肿瘤靶向治疗，是指在分子水平上，针对已经明确的致癌位点，设计的高科技药物，药该物进入体内会特异地选择致癌位点并发生作用，使癌细胞特异性死亡，而不会波及癌瘤周围的正常组织细胞，被美誉为“生物导弹”。
由于靶向药物抗癌疗效确切，副作用小，目前，患者和临床医生都乐于接受这种新型抗癌疗法，但靶向药物费用高昂，大多数药物国内尚未上市，病人只能在国外代购，所以在靶向药物热的情况下，不仅需要了解什么情况下能使用靶向药物？，采用何种靶向药物？，还需要了解这些靶向药物的副作用、以及大致治疗成本。
现将常见小分子激酶*制剂抑**总结如下：
| 药物名 | 中文名 | 适应症 | 靶点 | 一般副反应 | 严重副反应 | 价格&注意事项 |
| Afatinib | 阿法替尼 | 转移性 非小细胞肺癌含有EGFR19外显子缺少或21外显子（L858R）突变的 | EGFR，EGFR1/2，HER2HER4 | *疮痤**样皮疹、甲沟炎、口腔炎、腹泻、食欲下降 | 左心室功能紊乱、腹泻、手足部皮肤反应、肝毒性、间质性肺病 | 肾功能不全者需要药物减量 |
| Axitinib | 阿西替尼 | 肾细胞癌 | VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR，c-KIT | 高血压、手足部皮肤反应、腹泻、恶心、呕吐、转氨酶升高 | 出血、动静脉栓塞、肺栓塞 | 1mg（30片）：7056美元5mg（30片）：9896.04美元 |
| Ceritinib | 色瑞替尼 | ALK-阳性转移性非小细胞肺癌，且对克唑替尼耐药者 | ALK，IGF1R，胰岛素受体 | 疲劳、转氨酶升高、贫血、腹泻 | 胃肠道反应、肝毒性、高血糖、心动过缓、QT间期延长、痉挛 | 香港有卖 |
| Crizotinib | 克唑替尼 | ALK-阳性转移性非小细胞肺癌 | ALK，c-MET | 视力障碍、腹泻、恶心、呕吐、便秘、水肿 | QT间期延长、肝毒性、转氨酶升高、中性粒细胞减少、肺栓塞、肺炎 | 200mg（30片）：11946.3美元 |
| Erlotinib | 厄洛替尼 | 转移性或局部进展性非小细胞肺癌，且携带EGFR19外显子确实或L858R突变；转移性或进展性胰腺癌（需与吉西他滨联用） | EGFR，PDGFR，c-Kit | 水肿、腹泻、恶心、呕吐、损失、食欲、腹部疼痛、皮疹、脱发、咳嗽、抑郁、疲劳、发烧 | 皮疹、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死、心律失常、心梗、晕厥、肠梗阻、间质性肺病、角膜穿孔或溃疡、睫毛生长异常 | 使用该药时，需避免与质子泵*制剂抑**联用，因为胃酸pH值大于5会影响药物的吸收；与华法林或NSAIDS类药物同时使用可能会增加INR、出血风险 |
| Gefitinib | 吉非替尼 | 转移性非小细胞肺癌，且携带EGFR19外显子缺失或L858R | EGFR | *疮痤**样皮疹或脓疱、毛囊炎、甲沟炎、腹泻 | 呼吸抑制、间质性肺病、肿瘤出血 | 与阿司匹林联合服用会减轻皮疹反应，若患者需同时使用华法林，则需频繁监测INR水平 |
| Imatinib | 伊马替尼 | 费城染色体阳性的ALL和CLL；MDS；慢性嗜酸细胞性白血病；高嗜酸细胞血症；GIST；皮肤纤维化 | Bcr-Abl激酶 | 皮疹、腹泻、呕吐、关节痛、水肿、头痛、体重增加 | 左心室功能失调、充血性心衰、心包积液、心源性休克、胃肠道穿孔、感觉神经性听力下降、急性呼吸衰竭、颅压增加 | 100mg（30片）：1991.27美元 |
