替米沙坦属于血管紧张素2受体拮抗剂类降压药物,作用于肾素血管紧张素醛固酮系统RAAS,抑制血管紧张素2与其受体结合,舒张血管而发挥降压作用,除了降压作用之外,替米沙坦还具有减少蛋白尿,抑制心肌细胞异常增殖导致的心肌纤维化等心脏和肾脏保护作用,因此特别适用于合并左室肥厚、冠心病、糖尿病肾病、蛋白尿和微量蛋白尿的高血压患者。

替米沙坦的常用剂量为20-80mg/天,因替米沙坦具有超长的半衰期,一天服用一次即可,在20-80mg的剂量范围内,替米沙坦的降压效果与剂量呈现线性,也就是剂量越高,降压效果越好,但是若剂量超出了80mg/天,随着剂量的增大,替米沙坦的不良反应发生率就会升高,如血肌酐水平的升高,高血钾等,因此,若80mg/天的剂量血压不达标,不建议再增加剂量,而是提倡联合使用其他种类的降压药物
降压治疗中,替米沙坦的最佳搭档为氢氯噻嗪等噻嗪类利尿剂和氨氯地平等钙通道阻滞剂。
替米沙坦与氢氯噻嗪等利尿剂联合使用,是最常见的降压药物联合,替米沙坦作用于肾素血管紧张素醛固酮系统RAAS,而氢氯噻嗪通过排钠利尿,减少血容量而发挥降压作用,除此之外,利尿剂还能减少血管内皮细胞对缩血管物质的敏感性,舒张血管而降压,因此两种药物联合使用,作用机制互补,可发挥协同降压作用,在不良反应方面,氢氯噻嗪造成的低血钾与替米沙坦导致的高血钾的不良反应可部分抵消,使用氢氯噻嗪利尿会反射性激活RAAS系统,而替米沙坦可抑制RAAS系统活性,因此,在不良反应方面,两种药物的联合使用也是获益的,可降低各自的不良反应发生率。目前市面上已经有替米沙坦氢氯噻嗪的单片复方制剂上市,一种药物中含有两种降压成分,吃一片顶两片,大大提高了患者服药的依从性。

替米沙坦联合地平类钙通道阻滞剂也是备受业界推崇的联合用药方案,以氨氯地平为代表的地平类药物直接作用于血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,阻滞钙离子内流入细胞内触发的兴奋收缩偶联,舒张血管而降压,与作用于RAAS系统的替米沙坦联合,两者作用机制互补,发挥协同降压作用,在不良反应方面,氨氯地平主要扩张动脉系统,不扩张静脉系统,这种不均匀的扩血管作用导致血液在动静脉交界处的毛细血管处滞留,静水压升高,血液外渗到周围组织引起水肿,因此,地平类药物最常见的不良反应为外周组织尤其是下肢部位的水肿,而替米沙坦可同时扩张动脉和静脉,可部分缓解地平类药物导致水肿的副作用,两者联合可抵消部分不良反应的发生,目前,已有含替米沙坦氨氯地平的单片复方制剂问世,大大简化了服用流程.

总之,服用替米沙坦的剂量若超过80mg/天,血压依然不达标,再增加剂量的方案并不可取,此时应联合其他种类的降压药物,根据患者的血压水平,合并的基础病以及对药物的耐受程度,选择地平类降压药和氢氯噻嗪等利尿剂是最常用的联合用药品种,也是优化的联合用药方案。#健康科普排位赛##健康真探社#