基本信息
中文名称：枸橼酸托法替尼
中文同义词：托法替尼柠檬酸盐;托法替尼-D3柠檬酸盐;柠檬酸托法替尼盐;CP 690550 枸橼酸盐;枸橼酸托法替布;托法替尼原料药;枸橼酸托法替尼;3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代*腈丙**,枸橼酸盐(1:1)
英文名称:：Tofacitinib citrate
英文同义词：3-((3R,4R)-4-Methyl-3-(Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)aMino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile citrate;CP-690550 citrate;Tofacitinib (CP-690550) Citrate;Tofacitinib Citratet;3-{4-Methyl-3-[Methyl-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-aMino]-piperidin-1-yl}-3-oxo-propionitrile;Tofacitinib API;Tofacitinib citric acid salt;(3r,4r)-4-Methyl-3-(Methyl-7h-pyrrolo(2,3-d)pyriMidin-4-ylaMino)-beta-oxo-1
CAS号：540737-29-9
分子式：C16H20N6O.C6H8O7
分子量：504.497
EINECS号：638-826-4
枸橼酸托法替尼的性质
熔点 ：201 °C (decomp)
储存条件： room temp
溶解度： DMSO: soluble5mg/mL (clear solution; warmed)
形态：powder
颜色：white to beige
InChIKey：SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N
枸橼酸托法替尼的用途与合成方法
治疗类风湿关节炎药物
枸橼酸托法替尼是由美国辉瑞制药公司开发一种治疗类风湿关节炎药物，商品名Xeljanz，用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。本产品是一种Janus激酶*制剂抑**，每日服用两次。
2012年11月6日，美国食品药品管理局(FDA)和辉瑞公司联合宣布，枸橼酸托法替尼获准用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。
Xeljanz可作为单一治疗或与氨甲喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物(DMARD)联合使用。该药不应与生物性DMARD或强免疫*制剂抑**(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合使用。经核准的Xeljanz剂量为每日2次，每次5mg。
7项临床试验在中至重度活动性RA成人患者中评估了枸橼酸托法替尼的安全性和有效性。在所有试验中，与接受安慰剂治疗的患者相比，接受Xeljanz治疗的患者均具有临床应答和身体功能上的显著改善。
临床试验中，最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。
使用Xeljanz与严重感染风险增高相关，包括机会性感染、结核、癌症和淋巴瘤。Xeljanz产品标签中附有关于这些安全性风险的加框警告。Xeljanz治疗还与胆固醇和肝酶数值增高及血细胞计数降低相关。
为了研究Xeljanz对心脏病、癌症和严重感染的长期影响，FDA要求进行一项上市后研究，该研究将对两种剂量的Xeljanz(枸橼酸托法替尼)治疗进行评估，并纳入一个接受另一种经核准治疗的患者组作为对照。
用途：Jak 激酶*制剂抑**，治疗类风湿性关节炎；托法替尼(477600-75-2)原料药。
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