格列齐特是临床上常用的口服降糖药,是治疗2型糖尿病的一线备选或二线用药,具有重要的临床地位 ,可作为二甲双胍不耐受或存在禁忌症时的起始治疗或二甲双胍治疗血糖控制不佳时的联合用药,其作用作用机制为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加葡萄糖的利用率而降低血糖水平,可降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白。此外,格列齐特还可减少微血栓形成,抑制血小板黏附和聚集,降低血小板活性,从而抑制动静脉血栓形成,预防糖尿病血管并发症,尤其是微血管并发症。

由于格列齐特可促进胰岛素分泌,因此,低血糖和体重增加是格列齐特最常见的不良反应,但是超重或肥胖并不是格列齐特的禁忌症,格列齐特缓释片对体重影响较小,二甲双胍、阿卡波糖、达格列净、恩格列净等降糖药具有减重作用,对于肥胖或超重患者,格列齐特可与上述药物联合使用,减少体重增加的风险。为减少低血糖风险,格列齐特应从小剂量开始,根据血糖监测结果逐渐调整用量,一般1-2周调整一次,每日用量不应超其最大剂量。

格列齐特片的剂量范围是80-320mg/天,常规剂量为160mg/天,每日1-2次,早餐前30分钟服用,格列齐特缓释片的剂量范围是30-120mg/天,常规剂量为60mg/天,每日一次,早餐时服用,注意整片吞服,不要掰开或嚼碎。老年和体弱的糖尿病患者对低血糖耐受性较差,易出现无症状性低血糖和严重低血糖,宜选择降糖作用温和、作用时间较短、低血糖风险小的降糖药,推荐格列齐特缓释片,开始治疗时每天一次,每次一片(30mg),逐步增加剂量,直到获得满意的血糖控制,每次增加剂量后至少维持14天,并严格监测血糖。

格列齐特在体内主要经过肝脏代谢,代谢产物经肾脏随尿液排泄,其本身并没有肝肾毒性,但是肝肾功能损害或肝肾功能不全时,可引起药物蓄积,增加严重低血糖事件的风险,因此,谷丙转氨酶(ALT)>8-10倍参考值上限或ALT>3倍参考值上限且血清总胆红素(TBIL)>2倍参考值上限的患者预示着有重度肝功能不全的风险,应禁用格列齐特,肝性脑病、腹水或凝血障碍的失代偿肝硬化患者也应禁用格列齐特,以防发生低血糖,肝病患者应谨慎控制用药剂量,推荐格列齐特起始剂量为每次半片,每日一次,根据血糖和肝功能,调整用药剂量。肾病患者也应小剂量开始服用格列齐特,推荐每次半片,每日一次,根据血糖和肾小球滤过率,调整用药剂量,肾小球滤过率≥60,可以使用,肾小球滤过率45-59,减量,肾小球滤过率30-44,谨慎使用,肾小球滤过率<30,禁用。