在一个安静的夜晚,一名年过五十的男性被抬进急诊室,他的身体无力,表情痛苦。面对这个立即需要抢救的紧急病例,医生们迅速进行了初步评估。根据患者的症状和病史,他们怀疑这位患者可能患有脑梗塞。

经过一系列检查,包括进行神经系统评估、抽血以及进行头部CT扫描。结果确认了他们的怀疑,患者的脑部出现了血栓导致的缺血,立刻给予溶栓及却栓并修复了出现的血管狭窄。

手术进行得非常成功,患者的脑供血得到了恢复。出院回家后需要用什么药物预防呢?
抗血小板聚集药物
常用的抗血小板聚集药物根据不同的作用机制又可以分为4种, 第一种代表药物是阿司匹林、吲哚布芬,第二种代表药物是氯吡格雷、替格瑞洛,第三种代表药物是西洛他唑,第四种代表药物是替罗非班。
阿司匹林,主要机理:它通过抑制血小板内酶环氧合酶(COX),从而抑制血小板产生血栓前列腺素(TXA2)。血栓前列腺素是一种强烈的血小板聚集剂,因此,阿司匹林的抑制作用可以减少血小板的聚集,从而预防血栓的形成。

用法用量, 预防用量一般一日 50~150 mg,小于50mg无效 , 负荷剂量为 一日 300 mg ,肠溶片建议空腹吃,普通片建议餐后吃, 急救及为快速起效时可选择嚼服用 。

副作用
1. 出血风险增加:阿司匹林具有抗血小板作用,因此使用时可能增加出血的风险。特别是在高剂量或长期使用时,出现胃肠道出血、脑出血等情况的风险更大,因为 出血危险与剂量相关 。注意应用糖皮质激素更容易引发消化道出血。
2. 胃肠不适、过敏反应、肾功能受损。

吲哚布芬作用机制与阿司匹林相似,但胃肠道反应小、出血风险较低。其他副作用和阿司匹林类似。

用法用量: 负荷剂量200 mg,维持剂量100 mg、2次/d 。老年人及肾功能不全者宜减半。
硫酸氢氯吡格雷作用机制: 氯吡格雷经过 CYP450 酶代谢后,生成的活性代谢产物可以 不可逆抑制 ADP 与血小板 P2Y12 受体的结合,从而抑制血小板的聚集 ,防止血栓形成,降低心脑血管事件的风险。
用法用量, 单次负荷剂量 300 mg,日常用量75 mg,1 次/d。

副作用。 常见不良反应为消化道出血、中性粒细胞减少、腹痛、食欲减退、胃炎、便秘、皮疹等。
注意事项: 质子泵*制剂抑**(奥美拉唑、埃索美拉唑)和抗组胺药(西咪替丁)可降低氯吡格雷的血药浓度,增加心血管事件风险。可以选用 泮托拉唑、兰索拉唑。
替格瑞洛, 新型 P2Y12 受体拮抗剂,为非前体药,无需经肝脏代谢激活即可直接起效,直接作用于血小板 ADP 受体。

用法用量, 负荷剂量 180 mg,维持剂量 90 mg/次,每日 2 次;
副作用, 替格瑞洛的主要不良反应包括 呼吸困难 、心动过缓、血清肌酐和尿酸水平升高 等,可能与其抑制红细胞对腺苷的摄取有关, 出现风险较氯吡格雷高 。
换药建议:已接受氯吡格雷负荷剂量的 ACS 患者,需要换用替格瑞洛时,可给予起始负荷剂量 180 mg,维持剂量 90 mg,2 次/d,不增加出血风险。

替罗非班, 强效抗血小板聚集药物,主要通过阻断血小板表面的 GPIIb/IIIa 受体,抑制其与纤维蛋白原的交联,从而抑制血小板的聚集。

目前替罗非班的适应证主要为用于心梗的治疗。禁忌证为出血。
现仅有注射用药,主要用于 临床,这里就不过多介绍。
西洛他唑、 可以通过抑制磷酸二酯酶活性使血小板内 cAMP 浓度上升,抑制血小板聚集,并可使血管平滑肌细胞内的 cAMP 浓度上升,使血管扩张,增加末梢动脉血流量。
用法用量:口服,100 mg/次,每日 2 次。
适应症:用于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛、冷感和间歇性跛行等缺血性症状及预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)。

注意事项:
因其禁用于充血性心力衰竭患者,且可能增加心率诱导心绞痛发生,冠状动脉狭窄的患者慎用,因此 西洛他唑多用于非冠心病的其他患者 。
降脂药物

降胆固醇药物对于预防脑梗死非常重要。以血管比作水管,血管内膜上的脂质斑块就好比是水管中的污垢。脂质斑块如果掉落会随血液流动,直到堵住末梢血管,引起组织甚至脏器坏死。例如,堵住脑血管会引起脑梗死,堵住心脏血管会引起心肌梗死。降脂药物不仅可以降低循环血液中的血脂,更重要的是它们可以稳定血管斑块,使已经形成的脂质斑块牢固地固定在血管壁上,不至于掉落并引起严重后果。因此,降胆固醇药物对于预防脑梗死的发生至关重要。

降胆固醇药物种类繁多,包括他汀类药物(如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀等)、胆固醇吸收*制剂抑**(如依折麦布)、抗氧化剂(如普罗布考),以及最新的降脂神药PCSK9*制剂抑**(如依洛尤单抗)等。低密度脂蛋白LDL是脂质斑块形成的主要因素,一般建议已经发生过脑梗死的患者将 低密度脂蛋白限制在1.4mmol/L以下 。
还有部分人会应用中成药物,由于指南未明确推荐,循证医学证据少,这里就不过多介绍。
神药虽好,但也有副作用, 如抗血小板药物引起出血,他汀类引起肝肾功损害,所以定期检测相关指标。
当然,预防脑梗塞需要综合考虑药物治疗和改变生活方式的因素如戒烟限酒、控制血糖、血糖、健康饮食等。