1、他汀类
能够抑制胆固醇合成限速酶 HMG-CoA 还原酶，减少胆固醇合成，继而上调细胞表面 LDL 受体，加速血清 LDL 分解代谢。此外，还可抑制 VLDL 合成。因此他汀能显著降低血清 TC、LDL-C 和 Apo B 水平，也能降低血清 TG 水平和轻度升高 HDL-C 水平。
强效他汀每日剂量可以降低LDL-C大于50%，中效他汀每日剂量可以降低LDL-C在30-50%，
弱效他汀每日剂量可以降低LDL-C小于30%，
不同种类与剂量的他汀类药物（简称他汀）降胆固醇幅度有较大差别，但任何一种他汀剂量倍增时，LDL-C 进一步降低幅度仅约 6%，而不良反应增加，即「他汀疗效 6% 效应」。
2、 胆固醇吸收剂（依折麦布）
通过抑制小肠对胆固醇的吸收来减少血液中的胆固醇水平。可降低 LDL-C 18% ~ 22%，对 TG 和 HDL-C 的影响可忽略。
依折麦布在肾功能不全和轻、中度肝功能损伤患者中不需要调整剂量。
胆固醇吸收*制剂抑**依折麦布与他汀联合应用可产生良好协同作用；联合治疗可使血清 LDL-C 在他汀治疗的基础上再下降 18% 左右，且不增加他汀的不良反应。
3、PCSK9 *制剂抑**（依洛尤单抗）
通过抑制 PCSK9 与低密度脂蛋白受体（LDLR）结合，导致能够清除血液中低密度脂蛋白的 LDLR 的数量增加，从而降低 LDL-C 水平。PCSK9 *制剂抑**具有强大的降胆固醇作用，可降低 LDL-C 50% ~ 70%。
2017 年欧洲心脏病学会（ESC）推荐 PCSK9 *制剂抑**可用于：经大剂量强效他汀治疗后 LDL-C 仍不能达标的极高危心血管患者和 FH 患者；不能耐受他汀类药物的极高危心血管患者和 FH 患者。