现代大量研究表明，他汀类药物能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块，被多国指南列为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石，目前已成为临床最为常用的药物之一。临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）大家都比较熟悉，而匹伐他汀（力清之）广大患者知之不多，今天就聊聊匹伐他汀。
匹伐他汀最早于2003年在日本上市，2009 年3月27日, 由北京双鹤药业股份有限公司推出的仿制药匹伐他汀钙片在我国上市。2009年8月3日, 美国FDA批准匹伐他汀钙用于伴有升高或异常血胆固醇水平的患者。
化学结构
匹伐他汀化学结构含有环丙基侧链，使得其药理活性优于其他他汀类药物。体外研究显示匹伐他汀与３羟基-３甲基戊二酰辅酶Ａ（HMG-CoA）还原酶的亲和力分别是辛伐他汀的1.6倍、普伐他汀的3.5倍，而抑制HMG-CoA.还原酶的能力是辛伐他汀的2.4倍、普伐他汀的6.8倍。与阿托伐他汀和辛伐他汀比较，匹伐他汀能显著增强低密度脂蛋白受体的结合力，匹伐他汀2～4mg·ｄ-1与阿托伐他汀10～20ｍmg·ｄ-1对降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）效果相似，该药降低LDL-C水平所需的剂量低于其他他汀类药物。
药动学
匹伐他汀吸收良好，口服生物利用度达80%, 血浆蛋白结合率超过96%,半衰期为11小时。主要的排泄路径是经过肝肠循环（指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象）在粪中排泄, 2%在肾脏排泄。故肾功能不全患者仍可应用。
药效学
动脉粥样硬化是脂代谢紊乱、脂蛋白氧化、血流量改变、血管内皮功能障碍、血管炎症反应、血小板活化及聚集等相互作用的结果。匹伐他汀能够改善内皮功能、稳定斑块、减少炎症反应和免疫调节作用，具有多效性。与普伐他汀相比，匹伐他汀降胆固醇有效性显著优于普伐他汀；与辛伐他汀相比，匹伐他汀低剂量2mg·d-1给药降血脂作用同辛伐他汀20 mg•ｄ-1相当；与阿托伐他汀相比，匹伐他汀2～4mg·ｄ-1与阿托伐他汀10～20ｍmg·ｄ-1的降低低密度脂蛋白胆固醇的作用相当。
药物相互作用少
洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀主要经CYP3A4代谢，氟伐他汀和瑞舒伐他汀经过CYP2C9代谢，匹伐他汀的环丙基使本品避免经过CYP3A4代谢，只有极少部分经过CYP2C9代谢。故匹伐他汀与其他药物较少发生严重代谢方面的药物相互作用。相比合用阿托伐他汀, 葡萄柚汁较少影响匹伐他汀药动学性质。
安全性
目前已有临床研究表明, 患者对匹伐他汀的耐受性良好, 在1, 2, 4 mg剂量具有较好的安全耐受性, 更高剂量时则耐受性减弱，则会出现肌肉疼痛。
综上所述, 匹伐他汀是一种具有较强降脂作用的新一代他汀类药物, 具有肝细胞选择性, 其药动学性质优良, 半衰期长, 生物利用度高, 药物相互作用少, 且具有服用剂量低的优势，安全性和耐受性良好。