茫茫人海,能看到小编的文章是一种缘分。今天小编要讲的药物叫抗结核药。

就临床来说,一线用药有五个: 异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素
二线:新一代氟喹诺酮类药物、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。
―、药理作用
1.异烟肼——首选。

机制:抑制分枝菌酸的合成,从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
①选择性作用于结核分枝杆菌,对其他微生物几乎无作用。
②对静止期结核杆菌有抑制作用,对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。
③穿透性强,对细胞内外结核杆菌均有作用。
2.利福平

机制:特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶,阻碍其mRNA的合成。
①广谱:结核杆菌、麻风杆菌;多种G+球菌,特别是耐药金葡菌,G-菌如大肠埃希菌、变形杆菌,沙眼衣原体和某些病毒。
②繁殖期和静止期均有效,低浓度抑菌,高浓度杀菌。
③穿透力强,细胞内、外均有作用。
3.吡嗪酰胺

机制:能进入含有结核杆菌的巨噬细胞,并渗入结核菌体,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥作用。
抗菌作用在酸性环境中较强,但单用迅速产生耐药性。常采用低剂量、短疗程与其它药联合。
4.乙胺丁醇

机制:与二价离子Mg2+结合,干扰细菌RNA的合成。
仅对生长繁殖期结核杆菌有效,对静止期细菌几乎无影响,对其他微生物几乎无作用, 单用产生耐药性。
5.链霉素——第一个用于治疗结核鼻祖药(所以缺点很多)
(1).不易透过细胞膜——主要对细胞外结核分枝杆菌有效;
(2).不易透入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶内
(3).不易透过血-脑屏障——结核性脑膜炎效果较差
(4).易产生耐药性,不良反应多
二、典型不良反应
1.异烟肼
(1)肝*毒脏**性(AST及ALT升高、黄疸等)。
(2)周围神经炎——加用维生素B6。
可使维生素B6随尿液排出——导致惊厥,也可引起周围神经系统的多发性病变,所以服用加维生素B6
2.利福平
(1)肝毒性——转氨酶(氨基转移酶)AST及ALT升高、肝肿大和黄疸。
(2)“流感样症候群”——表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛。
3.吡嗪酰胺
(1)关节痛(高尿酸血症引起)。
(2)发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)、畏寒。
4.乙胺丁醇
视神经受损,视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小。
5.链霉素:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应。2
三、禁忌证
1.对具体品种过敏者禁用。
2.异烟肼:妊娠期妇女避免应用。
因为可透过胎盘屏障,妊娠期应避免应用,新生儿肝脏乙酰化能力较差,消除半衰期延长,应密切观察不良反应。
另有文献报道产后异烟肼能进入乳汁,婴儿有肝中毒的危险
3.利福平:肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。
利福平有可能引起胎儿畸形,许多动物实验都说明了这一点,故孕妇在妊娠头3个月千万不要服用利福平治疗,以防万一。
4.乙胺丁醇:已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13岁者禁用;妊娠及哺乳期妇女应避免使用。
5.吡嗪酰胺——儿童不宜。
注:能不能用,有没有这个禁忌症,自己可以参看说明书,省的有些人又说小编的知识陈旧,不否认会有些新药出来不良反应少,也不可否认市面上老药也在沿用。能不能用,说明书会写的。
四、药物相互作用
1.异烟肼
(1)与利福平合用可增加肝毒性。
(2)服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。
2.利福平
(1)肝药酶诱导剂,与相关药物合用时,需增加后者剂量。
(2)促进雌激素的代谢,降低口服避孕药的作用,需改用其他避孕方法。
3.吡嗪酰胺与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用,可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。
五、用药监护
(一)原则
早期:及早用药。
适量:最大疗效、最小毒副作用,根据不同病情及不同个体规定不同给药剂量。
规律:在强化阶段和巩固阶段每日1次用药或每周2~3次间歇用药,不可随意更改或停药。
全程:短程化疗通常为6~9个月。
(二)提倡联合用药:至少应同时使用3种药物。
(三)采用全程督导服药:彻底治疗,避免病程迁延,诱发耐药性。
我认为,每个人都有一个觉醒期,但觉醒的早晚决定个人的命运。——摘自《平凡的世界》