
低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平是动脉粥样硬化性心脏病的致病性危险因素,也是当前降脂药物干预的首要靶点。常见的降胆固醇类药物包括:
他汀类药物
能够抑制胆固醇合成,同时上调细胞表面LDLR,加速血清中的LDL-C被分解代谢。 他汀类药物可以可以在任何时间段每天服用1次。
中等强度的他汀类药物是中国人群降脂治疗的首选策略。如在应用中等强度他汀类药物基础上仍不达标,则考虑联合治疗 [ 联合胆固醇吸收*制剂抑**和(或)PCSK9 *制剂抑** ]。
胆固醇吸收*制剂抑**
即抑制肠道内的食物和胆汁胆固醇的吸收,例如依折麦布。研究证实依折麦布与他汀类药物联合时,相较于安慰剂,LDL-C 水平可进一步降低 18%~20%。依折麦布的推荐剂量为 10 mg/d,可晨服或晚上服用,其安全性和耐受性良好。
PCSK9*制剂抑**
其中又分为PCSK9单抗*制剂抑**和PCSK9小干扰RNA药物。作用机制是提高LDLR数量,降低血清LDL-C的水平。
目前获批的PCSK9单抗*制剂抑**有两种,分别是依洛尤单抗和阿利西尤单抗,每两周 1 次皮下注射,安全性和耐受性好。
小干扰RNA药物Inelisiran前不久刚刚获国家药品监督管理局批准,作为饮食的辅助疗法,用于成人原发性高胆固醇血症(杂合子型家族性和非家族性)或混合型血脂异常患者的治疗。这类药物较PCSK9 单抗降脂幅度相当而作用更持久,注射一剂疗效可维持半年,属超长效PCSK9*制剂抑**。
普罗布考
通过掺入 LDL 颗粒核心中,影响脂蛋白代谢,使 LDL 易通过非受体途径被清除。常用剂量为 0.5 g/ 次,2 次 /d。主要适用于家族性高胆固醇(FH) 患者,尤其是Ho FH 及黄色瘤患者,有减轻皮肤黄色瘤的作用。
胆酸螯合剂
可阻断肠道内胆汁酸中胆固醇的重吸收。可阻断肠道内胆汁酸中胆固醇的重吸收。