
50多岁冯师傅是一名出租车司机,由于职业的原因,他需要长期处于坐位, 一坐就是6-7个小时,这导致他很早就患上了颈椎病、腰椎病、退行性骨关节等“职业病” ,他家里也常备有 布洛芬、消痛贴 等止痛药,不舒服了就用一点,症状还算比较稳定。
1个多月前, 冯师傅在一次急刹车后出现了严重的腰部疼痛不适,而且伴有左侧下肢的麻木、乏力, 回到家后冯师傅就连 起身、翻身等动作都显得非常困难 ,于是他又拿出布洛芬胶囊进行服用, 服用1颗没用后他索性一口吃了4-5颗 ,结果不仅腰痛没用缓解反而出现了 胃脘部的疼痛不适, 于是家人连忙将其送至医院。

医生第一时间为冯师傅进行了检查, 结果发现其多个腰椎间盘突出,这次症状严重就是因为突出的椎间盘压迫了神经 ,于是将其收治入院后进行了止痛、消水肿等对症处理,很快冯师傅的症状就好转了。出院时冯师傅想再开点布洛芬回家, 但是医生不建议他在服用布洛芬了,因为他本身就有慢性胃溃疡,继续服用有造成胃出血、胃穿孔的危险 ,于是开具了一种叫 做塞来昔布的药物, 建议他有需要时再服用,冯师傅很疑惑说塞来昔布与布洛芬有什么不同吗? 医生解释道虽然塞来昔布和布洛芬都是非甾体类消炎药,但这2种药物的作用机制和,塞来昔布更加安全一些,对胃肠道刺激更小 。冯师傅听罢后就按照医生医嘱规范服药了。
一、塞来昔布和布洛芬的作用机制和药理学特点
1、塞来昔布的作用机制和特点
塞来昔布,临床上由被称为西乐葆,是临床常用于治疗关节炎、颈椎病、腰椎病等炎性疼痛的常用药之一, 其本质上是一种环氧合酶*制剂抑**,可以有效抑制前列腺素的生成和分泌,快速减轻炎症反应,减轻疼痛、组织损伤等多种不良反应 。

①塞来昔布的作用机制
人体内分布有多种环氧合酶, 其中II型环氧合酶主要作用于炎症反应阶段,其可以促进大量前列腺素合成,进而激发多种炎症因子的分泌,扩张局部毛细血管,诱发炎症反应的不断加重。
塞来昔布可以与II型环氧合酶进行高效、快速的结合, 快速抑制其活性,减少炎症状态下前列腺素的过度生成,抑制炎症因子的分泌和毛细血管的扩张, 从而有效减轻局部的炎性水肿,避免炎症反应对于肌肉、骨关节、神经组织等多个组织的损伤。
②塞来昔布的药理学特点
塞来昔布的起效较快, 1-2小时即可充分发挥药效;其次, 塞来昔布具有95%以上的生物利用率,因此其药效非常强,常规每次服用200-400mg即可 ;第三, 塞来昔布的半衰期为10-12小时左右,因此每日需要服用2次才能保证全天起效 ;最后, 塞来昔布不会引起明显的药物累积,因此多次服用也不会引起明显的累积效应, 但是塞来昔布的吸收容易受到饮食的影响, 因此必须避免与食物同用 。
2、布洛芬的作用机制和特点
布洛芬是临床常用的消炎镇痛药之一,其与塞来昔布一样都属于非甾体类消炎药,同样可以通过抑制环氧合酶活性来减少前列腺素的合成,从而快速减轻炎症反应,临床上常用于治疗类风湿性关节炎、退行性骨关节炎等多种疾病。

