近日，口服胰岛素的临床可行性获得证实，未来有可能取代2型糖尿病患者每天必须注射的胰岛素。虽然距离进入临床使用可能还有一段时间，但随着各项技术的发展，相信这一天总会到来。目前，麻省理工学院某研究小组开发出一种药物胶囊技术，可能适用于口服胰岛素的开发。本文现对这项胶囊技术做一下介绍。
这种胶囊大约有蓝莓大小，内含一根由压缩胰岛素制成的小针，这根小针在胶囊到达胃后开始注射。在动物实验中，研究人员发现，这种胶囊可以提供足够的胰岛素，将血糖降低到与通过皮肤注射产生的效果相当的血糖水平。他们还发现，该装置还可适用于输送其他蛋白质药物。
罗伯特·兰格（Robert Langer）是麻省理工学院科赫研究所的一名教授，也是这项研究的重要研究者之一，他表示，“我们真的很希望这种新型胶囊在未来的某一天可以帮助到那些只能通过注射来完成治疗的糖尿病患者。”
其他研究者还有乔瓦尼·特拉韦索（Giovanni Traverso），是哈佛医学院布里格姆妇女医院的助理教授，也是麻省理工学院机械工程系的访问科学家。这篇发表在2月8日《科学》杂志上的论文的第一作者则是麻省理工学院的研究生亚历克斯·艾布拉姆森 （Alex Abramson）。研究小组还包括来自诺和诺德制药公司的科学家。
注射系统可自我定位
若干年前，Traverso、Langer和他们的同事开发了一种药丸，这种药丸外面包裹着许多微小的针，可以用来在胃或小肠的内壁注射药物。在这种胶囊的基础上，研究人员进一步优化了设计，将注射针缩减为一根，这种新的设计可以避免将药物注射到胃的内部。要知道，一旦注射到胃部，药物会被胃酸分解，不会产生任何效果。
这种新型针头的尖端是由几乎100%压缩、冻干的胰岛素制成的，服用方法与片剂相同。针筒由另一种生物可降解材料制成，不会进入胃壁。
在胶囊中，针被连接到一个由糖制成的圆盘上，并固定在压缩弹簧上。当胶囊被吞咽时，胃中的水将溶解糖盘，释放出弹簧并将针注射到胃壁。
胃壁没有疼痛感受器，因此研究人员认为，患者将不会对这种注射有感觉。为了确保药物被注射到胃壁，研究人员更新了注射系统的设计，使得无论胶囊以何种角度进入胃部，它都可以调整自身的方向，使针头接触到胃的内壁。
Traverso表示， “一旦你服用了这种药物，就必须保证这个系统具备自我调整能力，这样就能确保注射针头与胃部组织接触。”
研究人员从一种名为豹龟的乌龟身上获得了自我定位的灵感。这只生活在非洲的乌龟，有一个又高又陡的龟壳，如果它仰面朝天，就可以调整自己。研究人员利用计算机建模，为他们的胶囊设计出这种形状的变体，使其即使在胃的动态环境中也能重新定位。
Abramson表示，“在注射时要让针头接触到组织非常关键。如果一个人在移动，或者胃在咕咕叫，这个设备在没有自我定位系统的情况下就可能无法接触到胃壁，因此定位系统非常重要。”
一旦针尖被注射到胃壁，胰岛素溶解的速度可以被控制，这在胶囊制备过程中已解决。在这项研究中，所有的胰岛素大约需要一个小时才能完全释放到血液中。
目标是让患者更方便
在猪的实验中的，研究人员可以成功地完成300微克的胰岛素注射。最近，他们已经能够将剂量增加到5毫克，相当于2型糖尿病患者需要注射的剂量。
研究证实，这种由可生物降解聚合物和不锈钢制成的胶囊没有副作用。当胶囊释放其内容物后，它可以无害地通过消化系统。麻省理工学院的研究小组目前正继续与诺和诺德公司合作，进一步开发该技术，优化胶囊的制造工艺。他们认为，这种类型的药物输送可能对任何通常需要注射的蛋白质药物都适用，如用于治疗类风湿性关节炎或炎症性肠病的免疫*制剂抑**，也包括核酸，如DNA和RNA。
Traverso认为， “我们的目标是让患者更容易服药，尤其是需要注射的药物，目前最典型的是胰岛素，当然还有很多其他疾病可能用到这一技术。”
原文：New pill can deliver insulin through the stomach