瑞戈非尼显著改善无法切除的肝癌患者的总生存期
2017年4月27日，德国制药巨头拜耳（Bayer）靶向抗癌药Stivarga（regorafenib，瑞戈非尼）补充新药申请获美国食药监局（FDA）批准，治疗那些已使用过肝癌药物多吉美®（sorafenib，索拉非尼）进行治疗，但疾病依旧出现进展的肝细胞癌患者。
值得一提的是，这是美国FDA在近10年来批准的首款肝癌药物。
在全球范围内，肝癌的发生率一直在持续增加。但在此之前，晚期肝细胞癌患者仅有一种全身治疗药物获得批准。
在III期RESORCE研究中，和使用安慰剂联合最佳支持治疗（BSC）的对照组相比，瑞戈非尼联合最佳支持治疗可显著改善患者的总生存期（OS）。
结果显示，和对照组相比，瑞戈非尼组患者的OS的风险比（HR）为0.62，即在整个试验期内，这部分患者的死亡风险下降了38%。瑞戈非尼组患者的中位总生存期为10.6个月，而安慰剂组则为7.8个月。
两个治疗组的中位无进展生存期分别为3.1个月和1.5个月。疾病控制率（含完全缓解、部分缓解和病情稳定）分别为65.2%和36.1%。总体缓解率（完全缓解和部分缓解）分别为10.6%和4.1%。
而药物的安全性和耐受性则与瑞戈非尼已知的数据基本相符。最常见的不良事件（3级或以上）有：高血压（瑞戈非尼组：15.2% vs.安慰剂组4.7%）、手足皮肤反应（12.6% vs. 0.5%）、乏力（9.1% vs. 4.7%）和腹泻（3.2% vs. 0%）。
瑞戈非尼转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤双适应症在国内获批
2017年3月24日，拜耳宣布口服多激酶*制剂抑**瑞戈非尼（商品名：拜万戈®）转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤两项适应症同时获中国食药监局（CFDA）批准，分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者。瑞戈非尼作为单药口服靶向制剂在改善患者生存质量的同时，能够极大提高患者服药的便利性和依从性，此次获批为中国患者带来了新的希望。
关于肝细胞癌
肝细胞癌（HCC）是最常见的一种肝癌形式，约占世界范围内总肝癌病例的70%-85%。肝癌是世界上的第六大常见癌症，也是癌症相关性死亡的第二大主要原因。每年会新确诊超过78万例肝癌（其中中国39.5万例以上、欧盟5.2万例，美国3万例），该发生率还在不断攀升。2012年，约有74.6万人死于肝癌，其中中国约为38.3万例、欧盟4.8万例、美国2.4万例。
关于结直肠癌
结直肠癌（CRC）是最常见的消化道恶性肿瘤之一，其发病率居恶性肿瘤第三位，每年新增病例数超过一百万人。2015年中国癌症统计数据显示我国结直肠癌的发病率、死亡率在全部恶性肿瘤中均位居前五位，其中新发病例37.6/10万，死亡病例19.1/10万。
然而早期结直肠癌症状并不明显，多数患者确诊时已是晚期。同济大学附属上海东方医院李进教授介绍，“这类患者的5年生存率仅为7%，而早期的患者术后5年生存率则高达92%。尽管晚期治疗方法有所进步，但对于其他治疗选择的医疗需求仍然很高，特别是对于难治性转移性结直肠癌的患者。瑞戈非尼是首个也是目前唯一一个经两项Ⅲ期临床试验证明，在既往接受过治疗的转移性结直肠癌患者中能够延长总体生存期的多激酶*制剂抑**。”
关于胃肠道间质瘤
胃肠道间质瘤（GIST）是最常见形式的肉瘤，起源于胃肠道的间叶组织。如果疾病扩展至身体其它部位（转移）或不能进行以治愈为目的的手术切除，则GIST是一种危及生命的恶性疾病。GIST的发生率据估计为11-20名患者/100万人/年。
GIST中致癌KIT激酶突变的发现和激酶*制剂抑**疗法的引入，使得对这些肿瘤的理解取得了快速进展。现在已经确定70%–80%的GIST隐匿有KIT基因突变，这些突变导致激酶继续活化，并且突变的KIT是GIST中具有临床重要性的一个治疗靶点。
北京三〇七医院徐建明教授介绍，“GIST对传统放射治疗和化学治疗均不敏感，随着新型分子靶向药物的出现，GIST的治疗取得了巨大进步。但对于接受现有已获批治疗但仍发生疾病恶化的GIST患者，还缺乏其他有效的治疗。GRID研究证明瑞戈非尼用于经甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗后发生疾病进展的GIST患者中，与安慰剂相比能够显著改善无进展生存期（PFS）。”
关于瑞戈非尼（Stivarga®）
瑞戈非尼是一种口服的多激酶*制剂抑**，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生血管形成（新生血管的生长）过程中起重要作用。除了VEGFR 1-3，瑞戈非尼还可抑制多种参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶，包括TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600、KIT、RET、PDGFR和FGFR，这些激酶单独或共同作用，控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。
瑞戈非尼由拜耳公司开发。2011年，拜耳与Onyx（目前为安进公司的子公司）达成协议，根据协议，Onyx获得了瑞戈非尼在全球范围内用于肿瘤学的净销售使用税。
关于爱康集团
爱康集团是中国收入规模领先的中高端连锁体检与健康管理集团，是中国体检与健康管理行业第一家上市公司（NASDAQ股票代码: KANG）。
爱康集团通过旗下多个品牌，为团体客户和家庭、个人提供高品质的健康体检、疾病检测、齿科服务、私人医生、职场医疗、疫苗接种、抗衰老等健康管理服务。
截止2017年3月底，爱康集团已在香港、北京、上海、广州、深圳、重庆、天津、南京、苏州、杭州、成都、福州、长春、江阴、常州、武汉、长沙、烟台、银川、威海、潍坊、沈阳、西安、佛山、宁波、贵阳、芜湖、济南、无锡、青岛、毕节、凯里32大城市设有100余家体检与医疗中心。在2016年，爱康为大约549万企业员工和个人，为数万家企业、保险公司、政府机关和几十万家庭提供了优质的健康管理服务。
资料来源：
https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm555608.htm
http://www.bayer.com.cn/index.php/NewsCenter/newsDetail/id/353
http://www.bayer.com.cn/index.php/NewsCenter/newsDetail/id/386