抗心律失常药
概论
I.抗缓慢型心律失常药：
阿托品、异丙肾上腺素。
II.抗快速型心律失常药： 异位起搏点自律性高，后去极及触发活动和折返激动造成。通过影响心肌细胞 Na＋,K＋,Ca2＋的转运而纠正心肌电生理紊乱而发挥作用。
（一）I类钠通道阻滞药
Ia类：适度阻滞钠通道，如 奎尼丁 、普鲁卡因胺等。
Ib类：轻度阻滞钠通道，如利多卡因、 苯妥英钠、美西律
Ic类 ：明显阻滞钠通道，如 氟卡尼、普罗帕酮 。
（二）Ⅱ类β受体阻断药 如 普萘洛尔 、艾司洛尔。
（三）Ⅲ类选择性延长动作电位时程的药物， 有 胺碘酮 、溴苄胺、索他洛尔（延长动作电位时程药）。
（四）Ⅳ类钙拮抗药维拉帕米和地尔硫 。
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
1.I类钠通道阻滞药
Ia类：适度阻滞钠通道， 如 奎尼丁、普鲁卡因胺 等。
临床特点： 奎尼丁 转复心房扑动和心房颤动 ，及危及生命的 室性心律失常 。
Ib类：轻度阻滞钠通道， 如 利多卡因、美西律。
利多卡因： 对短动作电位时程的 心房肌无效，因此仅用于室性心律失常。
美西律： 由于该药渐增剂量至有效治疗量需要数天时间，因此 仅用于慢性室性心律失常。
Ic类： 明显阻滞钠通道，如 普罗帕酮、 氟卡尼。
临床用于室上性和室性心律失常， 胃肠吸收好，肝肾双重消除。
2.β受体阻断药
β受体阻断药：阻断β受体， 抑制 交感神经的活性， 主要用于 室上性和室性心律失常 。
（1）根据选择的受体不同可以分为三种：
①β1、β2－R阻断药（普萘洛尔） 影响糖、脂肪和肺功能。阻断β2－R兴奋α受体会收缩支气管平滑肌和血管平滑肌。
②β1阻断药 （阿替洛尔、 美托洛尔、比索洛尔 ）避免收缩支气管平滑肌和血管平滑肌适用于 肺部疾病或哮喘病人 。
③α、β－R阻断药 （ 拉贝洛尔、卡维地洛 ）有周围血管舒张功能的β受体阻断剂，兼有阻断α1受体，产生周围血管舒张作用,卡维地洛（慢性心衰一线药）。
（2）临床特点：
β–R阻断剂是 唯一降低心脏猝死，而降低总死亡率的抗心律失常药。
1）心律失常： 用于 快速型心律失常。 如 窦性心动过速，室上性心律失常，房扑房颤等 。
2）改善心功能及治疗心绞痛： 阻断β1–R，抑制心脏，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。 适用于稳定性心绞痛，但禁用于变异性心绞痛。
3）高血压：
降低高血压机理：
①阻断β1–R，降低心排血量；
② 阻断肾脏β－R，抑制肾素活性最强的药物，抑制RAAS形成。
4）其他：用于甲亢，偏头痛等的治疗。 噻吗洛尔 降低眼内压，可用于青光眼。
3.延长动作电位时程药
胺碘酮
临床特点： 用于 室上性心动过速 和 频发性室性心动过速都有效。为广谱抗心律失常药。
4.钙通道阻滞剂
钙拮抗剂中，仅 维拉帕米和地尔硫 用于心律失常，其他的以扩张血管占优势。
作用特点：
①抑制钙离子内流，减慢窦房结自律性， 延长 窦房结和房室结有效不应期和功能不应期。
②维拉帕米口服90%被吸收，经肝脏 首关消除 后， 静脉用于阵发性室上性心动过速，口服用于房颤房扑 和持续性房性心动过速的心室率。
应用小结
1.窦性（室上性）： 首选 普萘洛尔 （Ⅱ类）
2.急性室性： 首选 利多卡因（ Ib类）
3.慢性室性： 首选 美西律 （Ib类）
4 .广谱：胺碘酮 （Ⅲ类）
（二）典型不良反应
1.共性不良反应： 心律失常。
（1） 缓慢 性心律失常： 洋地黄 类药最为常见。
（2） 折返性 心律失常加重： IC类普罗帕酮 风险最高。
（3） 尖端扭转型 室性心动过速： 索他洛尔 最为常见。
（4）血流动力学障碍导致心律失常。
2.常见药品的不良反应
二、用药监护
（一）依据药品的排除途径选药
避免药物在肝肾疾病患者中的蓄积。
（二）停用β受体阻断剂必须缓慢
有 反跳现象 即原有症状加重或出现新的表现，亦称 撤药综合征，处理：逐步缓慢停药，整个撤药过程需要至少两周。
（三）特别关照“胺碘酮”剂量个体差异
剂量的个体差异，多偏向小剂量：
年龄 （老年用量小）， 性别 （女性用量小）， 体重 （体重轻用量小）， 疾病 （重症心衰耐量小），心律失常类型（室上速、心房颤动用量小）。胺碘酮静脉注射最好不要超过 3～4日 。
（四）减少“胺碘酮”的不良反应所造成的伤害
（1） 肺毒性，停药、糖皮质激素治疗 。
（2）严重消化系统不良反应， 肝炎和肝硬化 ，可能是致命的。
（3）静脉推注可以诱发 静脉炎 ，特别注意选用大静脉。
（4）甲状腺功能异常。
