
辉瑞公司的舒尼替尼 (Sunitinib )

碧康公司的舒尼替尼 (Sunitinib )
适应症
处方药。
晚期肾癌:不能手术的晚期肾细胞癌(RCC);
胃肠道间质肿瘤:用于治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST);
晚期胰腺内分泌肿瘤:不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者;

作用机制
通过抑制多个受体酪氨酸激酶,达到抑制肿瘤和新生血管形成的作用。抑制包括血小板分化生长因子(PDGFR-alpha和PDGFR-beta),血管内皮生长因子(VEGFR1,VEGFR2,盒VEGFR3),FLT3,集落刺激因子(CSF-1R),RET等。
参考用法
1)晚期肾癌:口服,50mg,每天一次,服用4周,休息两周。
2)胃肠道间质肿瘤(GIST):口服,50mg,每天一次,服用4周,休息两周。
3)晚期胰腺内分泌肿瘤:口服,37.5mg,每天一次
给药方法:
可以空腹服用或与食物一起服用
常见副作用
乏力、食欲减退、恶心、腹泻等
注意事项
在临床试验及上市后调查中发现有部分服药患者出现严重肝损,并且有死亡案例,如果有肝脏疾病,请务必告知医生。
FDA评价:2006年1月正式批准舒尼替尼(sunitinib)用于治疗转移性肾细胞癌(mRCC),2017年11月又批准了Sutent(舒尼替尼)用于复发风险较高肾细胞癌患者接受肾切除术后的辅助治疗,即预防术后复发。舒尼替尼是第一个获批用于高风险RCC患者辅助治疗的药物。
欧洲药品管理局(EMA)评价:2006年7月被批准用于晚期和(或)转移性肾细胞癌的(mRCC)一线用药,第一个被欧盟批准为mRCC一线用药的多靶点酪氨酸激酶受体*制剂抑**。
CFDA评价:2007年批准舒尼替尼豁免临床试验上市,中国Ⅳ期临床证据表明舒尼替尼是适合中国晚期RCC患者的一线治疗药物,且东方获益更多。
分子靶向药物,晚期肾细胞癌的一线治疗药物。
在国外,关于舒尼替尼津津乐道的是一项大型MRCC Ⅲ期临床试验,之后中国在08年开启的Ⅳ期临床试验又证明了舒尼替尼对中国人(之后延伸到亚洲)的mRCC的效果似乎更佳。
MRCC Ⅲ期临床试验
比较舒尼替尼和α-干扰素作为一线治疗mRcc的疗效,结果表明:
舒尼替尼组病人中位 PFS是α-干扰素治疗组的两倍多(11 vs 5个月);
舒尼替尼的客观缓解率(ORR)是α-干扰素的5倍高(28% vs 5%);
舒尼替尼的总体耐受性好, 中断治疗率低于α-干扰素。很少有病人因与治疗相关的不良反应而中断治疗 (6 % vs.9 %)。
在中国的Ⅳ期临床试验
105例不能手术的晚期RCC患者参与,结果表明::
患者中位PFS期14.2个月,中位OS期30.7个月,ORR为31.1%,疾病控制率(DCR)为76.7%,1年OS率为72%。——比国外效果还好!
参考资料:
中国医药网
美国FDA官网
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