作者:Gcplive
来源:药评中心
在成人中 符合失眠症诊断标准者高达10~15%。
右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦等 非 苯二氮卓类药物(non-BZDs)已逐步取代苯二氮卓类药物(BZDs) ,成为临床常用的催眠药物。
掌握四种药物的区别是合理用药的基础。
一、消除半衰期
半衰期越短,维持睡眠时间越短,次日残余效应越低。
1.扎来普隆
半衰期1小时, 服药3小时后,已有87%的药物从体内消除 ,扎来普隆不能减少觉醒次数,不能延长总睡眠时间。
因次日残余效应最小,一般不会产生日间困倦。
2.佐匹克隆
半衰期5小时,维持睡眠时间最长, 次日残余效应的风险更大 。
3.唑吡坦
半衰期0.7~3.5小时 ,存在较大个体差异。
服用相同剂量的唑吡坦,女性峰浓度(Cmax)和生物利用度(AUC)较男性增加40%,总清除率较男性降低30%,消除半衰期也有所延长。
女性患者应选择较低的初始剂量。

二、不良反应
1.扎来普隆
服药1小时左右会出现短期的记忆缺失。
消除半衰期1小时,除非能保证4个小时以上睡眠时间,否则不能服用本品。
2.唑吡坦
梦游症(梦游驾车、做饭、打电话等)发生率较高。
梦游症不仅可在初次用药时出现,而且可在用药一段时间后突然出现。
如果发生梦游症,应停止使用唑吡坦。
3.佐匹克隆、右佐匹克隆
可经唾液排泄,最常见不良反应是 口腔出现苦味或金属味。

三、右佐匹克隆和佐匹克隆的区别
1.毒性
1mg右佐匹克隆<2mg佐匹克隆。
2.疗效
1mg右佐匹克隆≈2mg佐匹克隆。
3.起效时间、维持时间
1mg右佐匹克隆≈2mg佐匹克隆。
右佐匹克隆吸收更快,半衰期更长。
因为佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆,所以 右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。
四、如何选择?
1.扎来普隆
半衰期短(1小时)。
若夜间醒来无法再次入睡,且 距预期起床时间≥4小时,可以服用扎来普隆。
2.唑吡坦
半衰期个体差异大(0.7~3.5小时)
总睡眠时间短(<6.5小时)的患者,可以优先选择佐匹克隆或右佐匹克隆。

五、用法用量
1.服用剂量
从小剂量开始,当达到有效剂量后, 不轻易减少或增加剂量。
2.服药时间
因为起效较快,上床前即刻服用可以减少用药风险。
3.服用频次
每周服药3~5天 ,即可达到睡眠要求,不需要每晚用药。
4.服药疗程
连续服用,最长不超过4周,超过4周需要重新进行临床评估。
长期服药的患者,不能突然停药,否则可产生戒断症状。

特别提醒:
用药前和用后不能饮酒!