①布洛芬的作用机制
布洛芬是一种非特异性的环氧合酶*制剂抑**,其对于人体内的I型、II型环氧合酶都具有结合作用,因此其药理学机制更为复杂。
首先, 布洛芬可以快速抑制II型环氧合酶,减少炎症反应中前列腺素的过度生成,从而发挥镇痛、消炎的作用 ,快速缓解多种炎症反应。
其次, 布洛芬还可以抑制I型环氧合酶的活性,这种酶多分布与胃肠道、血小板等器官,通过抑制I型环氧合酶的活性 ,布洛芬可以产生 抗凝、抗血小板聚集、调节血流 等多重作用,但是这也会诱发异常出血。
②布洛芬的药理学特点
药代动力学表明布洛芬在0.5-1小时即可起效 ,起效非常快;其次,布 洛芬的生物利用率较低,因此每次服用400-600mg才能发挥明显效果 ;第三、 布洛芬的半衰期为2-4小时,每日需要服用3-4次达到持续性镇痛的效果 ;最后,布洛芬主要通过肝脏代谢, 因此长期服用容易对肝功能造成损伤 。
二、塞来昔布与布洛芬使用时有什么区别?
塞来昔布和布洛芬都是临床常用的非甾体类消炎药,有些慢性疼痛的患者甚至长期自备这2种止痛药,但是许多人并不清楚两种药物之间的区别, 实际上这两者在作用机制、作用特点、适应症和胃肠道反应等多个方面都是有所不同的, 建议大家在医生指导下规范购买和使用药物。

1、塞来昔布与布洛芬的作用机制不同
布洛芬是一种经典的非甾体类消炎药,其特异性较差, 对于人体内的I型和II型环氧合酶都有抑制作用,作用的组织和器官较多,具有消炎、肢体、抗血小板聚集等多种药理学机制,但是对于胃肠道的影响也较大 ,这也是为什么布洛芬容易造成胃肠道损伤的原因。
塞来昔布是一种新型非甾体类消炎药,其主要的特点就是高特异性,其主要针对人体内II型环氧合酶, 主要作用于骨关节、肌肉等II型环氧合酶含量较高的器官和组织,因此其作用较为单一,仅对于躯体内炎症反应会起到抑制效果 ,对于消化道、血小板、肾脏等其他组织和器官中前列腺素的合成影响较小,安全性更好。
2、塞来昔布与布洛芬的作用特点不同
布洛芬的作用特点是起效快 ,服药后半小时即可起效,因此对于急性疼痛、剧烈疼痛的患者(如痛风、急性腰扭伤等)而言,选择布洛芬来缓解疼痛是非常合适的, 但是布洛芬的持续时间较短, 大约只有2-4小时,因此为了维持疗效,每日都需要服用4次左右,但是多次服用容易增加不良反应的发生率。

塞来昔布的消炎止痛效果与布洛芬相似, 但是其起效较慢,因此对于慢性疼痛、轻中度疼痛的患者而言比较合适 ;其次,塞来昔布的药物代谢较慢, 其药效可以维持10-12小时,因此每日服用1-2次即可,也正是因为服用次数较少, 所以不良反应发生率较低;最后,塞来昔布主要经过小肠吸收,这个过程容易受到饮食的影响,因此建议饭后半小时服用,避免影响药效。
3、塞来昔布与布洛芬的适应症不同
布洛芬的作用机制较广, 因此临床上除了消炎止痛以外,其还可以被用于治疗高热、高烧等疾病,这是因为其对于下丘脑的体温调节中枢具有影响 ,因此临床上也将其作为退烧药使用。
塞来昔布临床上主要治疗炎性疼痛性疾病,如骨关节炎、类风湿性关节炎等 ,其虽然也具有退热的作用,但是效果不如布洛芬,因此应用较少。
4、塞来昔布与布洛芬对于胃肠道的刺激性不同
需要强调的是 这两种药物对于活动性的消化道出血、胃肠道穿孔等疾病的患者都是禁用的, 但是对于慢性消化道溃疡的患者而言有所不同。

