法莫替丁在胃内的酸性环境下溶解度低，故此口服法莫替丁的生物利用度仅有50%。当法莫替丁与抗酸剂组合使用，抗酸剂能促进法莫替丁局部运送至胃壁细胞上的受体。因此，研究人员正在开发创新配方的口服片剂，例如胃滞留药物输送系统。胃滞留片剂能在胃内停留更久，从而改善生物利用度；而法莫替丁的局部运送还能增加胃壁受体部位的生物利用度，从而增强减少胃酸分泌的功效。 有些证据表示法莫替丁能作为治疗抵抗精神分裂症的附加治疗。在一项试验中，它使治疗抵抗精神分裂症患者的症状严重性降低了10%。
法莫替丁为组胺H2受体拮抗剂，对胃酸、胃蛋白酶的分泌有抑制作用，能减少胃酸的产生，碳酸钙与氢氧化镁是抗酸药，能中和已产生胃酸，主要用于舒缓胃灼热（烧心）的症状；治疗胃及十二指肠溃疡如佐埃二氏症（英语：Zollinger-Ellison_syndrome）和多发性内分泌肿瘤（英语：Multiple_endocrine_neoplasia）等病理性胃酸过度分泌、胃食道逆流（GERD）与食道炎（英语：Esophagitis）等上消化道病症。
虽然奥美拉唑可能更有效，法莫替丁也可作为治疗幽门螺杆菌感染药物的一部分。法莫替丁也可用于预防因服用非甾体抗炎药所诱发的胃溃疡和减少手术后吸入性肺炎的风险。
在中国大陆销售的高舒达®法莫替丁口服片，规格为20mg×30片
法莫替丁学名药20mg口服片
法莫替丁，香港公立医院开出药品的新包装某些法莫替丁的剂型可作为非处方药销售。如在美国和加拿大，10毫克和20毫克的法莫替丁口服片，有时与抗酸药组成复方，可以作为非处方药销售。较大剂量的法莫替丁仍然属于处方药。法莫替丁与布洛芬的复方药由Horizon Pharma（英语：Horizon_Pharma）以商品名称Duexis销售。
与法莫替丁相关的副作用包括头痛、头晕、便秘或腹泻。
注意事项：连续服用不得超过7天，胃痛症状未缓解或消失，请咨询医师或作进一步检查。