阿普唑仑又名佳静安定,在临床上主要用于治疗焦虑症,也常用于失眠,具有一定的改善睡眠的作用,也可用于抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。

阿普唑仑属于苯二氮卓类药物,作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),选择性激动γ-氨基丁酸(GABA-BZ)受体上的亚基,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强γ-氨基丁酸能神经元所介导的突触抑制,使神经元兴奋性降低,发挥抗焦虑、镇静催眠的作用,对焦虑性失眠患者效果较好。
阿普唑仑口服吸收快且完全,1~2小时血药浓度达峰值,半衰期为12-15小时,老年人代谢慢,需要19小时,药效维持时间为2-3天,停药后2-3天会逐渐减少,属于中效苯二氮卓类药物。

阿普唑仑主要用于焦虑症患者或者伴有焦虑的失眠患者效果良好,缩短入睡时间,和延长睡眠总时间,常用于焦虑型失眠患者。因此在临床上得以广泛的应用。美国FDA根据临床研究表明:阿普唑仑治疗焦虑症的疗效仅限于4个月,治疗惊恐症的疗效周期是4~10周;英国的处方集也推荐:阿普唑仑治疗一种焦虑症的短期治疗周期一般是2-4周。阿普唑仑属于速效和短效类药物,不适用于长期的服用,长期服用容易产生依赖、耐药性,停药的反跳症状,推荐短期的治疗。
一、耐药性
阿普唑仑作用于中枢神经系统的本二氮卓类受体,长期用药受体被长时间占据,数量越来越少,服用原来的剂量无法达到之前的效果,需要加剂量才能达,这就是耐受性。服用阿普唑仑一定要遵医嘱用药合理服用药物,不可自行增加剂量;

服用原则;从小剂量开始,逐渐增加剂量到最低的有效剂量,常规剂量是0.4~0.8mg(1-2片)。对于入睡困难的患者,睡前5~10分钟服用,每周2~4天间断服用,尽量避免长期连续服用,连续服用不超过4周,以免过早的出现耐药性。如果超过4周应咨询医生进行评估,是否需要再服用此药。
二、依赖性

阿普唑仑属于苯二氮卓类药,此类药物与受体结合没有受体亚型选择性,长期服用容易产生依赖性。患者服用一段时间后,发现如果不服用药物,会感觉很难受,出现戒断症状,服用后这些症状消失,这就是药物的依赖性。所以患者在服用阿普唑仑的时候,从开始服用到停止服用的全过程,都需要医生的指导下进行,通常停药过程需要逐渐的进行分批量的递减通用,千万不可擅自停止用药,这样就可以帮助消除药物依赖性。
三、如何停药
一般认为,服用超过4个月需要进行停药,采用剂量递减法进行安全停药。当然应遵循个体化原则,根据患者的用药时间和用药剂量以及可能出现的戒断、耐受情况决定递减的速度。对于阿普唑仑,最初的减药速度可以快一些,比如一周内可以减量50%,以后每隔3~5天减量10%~20%之间。也有其他的减量方法,比如每周减量固定剂量,可用1~3个月的时间逐渐减量。总之停药减量一定要根据医生制定的减量方法进行逐渐减量到停药。
四、临床上有部分失眠患者服用阿普唑仑或者艾司唑仑后仍然无法入睡,分析这两种药物疗效和副作用以及失眠患者的致病因素后,有可能的原因有以下:
1,阿普唑仑和艾司唑仑,均属于中效类的苯二氮卓类药物,主要用于睡眠维持障碍的患者,起效速度比不上短效类的药物,比如唑吡坦、佐匹克隆及扎来普隆类药物起效快,适合入睡困难的患者。如果服用后还是难以入睡,建议选择短效类药物。

2,阿普唑仑和艾司唑仑,对于焦虑型失眠患者疗效好,而对于其他的失眠患者不一定会有预期的疗效,比如抑郁性失眠患者,效果就差很多,对于抑郁失眠患者则需要使用抑郁药治疗,比如舍曲林、帕罗西汀等。失眠的病因有很多种,有部分患者是因为自身慢性疾病导致,比如前列腺,高血压、肺气肿等引起呼吸困难、兴奋、疼痛及夜尿增多等原因,影响睡眠,就需要针对性的治疗这些疾病,失眠的症状自然而然的解决了。因此,当患者出现服用这2种药物无效的时候,需要寻找失眠的原因,针对性的治疗失眠症状。
这2种药物容易产生耐受性,患者服用一段时间后出现了耐药情况,原有的剂量起不来作用,因此会出现无效的情况。因此服用此类药物,一定药间断服用,不可每天服用长期服用,避免出现耐受性。