- TYRVAYA 是第一个也是唯一一个批准用于治疗干眼病症状和体征的鼻腔喷雾剂
- TYRVAYA 旨在激活三叉神经副交感神经通路，从而增加基底泪膜的产生，以治疗干眼症
- TYRVAYA 在患有轻度、中度或重度干眼病的广泛成人患者群体中进行了研究
美国食品和药物管理局(FDA) 已批准 TYRVAYA™（伐尼克兰溶液）鼻喷雾剂 0.03 毫克用于治疗干眼病。TYRVAYA 鼻腔喷雾剂是第一个也是唯一一个批准用于治疗干眼病的鼻腔喷雾剂。TYRVAYA Nasal Spray 被认为与胆碱能受体结合以激活三叉神经副交感神经通路，导致基底泪膜的产生增加，作为干眼病的治疗方法。
TYRVAYA 鼻喷雾剂是一种高选择性胆碱能激动剂，每天两次作为水性鼻喷雾剂进入每个鼻孔，以激活基础泪液的产生。鼻喷雾给药提供了一种治疗干眼病的新方法，而无需在已经受到刺激的眼表上给药。此外，鼻腔给药允许一些难以独立使用局部滴眼液的患者独立进行他们规定的干眼病治疗。
总裁兼首席执行官评论说，“TYRVAYA 鼻腔喷雾剂的批准标志着患者和眼科护理专业人员的一个里程碑，它为干眼病的体征和症状提供了一种新的药物治疗选择，采用差异化的给药途径，据信利用神经通路可以在鼻子内进入。” 博士 进一步表示，“在任何治疗领域，当您遵循科学并为解决重要未满足医疗需求的患者开发真正创新的药物治疗选择时，总是一个激动人心的时刻。与 FDA 合作，我感到很荣幸与我在 Oyster Point 的同事一起，将 TYRVAYA Nasal Spray 带到干眼病社区。我们期待着让眼科护理专业人员及其患者可以使用 TYRVAYA Nasal Spray。”
埃德·霍兰德, MD, 角膜服务总监 辛辛那提眼科研究所 和眼科教授 辛辛那提大学 说，“在我的实践中，我看到许多患者的生活受到干眼病的影响。TYRVAYA Nasal Spray 是一种新的药物方法，具有针对干眼病社区的差异化作用机制。拥有一种产品可以提供具有临床意义的基础对于干眼症患者来说，早在四个星期的泪膜就令人难以置信。”
TYRVAYA 鼻喷雾剂在 ONSET-1、ONSET-2 和 MYSTIC 临床试验中对 1,000 多名轻度、中度或重度干眼病患者进行了研究。在 ONSET-1 和 ONSET-2 中，大多数患者为女性（74%），平均（标准差 [SD]）年龄为 61（12.5）岁，平均（SD）基线麻醉 Schirmer 评分为 5.1 mm（ 2.9)，平均 (SD) 基线眼干燥评分 (EDS) 为 59.3 (21.6)。研究期间允许使用人工泪液。入选标准包括最小体征[即，麻醉 Schirmer 评分（范围，0-10 毫米）和角膜荧光素染色（范围，2-14）]，并且入选不受基线 EDS（范围，2-100）的限制。
基础泪液产生量是通过麻醉 Schirmer 评分从基线的变化来测量的，该评分基于使用校准滤纸芯吸泪液并测量泪液体积的测试。眼睛干涩是通过眼睛干涩评分从基线的变化来衡量的，这是一种视觉模拟量表，患者评估他们的眼睛干涩不适程度，评分下降幅度越大表明症状缓解程度越大。在受控不利环境 (CAE®) * 和临床环境中评估眼睛干燥评分。
