目前肿瘤的靶向治疗的药物种类很多。包括口服药、静脉注射剂、皮下注射的药。针对肿瘤的种类，如肺癌、乳腺癌、结直肠癌、胃癌、黑色素瘤、淋巴瘤等选择不同的靶向治疗。
根据人体的基因突变、基因扩增、基因融合等变化，靶向治疗靶点选择性强，有效性高，而副作用相对较低，对晚期恶性肿瘤应用较广。
针对表皮生长因子受体(EGFR)突变的靶点药物有西妥昔单抗、吉非替尼、埃罗替尼、拉帕替尼等，对结直肠癌、头颈鳞癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等治疗作用较好。晚期非小细胞肺癌EGFR基因变化，可选用吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼、阿美替尼等。如存在ALK融合基因，可选用克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼等延长非小细胞肺癌生存期。
ALk、R0S1是靶向药研究的重要靶标。对非小细胞肺癌治疗中展现出很好的疗效。对靶点阳性的非小细胞肺癌克唑替尼治疗耐药后，可改用劳拉替尼或艾乐替尼，取得不错的效果。
泛靶向药如抗血管生成的单克隆抗体。如索拉非尼、舒尼替尼、培唑帕尼、凡德他尼、卡博替尼、瑞戈非尼、贝伐珠单抗、雷莫尼单抗等可选择性应用各种肿瘤。小分子TK1可治疗晚期肺癌。
多靶点Tk1，如血管内皮生长因子受体(VGFR)、干细胞因子受体(C一K1T)、酪氨酸激酶(NTKs)、等多种，都是治疗肿瘤的靶点。
针对人体表皮生长因子2(HER2)过于表达的药，包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、吡咯替尼等治疗疗HER2性乳腺癌、乳腺癌转移。
针对KRAS、NRAS、BRAF突变型或野生型结直肠癌患者可选用西妥西单抗、贝伐珠单抗等。
由于靶向药的种类较多，作用的靶点不同，所以必须由肿瘤内科医生依据基因检测结果来作出选择。
在口服靶向治疗时是否能夠服用中药，这是一些病人关心的问题。也是医生面临的新课题。靶向药的广泛应用是近年的事，治疗期间能否服用中药目前还没见过大面积的临床对照试验报道。但是从中医扶正祛邪治疗肿瘤目地看，中药与靶向药没有明显的禁忌，能夠起到改善症状和增加疗效的作用，同时还能降低靶向药的耐药。两药间隔半小时服用是可以的。但是必须强调，有些靶向治疗的病人往往配合放疗或化疗一起治疗，药物的负担量较大。口服中药时一定要经主治医生提请中医师会诊，决不能私下服用。
