乳腺癌绝经前后内分泌治疗药物 (乳腺癌内分泌治疗原理图解)

乳腺癌的内分泌治疗是阻断雌激素与靶器官细胞核受体的结合,降低血清和肿瘤组织的雌二醇浓度,抑制雌激素对乳腺癌细胞的刺激、抑制肿瘤细胞的分裂增殖,降低乳腺癌的复发风险。

早期乳腺癌内分泌治疗药物有哪些,乳腺癌内分泌治疗的药物有哪些

1、内分泌药物分类

(1) 阻断雌激素合成 ,降低雌激素水平,绝经前可用卵巢切除或黄体生成素释放激素类似物的药物去势,绝经后用芳香化酶*制剂抑**。

(2) 部分阻断ER活性, 药物有以 他莫昔芬 为代表的抗雌激素药物。

(3) 全部阻断ER活性 ,药物有 氟维司群 抗雌激素制剂。

2、乳腺癌内分泌治疗药物趋势

(1) 雌激素 :雌激素用于晚期绝经后乳腺癌的解救治疗,开始于20世纪40年代早期,最常用的药物是己烯雌酚。目前仅作为晚期绝经后乳腺癌患者常用治疗手段。

(2) 雄激素: 雄激素用于晚期乳腺癌的治疗开始于20世纪60年代,一般认为其临床有效率低于雌激素。对于绝经后患者该类药物可作为四线用药选择。

(3) 他莫昔芬 :他莫昔芬用作早期乳腺癌的术后辅助治疗研究,开始于20世纪70年代后期。

(4) 孕激素 :甲孕酮、甲地孕酮、炔诺酮是临床常用的孕激素内分泌药物,主要用于晚期乳腺癌的解救治疗。

(5) 芳香化酶*制剂抑**。

(6) LH-RH类似物 :LH-RH类似物的出现,开辟了乳腺癌辅助治疗的新途径。LH-RH类似物通过竞争结合垂体LH-RH的大部分受 体,反馈性抑制LH和FSH的分泌,从而抑制卵巢雌激素的生成,达到药物性卵巢切除的治疗作用。

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3、内分泌治疗乳腺癌的重要性

(1)乳腺癌内分泌治疗经历了肾上腺切除、卵巢切除、雄激素、雌激素、 孕激素、抗雌激素、芳香化酶*制剂抑**治疗等发展过程。

(2)虽然卵巢切除术(手术去势)仍作为绝经前乳腺癌术后辅助治疗和复发转移患者的治疗手段,但越来越多的女性采用药物去势代替手术去势,而肾上 腺切除和垂体切除,因手术本身的风险及内分泌治疗新药的发展,已基本不用。

(3)乳腺癌内分泌治疗,主要是指药物治疗,乳腺癌常用的内分泌治疗药物有抗雌激素类、孕激素、黄体生成素释放激素类似物(LH- RH类似物)及芳香化酶*制剂抑**。

4、药物去势优点、

药物性卵巢去势,克服了手术和放疗趋势的缺点且安全有效,符合保证疗效和提高生活质量的现代乳腺癌的治疗原则,更能为更多年轻患者所接受。药物性卵巢去势联合芳香化酶*制剂抑**治疗绝经前晚期乳腺癌疗效明确。黄体生成素释放激素类似物可以获得与卵巢切除术相同的效果,可与他莫西芬结合治疗。

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5、芳香化酶*制剂抑**

(1) 第一代芳香化酶*制剂抑** (AIs)氨基导眠能(AG)最早作为抗惊厥药,由汽巴公司开发,在1955年上市。由于它与TAM的作用机制不同,因而常用于二线、三线内分泌治疔。

(2) 第二代AIs 于1992年上市,产品主要有非甾体类的Fadrozole (Afcma)和甾体类的兰他隆。

(3) 第三代芳香化酶*制剂抑**主要包括非甾体类的阿那曲唑、来曲唑及甾体类的依西美坦。其对雌激素的相对抑制强度依次90%、95% 、75% ,几乎不会影响肾上腺皮质激素代谢,同时在体内药效持久。 #秋日生活打卡季#