目前茶碱类药物主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱等,剂型有口服制剂、注射制剂等,口服制剂还有控缓释制剂。
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药物 |
剂型 |
特点 |
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茶碱 |
普通片、缓控释制剂 |
食物影响吸收速率及清除,药物可进入脑脊液。 |
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氨茶碱 |
口服液、普通片、缓释制剂、栓剂、复方制剂 |
氨茶碱是无水茶碱和乙二胺的复盐,代谢后成为活性茶碱起作用。增加了药物水溶性,也有中枢兴奋作用。但是碱性强,局部刺激大,胃肠道刺激症状明显。 |
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二羟丙茶碱 |
普通片、注射剂 |
对胃肠道刺激性较小,对心脏兴奋作用较弱,对神经系统影响也较小,主要是用于伴有心动过速的哮喘患者,也适用于心源性肺水肿引起的哮喘。 |
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多索茶碱 |
普通片、胶囊、注射剂 |
对呼吸道平滑肌松弛作用强,镇咳作用也较强,对胃肠道、中枢、心血管的影响相对来说较少,适用于各种支气管痉挛引起的呼吸困难。 |
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甘氨酸茶碱 |
普通片、缓释片 |
新一代茶碱药物,药效增强,对胃肠道和中枢神经的影响降低了。 |
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一、茶碱类药物的各有差异:
- 氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱均为茶碱的衍生物。
- 氨茶碱水溶性增强,在体内代谢成茶碱,和茶碱一样也有中枢兴奋作用。但是碱性强,局部刺激大,胃肠道刺激症状明显。
- 二羟丙茶碱在体内代谢为茶碱的衍生物。平喘作用较弱,但对心脏和神经系统的影响较少。主要适用于伴心动过速的哮喘患者,也适用于心源性肺水肿引起的哮喘。
- 多索茶碱较氨茶碱的作用更强,尤其是气道平滑肌松弛作用比较强,镇咳作用也较强。对胃肠道、中枢、心血管的不良反应更少。适用于支气管痉挛引起的呼吸困难。
5.最新的茶碱类药物还有甘氨酸茶碱,在体内分解为甘氨酸和茶碱,甘氨酸和茶碱均具有抗炎和免疫调节的作用,联合后效果增强,甘氨酸还能能够平衡茶碱的强碱性,胃肠道的刺激相对来说较少;甘氨酸作为一种中枢神经系统内的抑制性神经递质,可以降低茶碱对中枢神经系统的兴奋作用。
二、茶碱类药物的不良反应都很相似,主要是这5种:
1. 主要不良反应为头痛、恶心、呕吐,这是与抑制磷酸二酯酶有关;
2. 多尿,与拮抗腺苷A1受体有关,导致平滑肌松弛;
3. 癫痫发作,与中枢神经毒性有关;
4. 其他还有腹部不适、激动,偶见横纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。
5. 剂量过大或静脉注射太快,可致心悸及严重心律失常,甚至死亡,与心脏磷酸二酯酶抑制及腺苷A1受体拮抗有关。
三、茶碱类药物的相互作用基本也类似
与肝药酶诱导剂合用,从而加速机体对茶碱的清除,降低茶碱的血药浓度,在常规剂量下达不到有效的治疗水平,应根据情况适当增加茶碱用量。相反,与一些肝药酶*制剂抑**药物合用,能减少茶碱代谢,影响药物代谢过程,增加体内含量蓄积,升高血药浓度后而发生中毒反应,与这些药物合用时,应减少至氨茶碱常用量的 1/3~1/2,如果有条件最好要做血药浓度监测。但是二羟丙茶碱是不通过P450代谢,大部分以原型经肾脏排泄,所以相互作用较少。
虽然茶碱类药物的治疗窗窄,不良反应较多,主要不良反应为头痛、恶心、呕吐。但是只要我们在使用中注意把握适应症和禁忌症,关注药物间的相互作用、控制血药浓度、积极应对谨慎使用,便能发挥最大药效带来最大治疗效应。
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