利拉鲁肽、艾塞那肽、利司那肽、度拉糖肽、司美格鲁肽等GLP-1(酰化人胰高糖素样肽-1，一种内源性肠促胰岛素激素)受体激动剂作为新一代的糖尿病治疗新药，自上市以来，使用率逐年上升。
GLP-1受体激动剂因与内源性 GLP-1相似，可活化 GLP-1 受体；GLP-1受体激动剂通过与 GLP-1 受体的特异性相互作用，促进胰腺β细胞葡萄糖依赖性的胰岛素分泌，减少胰高糖素分泌，延迟胃排空，从而降低血糖水平。
需注意的是：利拉鲁肽等 GLP-1受体激动剂并非胰岛素替代物，不能用于 1 型糖尿病患者和用于治疗糖尿病酮症酸中毒 ，仅适用于2 型糖尿病。
2023年2月，日本药品和医疗器械管理局（PMDA）发布公告：要求修订含GLP-1受体激动剂制剂说明书，提示 给药后发生急性胆囊疾病相关事件（胆囊炎、胆管炎、淤胆性黄疸）的风险。 我国药品监督管理局也在近日也发布了相关警示——《药物警戒快讯》 2023年第3期（总第239期）。
原来，MHLW（日本厚生省）/PMDA对日本报告的含GLP-1受体激动剂制剂给药后发生急性胆囊疾病相关事件（胆囊炎、胆管炎、淤胆性黄疸）的病例以及多篇讨论GLP-1受体激动剂与急性胆囊疾病间关联的已发表文章进行了评价，并就病例的因果关系评估和注意事项修订的必要性咨询了专家顾问。
基于以下几点，认为有必要对所有含GLP-1受体激动剂的制剂进行修订：
1、涉及急性胆囊疾病相关事件（胆囊炎、胆管炎、淤胆性黄疸）的病例在日本已有报告，这些事件有合理可能与含GLP-1受体激动剂的制剂存在因果关系。
2、GLP-1受体激动剂的药理学机制（如抑制胆囊收缩）可能促进胆结石形成，引起胆囊炎等急性胆囊疾病。
3、有多篇已发表文章提示使用GLP-1受体激动剂可增加急性胆囊疾病风险（如JAMA Intern Med 2022；182：513-9，JAMA Intern Med 2016；176：1474-81）。
4、替尔泊肽虽尚无相关病例报告，但具有GLP-1激动剂活性，不排除出现与GLP-1受体激动剂相似的药品不良反应的可能。
具体修订内容为：
【重要注意事项】 中 加入 “ 可能出现胆石症、胆囊炎、胆管炎或胆汁淤积性黄疸 。若观察到腹痛等腹部症状，应采取适当措施，必要时考虑通过影像学检查等仔细检查原因”（注：替尔泊肽说明书中已有的急性胆囊疾病注意事项陈述按此修改）。
【临床重大不良反应】 中 加入“胆囊炎、胆管炎、淤胆性黄疸” 。
注:目前在日本上市的GLP-1受体激动剂制剂有：利拉鲁肽、艾塞那肽、利司那肽、度拉糖肽、司美格鲁肽、德谷胰岛素/利拉鲁肽、甘精胰岛素/利司那肽、替尔泊肽。
国内，除了“替尔泊肽”，其他GLP-1受体激动剂均有上市，大家在选用时需注意，在使用过程中如有不适，请及时就医。
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