镇静与催眠药
一、药理作用与临床评价
中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮类和其他类。
共性特点： 镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫；有依赖性及后遗作用。
（一）作用特点
1.巴比妥类：
巴比妥类中枢神经系统非特异性抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、 基础代谢率降低、麻醉及昏迷 和死亡。
（1）异戊巴比脂溶性高，起效快，持续时间短。
（2）苯巴比妥脂溶性小，起效慢，持续时间长。
2.苯二氮类： 是目前最常用的镇静催眠药。
（1）作用机制
苯二氮类为 苯二氮受体激动剂→γ-氨基丁酸（GABA）的释放 →可引起中枢神经系统的抑制，随着用量的加大，临床表现可出现镇静到催眠甚至昏迷。
（2）药物分类
长效类： *西泮地** （安定）、氟西泮
中效-短效类：氯硝西泮、 劳拉西泮 、阿普唑仑
3.其他类-γ-氨基丁酸（GABA）激动剂
（二）典型不良反应
1.巴比妥类
（1）常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、 肌无力 等 后遗作用 （宿醉反应）
（2）过敏反应： 一旦出现皮疹等皮肤反应，可能致死，应立即停药。
（3）依赖性：戒断综合征
2.苯二氮类
（1）副作用： 常见 嗜睡 、精神依赖性、步履蹒跚、 共济失调 。
（2）依赖性：连续用药，会发生依赖性 。突然停药可出现撤药症状，但 较巴比妥轻 。
（三）禁忌症
1.严重 呼吸 功能不全， 呼吸 抑制、显著的神经肌肉 呼吸 无力，重症 肌无力 ，失代偿 呼吸 功能不全、严重睡眠 呼吸 暂停综合征。妊娠期妇女、新生儿。
2.过敏者
（四）药物相互作用
1.巴比妥类
（1）本品为 肝药酶诱导剂 ，可提高肝药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如合用乙酰氨基酚类药、糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用，可降低这些药物的效应。
（2）在应用麻醉剂前有长期服用巴比妥类药的患者，可增加麻醉剂的代谢产物，增加肝毒性。
（3）与中枢神经系统*制剂抑**或 单胺氧化酶*制剂抑** 合用，可引起神经系统抑制效应增强，因此两种药物的剂量均应降低。
1.肝药酶诱导剂： 使酶活性 增强 的药物。
如：灰*霉素黄**、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平 和 利福平 等。诱导加强P450酶的活性，加速药物的代谢-药效 减弱。
记忆：灰黄土地诱 惑大， 两本 就能 卡 一 利 。
2.肝药酶*制剂抑**： 使酶活性 减弱 的药物。
如：酮康唑、氯霉素、吩噻嗪类、别嘌呤和西尼替丁 等。抑制P450酶的活性，减慢药物的代谢-药效 增强 。
记忆：酮氯吩别 多可 西 ，情绪难免受 抑制
二、用药监护
（一）根据睡眠状态选择用药
1.原发性失眠 首选 非苯二氮类，如 唑吡坦或艾司佐匹克隆 等（重点）。不良反应少， 尤其无宿醉现象 ，为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早）临床优势已超越前几类药。
2.对入睡困难者 首选艾司唑仑或扎来普隆。
3.对焦虑、夜间醒来次数较多者或早醒者选用 氟西泮。
4.对精神紧张、情绪恐慌选择 氯美扎酮 。
5.自主神经功能紊乱可选 谷维素，连续使用。
记忆口诀
*眠药安**物要慎重，难睡首选 艾司 用。
焦虑不安 氟西泮 ，原发首选 唑吡坦 。
分泌失调睡不着， 谷维素 来调一调，
抑郁早醒 多塞平 ， 氯美扎酮 疗神疼。
（二）注意用药的安全性
镇静催眠药长期使用易产生 耐药性及依赖性 ，因此，应 交替使用 ，并尽量避免长期使用一种药。
（三）关注 老年人 对苯二氮类的敏感性和“宿醉”现象
三、主要药品
*西泮地**
适应证：焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫，缓解肌肉痉挛，也可用于紧张性头痛、 家族性老年性和特发性震颤。
注意事项
1.交叉过敏
2.中枢抑制或 酒精中毒者 及昏迷者可延长*西泮地**的半衰期。
3.本品可使伴 呼吸困难的重症肌无力 患者的病情加重。
4.静脉注射易发生 静脉血栓 或静脉炎。
5.原则上 不应作连续静脉滴注 ，但在癫痫持续状态时例除外。
苯二氮类小结★
