作为*麻疹荨**治疗的一线用药，也是基本用药，我们有必要对非镇静抗组胺药（第二代H 1受体拮抗剂） 有一个全面的了解。
第二代H1受体拮抗剂的共性
一、药理作用
1、药物结构与传统类不同，在靶细胞H1受体部位与受体结合，是组胺可逆性竞争性拮抗剂。
2、部分制剂能干扰介质从肥大细胞释放，减少炎症细胞聚集。
3、作用于白三烯、前列腺素或产生抗血小板活化因子等而抑制后期的过敏反应。
二、体内代谢
1、一般来说，第二代抗组胺药结构中其核心部位相似，而其毗连的侧链不同决定了它的吸收、分布和清除。
2、第二代抗组胺药疗效与其血清浓度关系不大。
3、其作用持续时间不能单独从代谢半衰期来预测，其抑制活性可持续至给药后18天（息斯敏）。
三、*麻疹荨**疗效
对急性疗效明显优于传统者。但止痒效果欠理想。
四、副作用
1、嗜睡
“无嗜睡作用”是相对的，存在个体差异及药物之间差异，如加大剂量亦可出现嗜睡，在大样本观察中，西替利嗪、阿伐斯汀嗜睡率均>10%。
2、抗胆碱作用
极轻（西替利嗪除外）
3、体重增加均有。程度不等。
4、心律失常
部分可见，特非那丁、息斯敏可引起心律失常，咪唑斯汀也有报告。
5、致畸作用
氯雷他定慎用，外国资料显示可能造成男性后代尿道下裂的风险。
动物实验发现赛克利嗪有致畸作用。
6、对老人、妊娠、哺乳期妇女副作用较传统者为少。
临床常用药物种类
一、氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定
（一）共同特点：
- 无嗜睡；
- 无口干；
- 无体重增加；
- 对红晕、瘙痒抑制作用好，
（二）差异比较
1、氯雷他定
在水中几乎不溶；
起效速度慢；
经过P450酶代谢。
2、地氯雷他定
直接起效，起效快于氯雷他定；
不经过P450酶代谢，减少了药物之间的相互作用；
稳定性差，易降解变红。
3、枸地氯雷他定
溶解度提升5000多倍，溶出释放更快；
稳定性提高，长期留样不变质，安全性更好。
二、西替利嗪，左西替利嗪
（一）特点：
- 镇静作用较轻；
- 半衰期长；
- 无心*毒脏**性；
- 对红晕、瘙痒效果较好。
（二）副作用：镇静、困倦、乏力
三、依巴斯汀
（一）特点：
- 与组织胺H1受体亲和力高；
- 对其它过敏反应炎症介质具有抑制作用（前列腺素、白三烯、白介素等）；
- 不能透过血脑屏障，无嗜睡作用；
- 疗效不受食物影响，不与酒精及镇静剂发生相互作用，无心*毒脏**副作用。
（二）禁忌症：
- 已知对本品或其中任何成份有过敏者；
- 严重肝损者；
- 慎用于合并应用大环内酯类或唑类抗真菌药者。
四、咪唑斯汀
（一）特点
- 对组胺受体具有长效、强效、高选择性，并具有抗炎症介质活性的双重作用；
- 在人体内无积蓄作用；
- 没有抗胆碱能作用。
（二）临床应用：1. 口服一小时，对风团及红斑反应明显抑制；
- 24小时后对风团抑制作用不低于30-35%；
- 连续口服5天后，药理作用长期持续存在，其抗组胺活性可持续达8周，不引起机体的耐受。
（三）副作用
1. 为轻度嗜睡及胃肠道反应。头痛、乏力、口干等；
- 绝大多数在常规剂量下不引起嗜睡；
- 抗胆碱能作用：无抗胆碱能作用，对5-羟色胺、肾上腺素能和多巴胺能的亲和力也非常低；
- 对老年或肾功能不全者，不必调整用量。
（四）禁忌症
- 对本品中任一种成份过敏者；
- 严重肝病；
- 明显心脏疾患或症状性心律失常者，心电图异常（明显或可疑QT间期延长）或低血钾；
- 与咪唑类抗真菌药或大环内酯类抗生素同用；
- 晕厥病史；
- 孕期、哺乳期不建议使用。
五、阿伐斯汀
- 口服后15分钟起效，约1.5小时达血药高峰，半衰期约1.5小时，大部分以原型从尿排出（约87%）；
- 对中枢神经系统穿透能力低，嗜睡及抗胆碱作用不明显；
- 副作用：嗜睡、皮疹；
- 明显肾功能不全者慎用。
六、盐酸吡咯吡胺
1. 口服吸收完全，1-3小时达血药浓度峰值。维持作用8-12小时，半衰期约6-24小时；
- 体内分布广泛，部分经肝代谢，由肾排泄；
- 副作用：偶有恶心。
七、波丽玛朗
- 服药后6小时达峰值，半衰期18小时，38小时从体内清除；
- 不易通过血脑屏障，无嗜睡作用；
- 体内分布广，经肝代谢，从胆汁排出；
- 副作用：可有轻微困倦及口干，青光眼、前列腺肥*禁大**用。
——*麻疹荨**相关知识 系列学习与分享（第19篇文章）
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