概述

静脉输注是临床药物治疗的重要用药途径之一，溶媒的选择是静脉输注治疗的重要一环。在临床上通常大家都侧重关注治疗药物，而往往容易忽视对载体溶媒的选择，忽略了主药与溶媒配伍相容性。为保证静脉输注的安全性、有效性，在静脉药物配伍中要特别注意选择正确的溶媒。

溶媒的选择

◇ 考虑因素

• 患者的病理情况；

• 从药物稳定性的方面：溶媒pH 值、电解质成分

◇ 溶媒的选用原则

• 药品上市前均有开展质量稳定性考察，通常选择与药物本身 pH 相近的溶媒进行溶解、稀释。

• 故一般情况下应选择药品说明书列出的溶媒，对于受电解质影响大的药物选用非电解质溶媒。

常用的溶媒及其 pH 值

抗菌药的溶媒选择

◇ β﹣内酰胺类

• 大部分药物均可选择5％葡萄糖和0.9％氯化钠作为溶媒。该类药物高效低毒、品种繁多、应用广泛。但 β﹣内酰胺环不稳定，易受亲核性或亲电性试剂的影响，在酸、碱、糖类和多元醇、某些金属离子中易发生水解和分子重排而导致其疗效降低和过敏反应的增加， pH 接近中性的0.9％氯化钠注射液是大多 β ﹣内酰胺类抗菌药的最佳溶媒。

• 其中，头孢曲松钠不能以复方氯化钠注射液、乳酸钠林格注射液等含钙的注射液做溶媒。

◇ 大环内酯类

• 在溶媒的选择上大多无特殊注明。但注射用乳糖酸红霉素有特殊要求，乳糖酸红霉素不溶于含盐类的溶液中，在偏酸性的葡萄糖溶液中其抗菌活性明显下降。

◇ 氨基糖苷类

• 该类药物大多可用0.9％氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液作溶媒，但相对而言，庆大霉素和阿米卡星在近中性溶液中稳定，宜以0.9%氯化钠注射液为溶媒。

◇ 氟喹诺酮类

• 此类药物当遇到强电解质如氯化钠、氯化钾溶液时，则会产生同离子效应，出现沉淀。如甲磺酸培氟沙星注射液、注射用氟罗沙星，药品说明书均要求不能与氯化钠溶液或其他含氯离子的溶液配伍。

◇ 其他抗菌药

• 注射用两性霉素 B 在电解质溶液里容易产生盐析作用而出现沉淀，故不能用氯化钠注射液溶解稀释。

• 注射用醋酸卡泊芬净在含有右旋糖的稀释液中不稳定，不能用含葡萄糖的注射液进行溶解稀释。

抗肿瘤药物的溶媒选择

中药注射剂的溶媒选择

◇ 中药注射剂成分复杂，未知物多，易受 pH 值等因素的影响而使溶解度下降或产生聚合物出现沉淀，其导致的不良反应屡见不鲜，使用过程中应引以重视，严格按照药品说明书的规定溶媒进行配伍使用。

• 灯盏花素注射液需要用500ml10％葡萄糖注射液稀释后使用。

• 清开灵注射液在5％和10％葡萄糖注射液稀释配伍时容易产生不容颗粒，在临床使用中禁止与葡萄糖注射液稀释配伍使用。

其他静脉药物的溶媒选择

溶媒的用量选择

每种注射剂不仅要有适宜的溶媒品种，还须适宜的用量配置适宜浓度的药液。选用溶媒量不当也包括药物浓度及输注时间控制不当。

◇ 抗肿瘤药物的溶媒量选择

◇ 其他药物的溶媒量原则

• β内酰胺类抗菌药

属于 时间依赖型药物 ，只有在细胞分裂后期细胞壁形成的短时间内有效。其杀菌疗效主要取决于血药浓度的高低。此外，若溶媒量过多、滴注时间拉长，易发生水解反应和分子重排，导致 β 内酰胺环开环而失去抗菌活性，同时会增加降解产物及致敏几率。一般静脉滴注时间以控制在30min-60min以内。

• 氨磷汀注射液

这是正常细胞保护药，主要用于各种癌症的辅助治疗。氨磷汀在血浆中会被快速清除，其分布半衰期小于1min，排除半衰期约8min。

因氨磷汀药代动力学特点，只有在放化疗前即刻使用才显示出有效保护作用，故在放化疗开始前30min给药，溶解于0.9％氯化钠注射液50ml中，15min滴完。

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