| Lenvatinib | 乐伐替尼 | 局部复发或转移的、放射性碘治疗抵抗的、分化型甲状腺癌 | VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3以及其他血管生成相关的激酶 | 高血压、全身症状、腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、蛋白尿、手足皮肤反应 | 心衰、QT间期延长、动脉血栓、肝毒性、胃肠道穿孔及翕室形成、可逆性后脑病变征 | 需每月监测促甲状腺素水平，以调整甲状腺素用药 |
| Palbociclib | 帕博西尼 | 转移性HER2阴性ER阳性的绝经后乳腺癌患者，需与来曲唑联合用药 | CDK4/6 | 血球减少、恶心、性口炎、脱发、上呼吸道感染、疲劳、周围神经病变 | 严重的骨髓抑制、肺栓塞 | 未知 |
| Pazopanib | 帕唑帕尼 | 进展期肾细胞癌，进展期 软组织肉瘤 | VEGFR-1，-2，-3，PDGFR，FGFR，c-KIT和其他激酶 | 高血压、头发颜色的变化、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、关节痛、肌痛、头痛、电解质异常、呼吸困难、疲劳 | 出血、肝毒性、充血性心衰、心肌梗死、甲状腺功能减低、气胸 | 200mg（30片）：1818.24美元心血管毒性和肝毒性通常在用药的前18周出现 |
| Regorafenib | 瑞格非尼 | 转移性结直肠癌，GIST | 多种激酶，包括VEGFR-2和TIE2 | 高血压、电解质异常、肢端红斑、血球减少、转氨酶升高、高胆红素血、 蛋白尿、发烧 | 出血、肝毒性、高血压、心肌梗死、胃肠道穿孔 | 未知 |
| Sorafeinib | 索拉非尼 | 进展期肾细胞癌，不可切除的肝癌，局部进展或者转移、对放射性碘剂耐药的甲状腺癌 | 多种激酶，包括VEGFR，PDGFR和Raf激酶 | 腹泻、恶心、食欲不振、腹痛、电解质异常、疲劳、皮疹、手足部皮肤反应、脱发 | 出血、充血性心衰、心肌梗死、QT间期延长、严重的皮肤反应、皮肤肿瘤 | 200mg（30片）：2638.97美元未进食时摄入，摄入高脂肪食物将减少了药物30%的吸收 |
| Sunitinib | 舒尼替尼 | 进展期肾细胞癌，GIST，不可切除或进展期胰腺神经内分泌肿瘤 | 多种激酶，考虑VEGFR，PDGFR和KIT | 腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、味觉改变、黄色的皮肤变色、皮疹、海拔尿酸、甲状腺功能减退、咳嗽、疲劳 | 血小板细胞减少、肿瘤出血、QT间期延长、左心室功能下降、组织坏死、下颌骨无菌性坏死、溶血、肝毒性 | 12.5mg（30片）：3473.28美元25 mg (30片)：6946.56美元50 mg (28片)：11957.30美元体重指数可能会影响药物的PK值。剂量减少或者停药或伴有高血压及蛋白尿改善 |
| Vandetanib | 凡德他尼 | 甲状腺髓样癌 | EGFR，VEGF | 皮疹、*疮痤**、高血压、低钙血症、转氨酶升高、头痛、疲劳 | QT间期延长、缺血性卒中、间质性肺病、呼吸衰竭 | 不可与抗心律失常药物联用 |
| Vemurafenib | 维罗非尼 | 不可切除或转移性恶性黑色素瘤（需携带V600E突变） | BRAF V600E | 恶心、关节痛、脱发、光敏性、瘙痒、皮疹、皮肤乳头瘤 | 鳞状细胞癌、手足皮肤反应、QT间期延长、眼科疾病（虹膜炎、畏光、视网膜静脉阻塞） | 240mg（30片）：12013.18美元 |