布洛芬对于胃肠道组织中的前列腺素的合成和分泌都有明显影响,这导致胃肠道黏膜的保护性降低,更容易受到胃酸的侵蚀, 因此对于既往有消化道溃疡、出血等疾病的患者而言是需要禁用的,否则有诱发消化道穿孔的风险 。
塞来昔布具有高特异性,其对于胃肠道的影响较小, 临床上适应人群比布洛芬更广,其对于慢性消化性溃疡的患者而言无明显禁忌,但是需要降低服用剂量 。
三、科学服用塞来昔布与布洛芬注意4点
1、注意2种药物的服用剂量和方法
塞来昔布的 常规的服用方法为每次200mg,每日2次,必要时可以将剂量增加至每次400mg; 其次, 每日服用塞来昔布的剂量不宜超过800mg ,过大剂量容易造成消化道刺激,引发胃痛、发烧等不良反应;最后, 塞来昔布必须与食物分开服用, 否则容易造成吸收减少,导致药效下降。

布洛芬治疗 疼痛性疾病的常规服用剂量是每次400mg-800mg,每日3-4次 ;作为 退烧药服用时则需要根据体重来计算药量,每1kg体重5mg-10mg,每日服用4次 。
2、注意2种药物的不良反应
塞来昔布 最常见的是头痛、眩晕等 ,但是多无需处理;其次, 服用期间可能导致胃肠道刺激,诱发腹痛、腹泻、消化不良等 ,但引起消化道出血、穿孔等严重不良反应的几率较低;第三, 极少数患者服用后会出现皮疹、瘙痒等药物过敏反应 ;最后, 长期服用可能导致肝功能损伤,因此不建议长期服用 ,只能作为临时使用或者阶段性用药。

布洛芬 最常见的不良反应是胃肠系统反应,其发生率高达30% ,最常见的腹部疼痛不适、食欲减退,严重时甚至会导致消化溃疡复发、消化道穿孔等;其次, 布洛芬还会诱发中枢神经系统的不良反应, 如头痛或头晕等;第三、 长期大剂量使用布洛芬时可发生凝血功能异常, 特别是与阿司匹林联用时容易导致异常出血,如牙龈出血、皮下血肿等;最后, 大剂量口服布洛芬容易导致转氨酶异常升高, 因此不宜长期服用。
3、注意特殊人群用药
塞来昔布对于孕妇和哺乳期女性禁用, 安全性未知; 儿童慎用 ,安全性未知;塞来昔布中含有磺胺基团, 对于磺胺类药物过敏的患者禁用 ; 老年人注意从低剂量用起 ; 重度肝肾功能不全者禁用 。
布洛芬禁用于孕妇和哺乳期女性 ; 儿童使用需要根据体重计算用量 ; 哮喘患者慎用 ,有诱发哮喘发作的风险; 消化道溃疡、急性出血、消化道穿孔患者禁用 ; 凝血障碍、血小板功能异常等疾病患者禁用 ; 肝肾功能不全患者慎用 。
4、注意避免与这些药物联用
塞来昔布不宜与氟康唑联用 ,容易导致塞来昔布代谢异常:其次, 塞来昔布不宜与铝剂、镁剂等抑酸药联用 ,容易导致塞来昔布吸收异常,导致药效下降;最后, 塞来昔布不宜与格列齐特、格列吡嗪、格列美脲等磺酰脲类降糖药联用 ,容易影响降糖药的效果,导致血糖控制不佳。
布洛芬服用期间必须禁酒 ,否则容易增加胃肠道反应的发生率;其次, 布洛芬不宜与抗凝药和抗血小板聚集药联用, 容易增加胃肠道出血的风险;最后, 布洛芬会影响多种降压药的治疗效果, 服药期间必须规律监测血压变化。
四、总结
虽然塞来昔布和布洛芬都属于非甾体类消炎药,但是这两者还是有很大区别的,塞来昔布的安全性更好,对于胃肠道刺激更小,而且每次服用剂量较小,服用次数较少,因此临床上已经被当做一线止痛药,但是其起效较慢。