最新一代苯磺酸氨氯地平片 (左旋氨氯地平片药效峰值)

左旋氨氯地平片药效峰值,苯磺酸氨氯地平片原研和仿制

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左旋氨氯地平是临床上常用的一线降压药,该药目前有两个品种:苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平。这两种药物均为我国制药工业研发的具有专利权和独立自主知识产权的创新药。因而被誉为“民族创新药”,那么该药有什么优点?适合哪些人服用?有哪些常见副作用?下面笔者参考文献做一总结,希望对读者有所帮助。

作用机理

左旋氨氯地平属于钙离子通道拮抗剂,主要通过阻滞血管平滑肌和心肌细胞外的钙离子通过钙通道进入细胞,从而松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力,并且还具有轻微的利尿作用,协同降低血压。此外,左旋氨氯地平还可扩张冠状动脉,抑制冠状动脉痉挛,为缺血心肌供血和供氧,缓解心绞痛,临床上主要治疗原发性高血压和心绞痛。

药物亮点

1、降压作用强,长效、平稳

本药是通过手*药性**物拆分技术去除右旋体氨氯地平的左旋异构体,在降压强度方面是氨氯地平的2倍,2.5mg左旋氨氯地平与5mg氨氯地平的降压作用相同。

左旋氨氯地平的半衰期可长达50.6小时,具有长效、平稳降压等优点,可有效控制24小时血压,尤其对夜间血压控制具有独特优势,还可有效防止清晨血压急骤升高。

2、副作用小,安全性和耐受性好

在安全性方面,左旋氨氯地平保留了氨氯地平的降压疗效,用药剂量减少一半,与氨氯地平相比,左旋氨氯地平不良反应的发生率更低,安全性和耐受性更好。

3、该药平稳长效降压,减少血压剧烈升降,从而有效维持重要脏器血流,具有靶器官保护作用,可保护血管内皮功能、逆转心肌肥厚、延缓动脉粥样硬化发生和发展、降低蛋白尿、保护肾功能。

适应症

左旋氨氯地平适合各个年龄段、各种类型的高血压患者,尤其适用于:

1.老年高血压患者:左旋氨氯地平降压作用持续时间长,起效平缓,血压下降平稳,波动小,反射性心率加快、心悸、头痛等不良反应发生率低,每天服用一次,可有效控制24小时血压,用药依从性好,非常适合对老年高血压患者。

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2.单纯收缩期高血压患者:左旋氨氯地平可扩张小动脉,降低外周血管阻力,有效降低收缩压(高压),对于收缩压(高压)≥140,舒张压(低压)<90mmHg的单纯收缩期高血压患者,左旋氨氯地平是首选降压药。

3.高盐摄入和盐敏感性高血压患者:我国盐敏感性高血压患者占有很大比例,这些患者的血压水平与食盐摄入量密切相关,左旋氨氯地平降压作用不受高盐饮食的影响,短期或长期使用可促进钠盐排泄,尤其适用于盐敏感型高血压患者。

4.合并冠心病、心绞痛的高血压患者:左旋氨氯地平因其特殊的化学结构,在心绞痛的治疗方面显示出良好的药理学效应,包括减少心绞痛病人外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏后负荷,减少心脏能量消耗和氧需求等,这些均可对缺血心脏发挥保护作用,从而缓解心绞痛具有抗冠状动脉粥样硬化作用,尤其适用于合并冠心病或慢性稳定型心绞痛的高血压患者。

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剂型规格

苯磺酸氨氯地平片 2.5mg/片;马来酸氨氯地平片2.5mg/片。

用法用量

苯磺酸氨氯地平片

治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg,一日1次;根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至5mg,一日1次。本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶*制剂抑**合用时不需调剂量。

马来酸氨氯地平片

治疗高血压的初始剂最为 2.5 mg (1 片),每日一次;最大剂量为 5 mg (2 片),每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为 1.25 mg (半片),每日一次:此剂量也可为原使用其他抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。 剂量调整应根据患者个体反应进行。 一般的剂量调整应在 7-14 天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密观测后,可更快地开始剂量调整。

治疗心绞痛的初始剂量为 2.5 -5 mg (1-2 片),每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为 5 mg (2 片) /日。

常见副作用

左旋氨氯地平属于钙离子拮抗剂,同样具有本类药物常见的副作用,但相对其他钙离子拮抗剂其发生几率要小很多。因此临床上常作为不能耐受其他钙离子拮抗剂时的替代药物。

1.心跳太快:左旋氨氯地平可扩张动脉血管,激活交感神经系统,可能会反射性提高心率以弥补射血量不足,常引起心动过速、心悸问题。但一般随服药时间延长可逐渐耐受,必要时可在医生的指导下配合使用β受体阻滞剂如美托洛尔等降低心率的药物。

2.面部潮红和头痛:左旋氨氯地平可扩张外周动脉血管,引起面部潮红和头痛,一般随着服药时间延长可逐渐耐受,如果无法耐受,可在医生或药师指导下更换其他类型降压药。

3.便秘:长期服用左旋氨氯地平可抑制肠壁细胞分泌黏液分,导致肠道干涩,粪便的润滑性降低,发生便秘,可以服用聚乙二醇或乳果糖等温和缓泻药促进排便,如果不能耐受,及时咨询医生或药师,更换其他类型降压药。

4.下肢水肿:程度较轻,左旋氨氯地平可扩张下肢动脉血管,但不能扩张下肢静脉血管,站立时,在重力作用下,血液聚集在下肢,血液中的水分会通过毛细血管进入下肢组织间隙,引起下肢水肿,一般平卧休息可缓解,如果症状明显或无法耐受,可在医生或药师的指导下更换其他类型降压药。

5.牙龈增生:相关研究发现,由于特殊的化学结构,地平类药物可直接作用于牙龈成纤维细胞,使其细胞增殖速度加快,导致牙龈增生。因此与其他地平类降压药一样,服用氨氯地平的患者常会出现牙龈增生、红肿、疼痛、出血等问题。

小知识::左旋氨氯地平市售有两种产品,苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平,其药理作用和临床效果是一样的,只是化学组成的酸根不一样,生产厂家不一样。

医学科普,仅供参考,如有需要,线下就诊,咨询医生。

我是内科主任医师,执业药师,关注我获取更多高血压用药知识!