中医药在数千年的历史发展过程中，为人类的健康长寿有着不可磨灭的作用，对于肿瘤的治疗亦是如此。
1.起源
早在公元前16~11世纪的殷商时代的甲骨文就有关于“瘤”的病名记载，说明了当时对该病已有“留聚不去”的认识。周朝时，黄帝内经记载，正气存内，邪不可干，邪之所凑，其气必虚， 主张内治与外治相结合的治疗办法 ， 留下了“祝”用药外敷，“杀”是用药蚀其恶肉两种后世治疗各种肿瘤的常法。
2.春秋、战国时期
春秋战国《内经》认为人体本身的亏虚，实乃各种肿瘤发生、发展的重要因素，为后世研究肿瘤发病机制奠定了基础， 提倡整体观思想认识肿瘤 ， 用“辨证论治”的方法来治疗肿瘤 。
3.汉代时期
这一时期产生了很多关于抗肿瘤药物的文献书籍，奠定了相关药物治疗学的基础，《神农本草经》提出了治疗 “饮食积聚”的柴胡、“破坚积”的赤芍等多种中草药 ，至今仍被广泛使用于临床。
《伤寒杂病论》对于某些肿瘤的临床症状进行了比较明确的阐述，并研制了 桃仁承气汤、下瘀血汤等多首著名活血化瘀方剂。
华佗《中藏经》明确谈到某些肿瘤病症的发生与 脏腑功能失调、蓄毒体内、气血不畅有关 ，在1700年前所创造的 刳割法 ，开创了人类手术治疗外科疾病的先河。
4.魏晋五代时期
晋代皇甫谧著《针灸甲乙经》，记载了 针灸治疗“噎膈、反胃” 的内容。
东晋葛洪《肘后备急方》记述了治疗甲状腺肿瘤及其他肿瘤的资料， 并用海藻“疗颈下结囊……成瘿者” ，而如今， 海藻仍是治疗甲状腺肿瘤的常用药物 。从当时的炼丹术中发明了 “红升丹、白降丹”，开创了化学药物治疗肿瘤的先河 。
隋代巢元方著作《诸病源候论》论及肿瘤病因病机169条，对 “癥瘕、积聚、食噎、反胃、瘿瘤”等有详细论述，将噎膈分为气、忧、食、劳、思五噎和忧、恚、气、寒、热五膈。
唐代《千金要方》、《千金翼方》中，首先对“瘤”进行分类， 有“瘿瘤、骨瘤、脂瘤、石瘤、肉瘤、脓瘤、血瘤”，应用虫类药物蜈蚣、全蝎、僵蚕治疗肿瘤 ，特别是唐王焘《外台秘要》用羊甲状腺治疗瘿瘤，开创了内分泌治疗肿瘤的先河。
4.宋金元时期
宋代东轩居士《卫济宝书》首次有“喦”字出现。《圣济总录》：瘤之为义，留置而不去也，气血流行不失其常，则形体平和，无或余赘及郁结壅塞，则乘虚投隙，瘤所以生。
《严氏济生方》有 割治手术与药物结合 治疗肿瘤的记载。
窦汉卿《疮疡经验全书》对 乳岩 有细致的观察。《三因极一病证方论》将 瘿瘤系统分类 。
李杲的《脾胃论》对后世 扶正固本治疗肿瘤 有指导意义。
金元四大家的学术思想对后世的肿瘤治疗有很大影响。如 寒凉派的清热解毒药物，现代药理研究有抗肿瘤作用。
5.明清时期
明清时期 用“癌”来描述恶性肿瘤。对肿瘤的病因有详细的探讨，观察肿瘤的变化、判断预后，如明代申斗垣《外科启玄》指出：“肝硬如实”“穿膜黑腐”“串肿流入四肢”是肿疡的危症，对于恶症的判断与现代医学对肿瘤恶性、恶病质以及预后不良等阐述相吻合。
明代李时珍《本草纲目》介绍治疗瘿瘤的药物有130种，并根据病机进行分类。治疗噎膈的药物分为利气化痰和开结消积两类，将治疗反胃药物分为温中开结、和胃润燥两类等，还搜集了许多防治肿瘤的食物，如：谷、果、菜、禽、鱼、介类食物。
5.现代中医肿瘤学
中医治疗肿瘤学发展至今，已从单独地在临床上使用、观察疗效发展到研究其治疗原则、方法、使用机制。
现目前，中医药治疗恶性肿瘤可归纳为祛邪与扶正两大治则。