柿叶来源于柿科柿属Diospyros L.植物柿Diospyros kaki Thunb.的干燥叶，全世界柿属有6属450余种，我国有2属50多种，主要分布于山西、山东、河南、甘肃等省。柿叶入药最早记载于明《滇南本草第一卷》“柿花”项下，曰：“经霜叶敷臃疮。”《本草再新》中记载柿叶“味苦，性寒，无毒，专入肺经，治咳嗽吐血，止渴生津。”《分类草药性》亦记载柿叶可“治咳嗽气喘，消肺气胀”。大量国内外研究证明，黄酮类化合物是柿叶的主要活性物质，具有抗氧化、保护心脑血管、抗菌、抗癌、免疫调节等多种药理活性，且具有毒性低、资源丰富、易于工业化提取制备等优点。
黄酮类化合物广泛存在于自然界，是一类重要的天然抗氧化剂，是植物、蔬菜以及水果等自身产生的一类次生代谢产物。柿叶中的黄酮类化合物主要是以槲皮素和山柰酚为苷元，与不同的糖苷结合而成。由于柿叶黄酮类化合物具有保护心脑血管、抗氧化、抗肿瘤以及调节免疫力等作用，使其在天然药物和保健品研制开发方面得到广泛应用。
以柿叶提取物为原料的脑心清制剂具有活血化瘀、通络的功效，主治冠心病、脑动脉硬化症等心脑血管疾病，在临床广泛应用。
1 脑心清制剂的有效成分
脑心清制剂是柿叶经水提和醋酸乙酯提取后为原料制成一种中药口服制剂。黄酮类化合物作为柿叶的主要化学成分在脑心清制剂中发挥主要的作用。有相关文献报道已经指出脑心清的主要活性成分是槲皮素和山柰酚以及以二者为苷元的糖苷类。其活性成分具有降低血压、降低血脂以及改善血流量、抑制血小板聚集、抑制炎症反应以及抗氧化清除自由基等药理作用。构效关系的研究结果表明，B环的羟基数目和位置是其发挥作用的主要部位，作用强度是具有邻位羟基槲皮素大于间位羟基山柰酚；B环C2-OH的活性大于C3-OH的；A环上的羟基是其发挥作用的重要基团；糖基取代会减弱其药理活性，且糖基越多活性越低，即作用强度苷元＞单糖苷＞双糖苷。
2 脑心清制剂的质量标准现状及问题
《中国药典》2020年版采用HPLC法测定经盐酸水解后的黄酮苷元类成分槲皮素、山柰酚总含有量并对其进行质量控制，但是脑心清的药效物质除了槲皮素和山柰酚以及二者的糖苷外，还有杨梅素及其他黄酮苷类化合物。因此该方法难以全面反映柿叶提取物中的药效物质。槲皮素和山柰酚在很多植物中存在，可通过酸碱水解或生物转化法提高含量或大量制备，但做为原料和制剂的质量控制检测指标，应具专属性或特征性。建立柿叶提取物和脑心清制剂药效物质的的多指标同时测定方法或开展质量标志物的研究，可有效控制产品质量，从而完善柿叶提取物和脑心清制剂的质量标准评价系统。
利益冲突 所有作者均声明不存在利益冲突
参考文献（略）
来 源：王梦杰，李 镐，华会明，周 微，赵余庆．柿叶中黄酮类化合物及提取工艺研究进展 [J]. 中草药, 2022, 53(13):4214 -4222 .