
科学家们已经开发出一种简单的方法来改变抗生素,使其对耐药微生物引起的感染更加有效。
这种方法使抗生素万古霉素对两种已经具有抗药性的细菌的效力大大增强。
研究人员认为,对药物进行修饰的简单化学反应可以应用于其他抗生素甚至抗癌药物。
一篇关于“生物共轭技术”的论文发表在《自然化学》杂志上。
布拉德利说:“通常情况下,高级研究作者l . Pentelute谁是化学副教授在剑桥,麻省理工学院(MIT)“需要很多步骤才能万古霉素的形式,将允许您将它附加到别的东西,但我们没有做任何*品毒**。”
他接着解释说,他们把这种药物与一种抗菌肽混合,并产生了“偶联反应”。
他和麻省理工学院的其他人与耶鲁大学(Yale University)的同事一起进行了这项研究。
抗生素耐药性
抗生素耐药性的产生是因为每次有人使用抗生素时,一小群自然产生耐药性的微生物就会存活下来。耐药性的传播不仅是因为耐药细菌占主导地位,还因为它们与其他微生物具有相同的耐药性。
2016年发表的一篇全球综述指出,由于抗菌素耐药性的增加,每年约有1000万人的生命处于危险之中。
如果没有有效的抗生素,许多医疗程序——包括剖宫产、肠道手术、化疗和关节置换——可能会造成很高的感染风险,以至于“变得太危险”而无法实施。
美国疾病控制与预防中心(CDC)的数据显示,在美国,每年大约有200万人感染耐抗生素的细菌,导致2.3万人死亡。
由对抗生素产生耐药性的细菌引起的感染是非常困难的,在某些情况下是不可能治疗的。替代疗法成本更高,副作用更大。
患有这些感染的人通常需要在医院呆更长时间,需要更多的医生诊治。
用于附着小蛋白质的“手柄”
这种新方法的化学成分来自于之前的一项发现,即氨基酸硒半胱氨酸可以作为“手柄”,将万古霉素等小分子药物附着在一种叫做抗菌肽的小蛋白质上,这种蛋白质构成了大多数生物体免疫防御的一部分。
当他们用这种方法将肽链附着在万古霉素上时,科学家们发现,它们始终附着在抗生素上的同一个位置,产生了化学上完全相同的分子。
研究人员指出,现有的制造这种分子的方法将无法达到这种纯度,需要十多个步骤来制备万古霉素,使其附着在肽上。
他们测试了万古霉素与多种不同抗菌肽的“偶联物”,其中包括一种名为dermaseptin的肽。
结果表明,万古霉素与皮激肽联用后,抗生素对粪肠球菌的抗感染能力提高了5倍。
粪肠球菌是肠球菌的一种,是一种细菌,在卫生保健机构中作为感染的一个重要原因而出现。尿路感染是这些细菌引起的最常见的感染类型,它们对万古霉素的耐药性“迅速上升”一直是医疗专业人员特别担心的问题。
“社区的宝贵技术”
此外,研究小组还发现万古霉素与另一种名为RP-1的抗菌素肽结合可以杀死鲍曼不动杆菌,而万古霉素单独对鲍曼不动杆菌不起作用。鲍曼尼也具有高度耐药性,是引起保健相关感染的常见原因。
研究人员指出,用包括白藜芦醇和5 -羟色胺在内的大约30种其他分子进行的测试表明,这种方法可以很容易地将肽与任何有机分子联系起来,这些有机分子实际上都具有“正确的富电子环”。
然而,他们指出他们并没有测试这些转基因药物的安全性。
他们建议他们的方法也适用于其他类型的药物;例如,将抗体与抗癌药物结合,使其达到特定目标而不损害健康组织。
研究者们得出这样的结论:
“考虑到这些结果,我们相信我们的化学将是一种有价值的生物偶联技术,并可能导致治疗性偶联分子的产生。”