药理机理: 恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,来杀灭乙肝病毒。
用药目的: 适用于病毒复制活跃、血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗
用药方法: ⑴成人和16岁以上青少年每天一次,一次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者每天1次,一次1mg(0.5mg 2片)
本品应空腹服用(餐前或餐后2小时)
⑵肾功能不全:
|
肌酐清除率(ml/min) |
恩替卡韦剂量 |
|
|
核苷类药物初治患者 |
拉米夫定治疗失败 |
|
|
≥50 |
0.5mg一次,每日一次 |
1mg一次,每日一次 |
|
30-40 |
0.25mg一次,每日一次 或 0.5mg一次,每48小时一次 |
0.5mg一次,每日一次 |
|
10-29 |
0.15mg一次,每日一次 或 0.5mg一次,每72小时一次 |
0.3mg一次,每日一次 或 0.5mg一次,每48小时一次 |
|
<10 血液透析或CAPD |
0.05mg一次,每日一次 或 0.5mg一次,每5-7一次 |
0.1mg一次,每日一次 或 0.5mg一次,每72小时一次 |
使用禁忌:对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用
不良反应:⑴最常见的不良事件有:ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、肝区不适、肌痛、失眠和风疹,多为轻到中度。
⑵使用恩替卡韦的患者在治疗过程中发生ALT增高达10倍的正常值上限和基线值的2倍时,通常继续用药一段时间,ALT可恢复正常;在此之前或同时伴随有病毒载量2个对数值的下降。故在用药期间,需定期监测肝功能。如果肝功能没有改善,则应停止用药。
注意事项:⑴应在医生指导下服用恩替卡韦,如果停药有时会出现肝脏病情加重,应在医生的指导下改变治疗方法。
⑵患者在开始恩替卡韦治疗前,需要进行HIV抗体的检测。如果感染了HIV而未能接受有效的HIV药物治疗,恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会