大家关注已久的半年打一针的PCSK9*制剂抑**-英克西兰真的来了！8月22日，英克西兰，商品名“乐可为”，正式宣布在中国上市用于临床！这一好消息的发布，给部分心血管高危风险患带来了新的希望！
英克西兰是诺华公司研发的一种新型降脂药，英文名inclisiran，商品名是Leqvio。也是心血管领域有史以来全球首个用于降低LDL-C的siRNA(小干扰RNA)疗法药物。
该药于2020年12月获得欧盟批准上市，并在2021年12月获得美国FDA批准上市，英国也批准用于部分患者，在外国临床使用较多，获得了疗效和安全性的验证。
近年来，PCSK9*制剂抑**是研发的新型降脂药，可单独用于不能耐受他汀类药物的患者，或者联合他汀类或者胆固醇吸收*制剂抑**依折麦布，用于难治性高胆固醇患者或者高危ASCVD患者的血脂管理，给部分要求降脂幅度高的患者带来的新的治疗方案。
目前临床使用的PCSK9*制剂抑**，包括近日刚上市的国产托莱西单抗和进口依洛尤单抗 、阿利西尤单抗 以及近日获批进口英克西兰核酸类降脂针。此类注射药相比传统的他汀口服药而言，不仅是降脂强度加大，使用周期更是延长，通常是2周到6周或更长的时间注射一次，大大的减少了用药的次数，给患者带来了很大的便捷性。对于心血管高危患者，也可联合他汀类或者胆固醇吸收*制剂抑**，达到更强大的降脂目标，临床显示联合用药可增加降脂达69%的目标。
被称为新型降脂“疫苗”的英克西兰，在PCSK9*制剂抑**中有什么特点和优势？降脂效果如何？适合哪类人群？
一、英克西兰的特点和优势
英克西兰采用小干扰RNA疗法降低胆固醇，药物进入肝细胞后降解转化酶枯草菌蛋白酶9（PCSK9）的mRNA，这种新技术能都使药物长时间作用肝脏的PCSK9酶，从而抑制了PCSK9活性，减少低密度脂蛋白受体降解，增加肝脏低密度脂蛋白受体数量，从而增强了代谢低密度脂蛋白的代谢能力，也就是增强了肝脏对脂质的代谢能力，发挥降脂作用。
英克西兰采用小干扰RNA疗法实现了超长效的降脂作用，皮下注射给药，患者开始打一针，90天之后再打一针，之后每半年只需打一针，就能有效控制血脂。这种用药频次，半年打一针给患者带来了极大的便利，可以说给降脂治疗带来了突破性的进步，因此也被称为“降脂疫苗”。相比其他的PCSK9*制剂抑**2周最长6周打一针，用药频次大幅度的降低，患者的依从性更高。
二、降脂效果如何
PCSK9*制剂抑**具有强大的降脂作用，单药可降低LDL-C约60%，联合他汀类药和依折麦布类药可降低LDL-C高达70~80%；同时可降低甘油三酯10%-15%；升高高密度脂蛋白胆固醇水平5%~10%。
单独和联用其他降脂药，可有效降低LDL-C水平，可用于他汀类药物不耐受或者高危ASCVD患者的调脂管理。
作为超长效PCSK9*制剂抑**-英克西兰，它在全球的研究中，针对动脉粥样硬化性的心血管患者，英克西兰降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度达54%；在亚洲人群的研究中，降低低密度脂蛋白可达到57%，而在中国大陆人群中，降低幅度可达61%。英克西兰治疗18个月后，可显著降低心血管事件达25%，效果显著。
据研究显示，英克西兰不仅能降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，同时对甘油三酯、脂蛋白a也有药理作用，对于高胆固醇合并甘油三脂等混合型血脂异常者，它能多方面降低血脂作用。
三、适用人群
用于治疗成人原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性和非家族性，或混合型血脂异常：
1，英克西兰联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法，以治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C治疗目标的患者；
2，英克西兰联合其他降脂疗法，用于治疗他汀类药物不耐受或者他汀类药物禁忌症的患者。
四、安全性如何？
英克西兰注射给药，药理作用主要使干扰核酸mRNA起降脂作用，发生的不良反应几乎很少，不像他汀类口服药物，容易引起肝功能损坏、肌痛的严重不良反应。它常见的不良反应是皮下注射引起的疼痛、发红或皮疹（发生率小于5%），多为轻度或自限性。
注射后可能出现过敏反应，皮肤出现瘙痒、严重者可能会出现超敏反应、*麻疹荨**和过敏性血管炎。其他常见不良反应有鼻咽炎、背痛、流感、上呼吸道感染等，均较轻微。
PCSK9*制剂抑**-英克西兰是新型的降脂药物，降脂强度高，不良反应小，使用频率小，给长期需要口服治疗血脂的患者带来了新的治疗方案。作为唯一半年用一次的英克西兰，虽然国内已经获批上市，但是价格方面还是处于高处，对于普通百姓来说，还是望而却步。因此，希望今后用药的普及，价格能有所下降以及进入医保等措施，普通老百姓都能用的起。