甲氨蝶呤结构式
适应症
抗肿瘤治疗、葡萄胎、晚期蕈样霉菌病以及银屑病。
用法用量
绒毛膜癌及类似滋养细胞疾病：15 - 30 mg/日，肌注5天。乳腺癌：40 mg/m2/次，于第1、8天静脉给药。白血病：诱导缓解治疗：3.3 mg/m2/日联合泼尼松60 mg/m2/日；维持治疗：30 mg/m2/次，每周2次肌注，或每14 天2.5 mg/kg静脉给药。淋巴瘤：10 - 25 mg/日，口服4 - 8天。周期间隔 7 - 10天。III期患者：0.625- 2.5 mg/kg/日联合治疗。蕈样霉菌病：50 mg每周1次或25 mg每周2次肌注。银屑病：每周10 - 25 mg静注或肌注。
服药与进食
空腹服用。 最好空腹服用，但与食物同服可减轻胃肠道不适。勿与含奶成份高的食物同服。
禁忌
妊娠及哺乳妇女、严重肝或肾功能损害、酒精中毒或酒精性肝病、免疫缺陷综合征、存在血液系统损伤、严重感染、有消化性溃疡病或溃疡性结肠炎的银屑病患者。
警告/注意事项
本品有致命或严重的毒性反应可能。可能具有肝*毒脏**性，特别是大剂量或长时间治疗时。治疗中可能发生潜在的致死性的机会性感染。同时进行放射治疗可能会增加软组织坏死和骨坏死的风险。出现腹泻、溃疡性口腔炎、恶性淋巴瘤须停药。体弱者慎用。
不良反应
主要为骨髓抑制和黏膜损伤。其他有不适、过度疲劳、寒战发热、头痛、头晕、睡意、耳鸣、视力模糊、眼睛不适和对感染抵抗力下降。
药物相互作用
治疗过程中不可接种活疫苗。禁止与维A酸类、叶酸或其衍生物合用。避免与具有潜在肝*毒脏**性的药物合用。不建议与来氟米特合用。慎与有潜在肾毒性的化疗药物、丙磺舒和弱有机酸合用。门冬酰胺酶可拮抗本品疗效。与血浆蛋白结合率高的药物合用，本品毒性增加。
药理作用
作用机制: 本品为叶酸拮抗剂，属抗代谢抗肿瘤药。该药不可逆地与二氢叶酸还原酶结合，抑制还原型叶酸盐的形成，并抑制胸苷酸合成酶，进而抑制嘌呤和胸腺嘧啶脱氧核苷酸的合成。
药代动力学:
吸收: 低剂量时，胃肠道吸收快。高剂量时吸收较差。肌注后吸收快速完全。血浆浓度达峰时间：1-2小时后（口服），30-60分钟（肌注）。
分布: 分布在组织和细胞外液。可通过血脑屏障和胎盘及进入乳汁。小部分进入唾液和乳汁。血浆蛋白结合率：50%。以聚谷氨酸结合物的形式存在，其结合物可在体内存在数月，尤其是在肝脏。
代谢: 部分被肠道菌群代谢。低剂量治疗时代谢不显著。大剂量给药时，可以检测到7-羟基代谢产物。经历肠肝循环。
排泄: 主要经过尿液排泄。小部分经过胆汁、粪便排泄。药物清除个体差异性大，药物清除慢的患者发生中毒的风险高。
给药途径: 动脉内给药/口服给药/皮下给药/肌内给药/肠道外给药/静脉给药
FDA妊娠分级：
X级: 对动物和人类的药物研究或人类用药的经验表明，药物对胎儿有危害，而且孕妇应用这类药物无益，因此禁用于妊娠或可能怀孕的患者。
MIMS药物分类
免疫*制剂抑** Immunosuppressants / 化疗用药 Cytotoxic Chemotherapy
药品监管分级
国家医保药物; 国家基本用药
