青霉素，别名盘尼西林，是β-内酰胺类抗菌药的中青霉素类药物的代表药物。
自1928年英国细菌学家弗莱明在培养葡萄球菌的过程中无意中发现青霉素开始，青霉素在抗感染中的应用已接近百年。在这百年的应用过程中，青霉素展示了其对肺炎链球菌、草绿色链球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等革兰氏阳性球菌，破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌等革兰氏阳性杆菌、脑膜炎球菌等革兰氏阴性球菌等敏感菌所致感染的良好疗效，为人类的抗感染事业提供了巨大的助力。此外，青霉素对于一些特殊疾病，如梅毒、芬森咽峡炎等也可进行治疗。
而青霉素之所以能发挥早期的良好疗效，主要基于其对细菌细胞壁合成的干扰作用可有效杀灭繁殖期细菌。在常规肌内注射进入人体后，青霉素于半个小时左右即可达到血药峰浓度，发挥最大抗菌效应。青霉素由于其水溶性较好，可广泛分布于组织及体液之中，快速到达受感染组织，进而发挥治疗效果。一般而言，青霉素在人体内的半衰期为0.5小时，由于其主要经肾脏代谢，因而肾功能不全者的代谢时间往往会延长。
在药物剂型上，青霉素目前多用的为与钾盐或钠盐组成的注射用无菌粉末，青霉素钾常见0.25g（40万单位）及0.5g（80万单位）；青霉素钠常见0.24g（40万单位）、0.48g（80万单位）及0.96g(160万单位).
凡事有利弊，与青霉素良好疗效相对应的是其诸多应用注意及不良反应。青霉素在应用过程中，过敏反应较为常见。因而在青霉素使用之前，应预先进行皮试。对于皮试结果呈阳性的患者，应禁用青霉素。而对于皮试结果呈阴性的患者也应注意观察，做好过敏反应的急救准备。在梅毒及钩端螺旋体的治疗过程中，需注意赫氏反应的发生可能，即在病原体被青霉素大量杀灭的情形下，患者有可能会出现症状的加重。另外，由于青霉素的强大的杀菌效应，在杀灭有害细菌的过程中，对人体的益生菌或其他细菌也会进行消灭，此时易产生不敏感菌种的大量繁殖，进而诱发二重感染。
在青霉素的用药过程中，还应注意青霉素与其他药物存在的药物相互作用。例如，以红霉素、氯霉素、四环素类抗菌药等为代表的抑菌药会与青霉素产生拮抗作用，这主要源于抑菌药可抑制细菌生长繁殖，而青霉素主要作用于繁殖期细菌，此时联合应用就会产生1+1＜2的结果。此外，丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药物会影响肾小管的分泌功能，而青霉素主要经肾脏进行代谢消除，此种情况下联用会延长青霉素的血清半衰期，在多次用药的情形下，可能会诱发青霉素的毒性反应。
由于青霉素主要采用注射方式进行给药，此时需注意，在静脉给药时，应与头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪，丙氯拉嗪、*丙嗪异**、维生素B族、维生素C族等药物相分离。确需联用的，应间隔、分别给药，避免青霉素与上述药物形成浑浊物，影响用药安全性。
用药无小事，药品使用应在保证药物安全性的基础上，充分发挥其有效性，保证用药合理。
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