“普利”和“沙坦”，降压好“兄弟”，再说弟弟“沙坦”

前面我们介绍过“普利”和“沙坦”两兄弟中的哥哥“普利”（“普利”和“沙坦”，降压治疗“一根藤上两只瓜”！），现在来介绍弟弟“沙坦”。

“沙坦”类药比“普利”类药面世晚，阻断“肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）”又在末端，说是弟弟一点儿不错。开始，弟弟“沙坦”临床循证研究的证据少，大家感觉没有哥哥“普利”强大。这些年，随着临床应用的增加，“沙坦”类药的作用不断被证实，不大引起咳嗽的优点很突出，更容易被患者接受，大有后来居上、赶超哥哥“普利”之势（一线五类降压药，我们一起看一看（2））。

“沙坦”类降压药，学名叫“血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂”（ARB）。我们知道，血管紧张素Ⅱ是有活性的，可以使血管收缩、使醛固酮升高引起水钠潴留等升高血压（“普利”和“沙坦”，降压治疗“一根藤上两只瓜”！）。但是，具体通过什么去作用呢？是通过组织细胞（血管、心肌、肾上腺等）上特定的受体——血管紧张素1型受体（AT1），血管紧张素Ⅱ通过和这类受体结合而发挥作用。“沙坦”这类药，就是作用在这类受体上，阻断血管紧张素Ⅱ和受体的结合，所以叫“血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂”。这类药的英文药名后面部分都是“-sartan”，译为汉语“沙坦”，就通俗地称为“沙坦”类吧。

“沙坦”类药也有分类 ，根据化学结构分为，二苯四咪唑类如氯沙坦（原研：科素亚）、替米沙坦（原研：美卡素）、厄贝沙坦（原研：安博维）、坎地沙坦（原研：必洛斯）、阿利沙坦（信立坦）、奥美沙坦（原研：傲坦），占了“沙坦”的绝大多数 ；还有非二苯四咪唑类的依普沙坦（泰络欣）；非杂环类的缬沙坦（原研：代文）。（说原研药的商品名不是崇洋媚外，是因为有些患者不看药品名看商品名，而仿制药的商品名太多）。“沙坦”药不同的化学结构，使得药物在发挥作用、代谢特点、以及和其他药物的相互作用有所不同。

“沙坦”类药的作用与“普利”类药相近似。降压作用与“普利”类药相似，由于可以直接与血管紧张素Ⅱ的受体结合，因此阻断血管紧张素Ⅱ的作用更完全。

“沙坦”类药由于没有对缓激肽的影响，咳嗽的副作用较“普利”少，可以用于不能耐受“普利”类药咳嗽副作用的患者。其实“普利”类药增加缓激肽的作用也不全是坏的，缓激肽多了会引起咳嗽，但是缓激肽还有扩张血管、降压等心血管保护作用，所以事物都是有两面性的。

“沙坦”类药适用于⑴合并心力衰竭、心肌梗死后、左心室肥厚、心房颤动、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、代谢综合征的高血压患者；⑵还适用于不能耐受“普利”类药咳嗽副作用的高血压患者；⑶对于不合并高血压的心力衰竭、心肌梗死后、左心室肥厚、心房颤动、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿的患者，“沙坦”和“普利”类药也可以应用。

常用“沙坦”的单药应用

引自《高血压合理用药指南》

“沙坦”类药，也可以每天分2次服用。

进食与否都不影响“沙坦”类药物的服用。

与“普利”类药相比，“沙坦”类药对血钾的影响小一些，但是也有储钾、升高血钾的作用。

其他需要注意的问题如致畸作用，高血钾、双侧肾动脉狭窄禁忌、肾功能（血肌酐）明显减退（升高）不能应用 等与“普利”类药相同。

双侧肾动脉狭窄是禁忌证

说说不同“沙坦”的特点。

诸多“沙坦”中，作用时间（药物半衰期）最长的是替米沙坦，其次是厄贝沙坦、奥美沙坦。理论上降压作用比较强的是奥美沙坦、替米沙坦。

对心脏保护（获益）有循证研究证据的是缬沙坦、氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦。

降低尿蛋白作用显著的是氯沙坦、厄贝沙坦，双倍剂量（氯沙坦钾100mg/日，厄贝沙坦300mg/日）效果更好。

氯沙坦钾、阿利沙坦酯 在降压的同时有降低血尿酸的作用（尿酸排泄增加），特别适用于那些合并高尿酸血症的高血压患者。如果降压需要，与利尿剂合用也不会明显升高血尿酸水平。

特别说一下阿利沙坦酯（信立坦）。这个药是我国自主研发的一类新药，它的有效成分是氯沙坦钾的活性代谢产物Exp-3174。经过临床试验证实，具有良好的降压、降尿酸作用，并且由于它不经过肝脏药酶（P450）的代谢，安全性、尤其和其它药物合用的安全性更好。

从降压作用的平稳性（药物谷峰比，作用最弱时和最强时的比值）来看，氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦三药基本相当。

还有一点，对男性高血压患者是个福音。就是“沙坦”类药对男性性功能有改善作用，而利尿剂、β受体阻滞剂（“洛尔”类）、钙拮抗剂（“地平”类）等对男性性功能都有些抑制作用。

一般来说，2级或以上的高血压就需要联合用药。“沙坦”类药适合与“地平”类（钙拮抗剂）和（或）利尿降压药合用（联合药物降压，谁是“最佳拍档”？）。“沙坦”类药有储钾作用，适合与有排钾作用的噻嗪类利尿剂合用（常用的利尿（降压）药有哪些？我们应该怎么用？），这样作用相加，副作用相抵；与储钾类的利尿剂合用就需要谨慎了，一般不推荐。

“沙坦”和“普利”能不能联合用药？

人们常说，打虎亲兄弟。在打高血压这只老虎时，要不要“普利”和“沙坦”两兄弟一起上呢？这一点，在医学界是有争议的。在心血管专业，一般不主张两药合用。理由是，两类药作用于同一系统，联合应用不能明显增加疗效；而二者都有储钾作用，联用增加发生高血钾的风险；并且两药联用对心血管、肾脏的保护没有协同作用。在肾内科专业，是主张可以合用的，因为肾科的高血压（肾脏疾病引起的高血压，高血压到了终末期肾病阶段）都比较难治。“普利”和“沙坦”虽然作用于同一系统，但具体作用的靶点还是有区别的，联合应用可以增强降压效果。在血压居高不降时，降压才是硬道理。所以，肾科是经常合用的。在我国高血压指南中，“普利”和“沙坦”的联合应用被列为“不常规推荐的但必要时可慎用的联合治疗方案”（联合药物降压，谁是“最佳拍档”？）。也就是说，一般情况下不主张用，实在需要时也可以用，用时得小心监测。

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