基础药动学
口服阿昔洛韦的生物利用度低，为15%-30%；其生物利用度随剂量增加而下降。例如，多次口服给药(200-800mg)得到的稳态血浆峰浓度为0.6-1.6μg/mL，而每8小时静脉给药5-10mg/kg产生的浓度为10-20μg/mL。因此，对于严重感染，例如免疫功能受损宿主中的播散性水痘，应给予静脉用剂型。
阿昔洛韦与血浆蛋白结合率低(约15%)，广泛渗透入组织和体液中，其在脑脊液中的浓度大约是血浆浓度的50%。
其排泄主要经由肾脏，通过肾小球滤过和肾小管分泌进行排泄。肾功能正常患者中，其血浆半衰期为2-3小时；出现肾功能不全时，需要调整剂量，因为肾功能不全是阿昔洛韦相关神经毒性的危险因素。
美国FDA于2013年批准将阿昔洛韦口含片(置于上牙龈，而非吞咽)用于治疗免疫功能正常成人的复发性唇疱疹。应用一片50mg的片剂8小时后，唾液中的平均药物浓度为440μg/mL。然而，应用这种口含片后所达到的阿昔洛韦血浆浓度，还不足以抑制非口腔部位的病毒。因此，不应使用这种口含片来治疗非口腔部位的HSV。
剂量调整
肾功能下降 — 对于eGFR下降的患者，推荐调整阿昔洛韦的剂量：
●如果口服给药，eGFR≤25mL/(min·1.73m2)的患者应减少剂量
●如果经静脉给药，eGFR≤50mL/(min·1.73m2)的患者应减少剂量
肥胖 — 对于肥胖患者(如BMI≥30)，应根据理想体重(ideal body weight, IBW)计算剂量，而非根据实际体重(actual body weight, ABW)，以避免毒性风险升高。阿昔洛韦为亲水性，与血浆蛋白的结合程度不高，主要分布至体液和非脂肪组织中。确定IBW的计算器(使用性别、身高和实际体重)。
毒性
阿昔洛韦在大多数患者中耐受非常好。但是有几种重要毒性反应类型。
急性肾衰竭 — 急性肾衰竭由相对不溶的阿昔洛韦晶体在肾小管中沉积引起，是静脉给药治疗的偶发并发症。通过提前补液(尿排出量保持在>75mL/h)和用1-2小时缓慢输注药物，可尽量降低该风险。
神经毒性 — 关于神经毒性的报道极少，包括激越、震颤、谵妄、幻觉和肌阵挛；常见于有基础肾衰竭的患者。据报道，在需要透析的患者中使用低至一次800mg、一日2次的剂量时即出现严重神经毒性，特征为谵妄和昏迷。在使用腹膜透析治疗的患者中，由于阿昔洛韦的清除极少，出现该并发症的可能性更大。
妊娠期使用 虽然尚未进行对照研究以确定妊娠期使用阿昔洛韦的安全性，但数项大型观察性研究的结果令人安心：
●一项观察性队列研究纳入1996-2008年出生的近838,000例丹麦活产婴儿，有1804次妊娠在妊娠早期暴露于阿昔洛韦、伐昔洛韦或泛昔洛韦。但是，暴露于抗病毒药物与先天畸形风险增加不相关。
●一项分析纳入1984-1997年1129例暴露于阿昔洛韦的妊娠，其中712例在妊娠早期暴露，与一般人群中的预期先天畸形率相比，暴露组的该比例并未升高。
在免疫功能正常的患者中应用阿昔洛韦 在免疫功能正常和免疫功能受损的宿主中，阿昔洛韦用于治疗HSV、带状疱疹和初次水痘感染。偶尔也用于暴露于水痘后的预防。进一步的的信息可在相关的专题中找到。