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9月13日，紫杉醇口服溶液（Liporaxel，RMX3001）的上市许可申请正式获得中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）的受理，拟用于晚期胃癌患者的二线治疗。

“紫杉醇？我好像一直在用啊？为什么又申请上市了？”许多胃癌患友可能会有这个疑问，但殊不知，此紫杉醇非彼紫杉醇。

传统的紫杉醇虽然拥有阻滞癌细胞有丝分裂从而诱导其凋亡的独特抗肿瘤作用，但是其 水溶性极低，很容易被肝脏代谢掉 ，极大限制了其在患者体内的抗肿瘤活性。

为了提高其疗效，紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体、白蛋白紫杉醇、紫杉醇聚合物胶束还有此次上市申请被受理的紫杉醇口服溶液应运而生[1]。

“紫杉醇”的家族竟然如此庞大！是不是傻傻分不清楚了？别怕，一回生，二回熟，科普君这就带你们来好好认识一下它们。

紫杉醇注射液

为了提高紫杉醇的水溶性，目前临床上应用的紫杉醇注射液一般都在紫杉醇基础上添加了 聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇的混合液 作为增溶剂，但这样也会给患者带来一系列的 过敏反应 ，加重紫杉醇的 外周神经毒性 ，因此静脉输入前患者往往需要接受糖皮质激素或抗组胺药脱敏处理，如地塞米松、苯海拉明等。

图片来源：摄图网

另外，由于增溶剂的成分会对聚氯乙烯类包装材料产生反应给患者带来肝损伤，因此临床上需要使用特殊的输液瓶和输液管并连接过滤器，因此也给众多患者的治疗带来了不小阻碍。

目前紫杉醇注射液联合铂类及氟尿嘧啶类药物已被 广泛用于晚期胃癌的辅助化疗 ，以增强晚期胃癌患者辅助化疗和新辅助化疗的疗效。[1-3]

紫杉醇脂质体

紫杉醇脂质体是一款由 胆固醇、卵磷脂微粒 作为纳米载体的药物（即将卵磷脂、胆固醇作为增溶剂），采用了独特的纳米技术，提升了紫杉醇的水溶性的同时还 避免了许多不良反应的发生 。

与靶向药物联用时还能提升、延长靶向药物作用于肿瘤细胞的浓度和时间，抗肿瘤作用更强。

不仅如此，它亦不需要使用特殊的输液器进行输液，用药更加安全便捷。但为了降低紫杉醇的毒性作用，静脉输注前仍需进行地塞米松、苯海拉明、西咪替丁等脱敏处理。

正是由于其不良发应较紫杉醇更少，因此此药联合其他药物的化疗方案 可用于所有对紫杉醇注射液不耐受的胃癌患者 。[1-3]

白蛋白紫杉醇

白蛋白紫杉醇是一种用 人血白蛋白作 为纳米载体的紫杉醇制剂（即将白蛋白作为增溶剂），药物水溶性再度提高，进一步提升了药物靶向作用， 抗肿瘤效果再度加强，同时药物毒性较前更小 。

使用前不必对患者进行脱敏处理即可静脉输入，对输液器的规格也无特殊要求，进一步减轻了患者的治疗负担， 多项临床研究表明其更适用于晚期胃癌的治疗。

图片来源：摄图网

但由于此药使用了大量的人血白蛋白，配置过程极为复杂，对环境和人员要求很高，因此 价格更为昂贵 ，这一点又限制了其在临床中的广泛应用。[1-3]

紫杉醇聚合物胶束

紫杉醇聚合物胶束是一种新型的 由亲水聚合物和亲脂聚合物胶束包裹 的紫杉醇制剂（即将聚合物胶束作为增溶剂），于2021年10月28日在我国获批上市，与紫杉醇注射液相比，水溶性更强，耐稀释性更高，不良反应更小，抗肿瘤作用更强，同时静脉输入前无需对患者进行脱敏处理，亦无需准备特殊配置的输液器，临床使用更为灵活。

已有相关研究报告证明其在治疗胃癌的过程中能够起到不错的疗效， 可用于晚期胃癌的治疗 。[1-3]

紫杉醇口服溶液

尽管紫杉醇脂质体、白蛋白紫杉醇及紫杉醇聚合物胶束已经极大降低了药物增溶剂对患者的毒性反应，但仍需频繁的静脉输注才能保证治疗效果，而 口服给药不仅成本低、容易给药、无创且安全性高，还极大地调动了患者的依从性，是最优选的给药途径。

但一方面胃肠道具有多种防止异物入体的吸收屏障，给药物吸收造成了阻碍，另一方面紫杉醇的水溶性低且具有外排作用，进一步降低了人体对药物的吸收，因此一直以来紫杉醇口服给药都具有极大的挑战性。

而采用自乳化药物递送技术的紫杉醇口服溶液（RMX3001）如今突出重围，递交了上市申请，此药的溶解度和动力学稳定性更强，患者不仅 不必频繁返院静脉滴注药物 ，还 不会出现增溶剂所带来的毒副反应及注射部位的不良反应 。

在与紫杉醇注射液对比的II期临床试验中，口服此药的胃癌患者亦表现出了 良好的疗效与安全性 ，期待其在我国早日获批，为胃癌患者带来更多的临床获益。[4]

但不管是哪一种紫杉醇，都具有或轻或重的毒副作用，那么这些毒副作用包括那些？又该如何应对呢？点击蓝字了解<紫杉醇6大副作用应对方法，赶紧收藏！>

总之，紫杉醇在胃癌等多种恶性肿瘤的治疗过程中都发挥着极为重要的作用，患友们必须对它们的种类、性质、毒副反应及处理方式做到心中有数。

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责任编辑：觅健科普君

参考文献：

[1]胡欢,王世垚,张国强,雷齐鸣,程志斌.紫杉烷类药物在胃癌化疗中的应用进展[J].山东医药,2020,60(8):89-93.

[2]徐佳茗,夏学军,刘玉玲.紫杉醇新型制剂及临床研究进展[J].实用药物与临床,2016,19(4):510-517.

[3]曾卫强，沈静，龚倩主编. 肿瘤治疗药学监护路径[M]. 北京/西安：世界图书出版公司, 2019.01.

[4]翟瑞东,刘哲鹏,赵守进.口服紫杉醇制剂的研究进展[J].实用药物与临床,2022,25(1):92-96.