| 达比加群酯 | 002号 |
D |
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姓名 |
达比加群酯 |
商品名 |
泰毕全 |
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英文名 |
Dabigatran |
所属家族 |
抗凝药 |
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有效成份 |
甲磺酸达比加群酯 |
别名 |
- |
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性状 |
胶囊剂，内容物为黄色颗粒（110mg和150mg两种剂型） |
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关键词 |
抗凝 |
新型口服抗凝药 |
直接凝血酶*制剂抑** |
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能治什么病 |
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预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞：先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞；左心室射血分数<40%；伴有症状的心力衰竭，纽约心脏病协会（NYHA）心功能分级≥Ⅱ级；年龄≥75岁；年龄≥65岁，且伴有以下任一疾病：糖尿病、冠心病或高血压。 |
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怎样发挥作用 |
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达比加群酯为全新的直接凝血酶*制剂抑**,以浓度依赖的方式特异性阻断凝血酶(游离型或血栓结合型)而发挥强效抗血栓作用。 达比加群酯口服给药后，迅速在胃和小肠被吸收，并通过非特异性酶的蛋白水解作用变成活性产物—达比加群而发挥药理作用。 |
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如何用药 |
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口服，每日2次，每次1粒。餐食或餐后服用均可。请勿打开胶囊。 150mg剂型适用于大部分人群； 110mg剂型适用于以下人群：（1）年龄≥75岁；（2）中度肾功能不全（肌酐清除率30-50ml/min）；（3）合并使用具有相互作用的药物；（4）HAS-BLED评分3分以上者。 |
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禁忌 |
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1.已知对活性成分或本品任一辅料过敏者； 2.重度肾功能不全（肌酐清除率＜30ml/min）患者； 3.临床上显著的活动性出血； 4.有大出血显著风险的病变或状况，如当前或近期消化道溃疡，高出血风险的恶性赘生物，近期脑或脊髓损伤，近期脑、脊髓或眼部手术，近期颅内出血，已知或可疑的食道静脉曲张，动静脉畸形，血管动脉瘤或主要脊柱内或脑内血管异常； 5.联合应用任何其他抗凝药，如普通肝素、低分子肝素、磺达肝葵钠、口服抗凝药（华法林、利伐沙班、阿哌沙班等）； 6.有预期会影响存活时间的肝功能不全或肝病； 7.联合使用环孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和决奈达隆； 8.机械人工瓣膜。 |
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副作用 |
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出血 |
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达比加群临床应用常见问题的处理 |
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1.遗漏服药的处理：（1）若距下次用药时间大于6小时，仍能服用本品漏服的剂量；（2）如果距下次用药不足6小时，直接服用下一次剂量。不必因补充漏服剂量而使用双倍剂量药物。 2.使用达比加群酯过量及出血时的应对：（1）轻微出血：延迟或者暂时停药；重新评估合并用药。（2）中度出血：对症治疗；物理压迫止血；外科治疗；补液和血管活*药性**物；血液制品输注；口服活性炭（距离服用达比加群2小时内）；血液透析。（3）危及生命的出血：考虑重组活化VII因子或凝血酶原复合体浓缩物；活性炭滤过。 3.消化道不良反应的处理：达比加群酯消化不良事件，通常为暂时性，且程度较轻（包括上腹部疼痛、腹部疼痛、腹部不适和消化不良），预防措施包括：（1）药物以整杯水服下（2）与食物同时服用（3）治疗基础消化道疾病（4）对症处理，例如用质子泵或H2 4.外科围手术期的用药建议：任何抗凝治疗均会增加手术操作的出血风险，应根据患者的肾功能、手术出血风险暂时停用达比加群酯。 5.抗凝活性监测：检测达比加群酯活性的较可靠指标是校准稀释凝血酶时间(dTT)、蝰蛇毒凝血时间，紧急情况下或无法检测上述2项指标时，部分凝血活酶时间(APTT)检测对判断抗凝过度也有帮助谷值时(在临近服用下次药物前测定的)dTT>200ng／ml，或ECT检测高于正常上限3倍，或APTT检测高于正常上限2倍时，提示出血风险增高。国际标准化比值(INR)不适用于检测达比加群酯抗凝活性。 |
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发展史 |
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2005年12月：开始RE-LY研究 2010年10月19日：美国FDA批准房颤卒中预防（SPAF）适应症 2011年11月08日；欧盟批准SPAF适应症 2013年02月：中国SFDA批准SPAF适应症，成为首个在中国获批此适应症的新型口服抗凝药 |
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