【英国《医学快讯》2021年4月1日文章】题:靶向阿片类药物可缓解结肠炎疼痛且不产生副作用。
美国纽约大学牙医学院和加拿大女王大学的研究人员发表在《肠道》(Gut)杂志上的新研究显示,新型阿片类药物NFEPP可缓解炎症性肠病引起的疼痛,且不产生副作用。
阿片类药物用于治疗炎症性肠病患者的慢性疼痛,通过靶向阿片受体(包括μ阿片受体)来缓解疼痛。阿片类药物激活健康组织中的μ阿片受体后会引起严重到危及生命的副作用,包括呼吸困难,便秘,镇静和成瘾。NFEPP是基于阿片类药物芬太尼设计的新型药物,其所含有的氟原子可让药物只在酸性环境中与μ阿片受体结合,从而将NFEPP引导至因新陈代谢改变而呈酸性的病变组织(即炎症或损伤部位)。
研究人员研究了NFEPP和芬太尼对结肠炎小鼠的作用,结肠炎使小鼠的肠道组织略显酸性。NFEPP和芬太尼均能抑制小鼠的结肠疼痛,但NFEPP未产生便秘、呼吸不畅和活动改变等副作用。在未患炎症性肠病的健康小鼠中,NFEPP未改变疼痛活动或引起副作用。
研究人员目前正在收集炎症性肠病患者的组织样本,以确定其结肠是否像小鼠结肠一样处于酸性环境。如果处于酸性环境,研究人员将测试NFEPP抑制人体肠道疼痛的能力,并最终进行临床试验。
研究人员说,优先与病变组织中的阿片受体相结合的治疗,提供了有效缓解疼痛且无副作用的可能性,这些药物意味着在治疗炎症性肠病和癌症等疼痛性疾病方面的重大进展。
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