
糖尿病的发生是由于胰岛分泌胰岛素不足或体内产生了胰岛素抵抗,而需要更多的胰岛素。糖尿病发病率正在日益增高,已经成为一种世界范围的难治之症,自胰岛素发现以来,它一直是最为有效的降糖药,但是长期的注射会带来组织浮肿、营养不良、注射部位硬结及耐受性差等诸多不良反应,尤其依从性性差并且常常发生低血糖,给患者造成极大的不便与痛苦,也影响了糖尿病及其并发症的防治。实现胰岛素的非注射给药方式,一直是科学家们苦苦追求的目标。最近今年,胰岛素的非口服给药方式研究,有了比较大的进展,比如胰岛素的吸入剂和口服剂型。
口服胰岛素可以避免皮下注射的不方便以及产生的副作用,但是口服胰岛素必须要克服三大难题:①胃中的低 pH 环境;②肠上皮屏障;③蛋白水解酶和细胞内肽酶的降解。
今天介绍两种有望应用临床的口服胰岛素。
1、使用特殊的纳米粒作为载体通过肠道把胰岛素递送入体内
现代研究发现,利用纳米材料包裹胰岛素,能够使其顺利抵达肠道,免受胃酸和酶的侵害,在保持生物活性的同时,提高了机体吸收率。近年来科研人员一直在开展利用纳米材料作为口服胰岛素载体的研究;纳米技术的发展为口服胰岛素提供了新方法,由于其独特的生物特性,使口服给药的种种限制都有了突破方向,希望口服胰岛素能够早日应用于临床,帮助人类战胜糖尿病。
2、口服胰岛素胶囊:使用特殊的微小装置,实现胰岛素在胃内的“自动”注射:
美国的科研人员开发出一种口服胰岛素胶囊,未来有望替代皮下注射,供 2 型糖尿病患者日常使用。这种胶囊约一颗蓝莓大小,胶囊内的一枚微小小针头可将胰岛素“注射”到胃壁下的血管中,动物实验显示,其降血糖效果与皮下注射相当。这种微小针头由纯冻干胰岛素针尖和生物可降解的针杆组成,针头被固定在一个压缩弹簧上,弹簧被糖包裹。当胃中的水将糖溶解后,弹簧会释放出来,将针尖扎入没有痛觉神经的胃壁,约一小时后药物会完全释放进血液,这种体内注射避免了酸性的胃液降解胰岛素。弹簧和胶囊的其他部分最终可通过消化系统排出。研究人员设计出胶囊的特殊形状,使其可以在胃中调整位置,保证针尖总能成功扎入胃壁。研究人员对猪进行的实验显示,这种胶囊可成功递送 5毫克的胰岛素,这个剂量与 2 型糖尿病患者所需的胰岛素剂量相当。研究者之一的哈佛大学医学院助理教授乔瓦尼·特拉韦尔索说,未来患者有望获得更轻松的服药方式,尤其对需要注射的患者而言,不仅是胰岛素,许多其他药物都有望使用这种方法。研究人员仍在继续动物实验,并争取早日对这种胶囊开展人体试验。
