抗癫痫药
是大脑神经元高度异常放电导致反复发作的短暂的脑功能紊乱,其发病与脑内多种活性物质代谢异常有关。目前对癫痫的治疗主要是药物控制发作为主。
1.大发作: 强直-阵挛性发作
2. 小发作:失神性发作
3.部分发作:局限性发作
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1. 巴比妥类 :激活GABA受体。
2. 苯二氮类 :能激动苯二氮受体。
3. 乙内酰胺类-苯妥英钠
通过 减少钠离子内流 而使神经 细胞膜稳定 ,限制通道介导的发作性放电的扩散。乙内酰脲类药口服吸收较缓慢,绝大部分在小肠内吸收,肌内注射吸收不完全且不规律。血浆蛋白结合率高,主要与白蛋白结合。
4. 二 苯并 氮类-卡马西平
抑制Na+通道,抑制突触后神经元高频动作电位的发放,阻断神经递质释放,从而调节神经兴奋性,达到抗惊厥作用。
5. γ-氨基丁酸类似物-加巴喷丁
增加脑组织GABA的释放,抑制癫痫。口服易吸收,血浆蛋白结合率很低,以原形药物由肾脏排泄。
6. 脂肪酸类-丙戊酸钠
与增强脑内 GABA浓度 ,促使Cl-内流,使胞膜的超极化稳定,达到抗癫痫作用。
抗癫痫药分类

(二)典型不良反应
1.苯妥英钠
(1) 常见不良反应 :小脑前庭症状:行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、嗜睡、发音不清、手抖、 齿龈增生 、出血及昏迷。
(2) 与血浆药物浓度密切相关 :血浆浓度超过20μg/ml时出现 眼球震颤 ,超过30μg/ml时出现 共济失调 ,超过40μg/ml会出现严重不良反应,如 嗜睡、昏迷 。
2.卡马西平
常见:视物模糊、复视、眼球震颤、头痛
变态反应:皮疹、*麻疹荨**、瘙痒、史蒂文斯-约翰综合征、或中毒性表皮坏死松解症发热及骨关节痛。有条件者应检查人体白细胞抗原等位基因。
3. 丙戊酸钠:对肝*毒脏**性大 。致死性肝功能障碍在 2岁以下儿童 多药治疗时发生率为1/500
(三)禁忌证
1.苯妥英钠
(1) 阿斯综合征 :即心源性脑缺血综合征,是指突然发作的严重的、致命性缓慢性或快速性心律失常,使心排出量在短时间内锐减,产生严重脑缺血、神志丧失和晕厥等症状。
(2) Ⅱ-Ⅲ房室传导阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓 。
2.丙戊酸钠
有明显肝脏功能损害患者禁用丙戊酸钠。
二、用药监护
三、主要药品
(一) 卡马西平适应证
1.用于治疗癫痫、躁狂症、神经源性 尿崩症 、糖尿病神经病变引起的疼痛;预防或治疗躁狂-抑郁症。
2. 对三叉神经痛疗效优于苯妥英钠,常作首选 。
(二)丙戊酸钠适应证
广谱抗癫痫药。用于各种类型的癫痫,包括全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;尚可用于双相情感障碍相关的躁狂发作。
(三)苯妥英钠适应证
1.抗癫痫: 为治疗大发作(强直-痉挛发作),单纯及复杂部分性发作、继发性全面发作和癫痫持续状态。
2.中枢疼痛综合征:用于 三叉神经痛 。
3.抗心律失常: 洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常 。