TYRVAYA 治疗的患者在第 4 周使用麻醉 Schirmer 评分（0-35 毫米）评估显示泪膜产生有统计学显着改善。 在接受 TYRVAYA 治疗的患者中，52% 的患者 Schirmer 评分从基线增加 ≥ 10 mm ONSET-1 研究中，在 ONSET-2 研究中，47% 的 Schirmer 评分从基线增加 ≥10 毫米，而在 ONSET-1 研究和 ONSET-2 研究中，接受媒介物治疗的患者分别为 14% 和 28%，分别在第 4 周（两项研究中 p<0.01）。在第 4 周用 TYRVAYA 治疗的患者中，Schirmer 评分的平均变化为 11.7 mm 和 11.3 mm，而在 ONSET-1 研究和 ONSET-2 研究中，载体治疗的患者分别为 3.2 mm 和 6.3 mm。
在受控不利环境（CAE®）中，在 ONSET-1 中观察到的第 3 周眼干评分从基线的平均变化在 TYRVAYA 治疗患者（n = 45）中为 -16.0 毫米，而在媒介物治疗中为 -4.4 毫米患者（n=42）。达到了该终点（p<0.01）。在 ONSET-2 中，TYRVAYA 治疗患者（n=187）第 4 周眼干评分从基线的观察平均变化为 -10.3 毫米，而载体治疗患者（n=169）则为 -7.4 毫米。未达到该终点（p>0.05）。
在临床环境中，在 ONSET-1 中，TYRVAYA 治疗患者（n=46）第 4 周眼干评分与基线的平均变化为 -18.9 毫米，而载体治疗患者（n=43）则为 -5.4 毫米. 达到了该终点（p=0.01）。在 ONSET-2 中，TYRVAYA 治疗患者 (n=255) 第 4 周眼干评分从基线的平均变化为 -19.8 mm，而载体治疗患者 (n=248) 为 -15.4 mm。由于 CAE® 终点在统计学上不显着，因此该次要终点不符合统计检验的条件且未达到。
82% 的患者报告的最常见不良反应是打喷嚏。在 5-16% 的患者中报告的事件是咳嗽、喉咙刺激和滴注部位（鼻子）刺激。
TYRVAYA 鼻腔喷雾剂可通过以下处方获得 2021 年 11 月在装有两个多剂量鼻喷雾瓶的纸箱中。每个鼻腔喷雾瓶覆盖治疗 15 天，每天两次注入每个鼻孔。提供 15 天治疗的样本也将提供给眼科护理提供者。
关于干眼病和泪膜的作用 干眼病是一种慢性病，影响着全球约 3800 万人。我们并且越来越流行1,2。它会导致持续的刺痛、抓挠、灼烧感、对光敏感、视力模糊和眼睛疲劳。干眼病是一种多因素的眼表疾病，其特征是泪膜破裂。人类泪膜是 1,500 多种不同蛋白质的复杂混合物，包括生长因子和抗体，以及多种脂质和粘蛋白3。天然泪膜保护和润滑眼睛，冲走异物，含有生长因子和抗菌成分，并形成光滑的表面，形成眼睛的主折射面。
关于 TYRVAYA™（伐尼克兰溶液）鼻喷雾剂 TYRVAYA（伐尼克兰溶液）鼻喷雾剂 0.03 毫克（以前称为 OC-01）是一种高度选择性的胆碱能激动剂，经 FDA 批准，作为多剂量鼻喷雾剂治疗干眼病的体征和症状。副交感神经系统，身体的“休息和消化”系统，部分通过三叉神经控制泪膜稳态，三叉神经可在鼻子内进入。TYRVAYA 鼻喷雾剂在干眼症中的疗效被认为是伐尼克兰对*碱烟**乙酰胆碱 (nACh) 受体异聚亚型活性的结果，其结合产生激动剂活性并激活三叉神经副交感神经通路导致增加产生基底泪膜以治疗干眼症。伐尼克兰以高亲和力和选择性结合人 α4β2，α4α6β2、α3β4、α3α5β4 和 α7 神经元*碱烟**乙酰胆碱受体。目前尚不清楚确切的作用机制。
TYRVAYA™ 重要安全信息 82% 的患者报告的最常见不良反应是打喷嚏。在 5-16% 的患者中报告的事件是咳嗽、喉咙刺激和滴注部位（鼻子）刺激。TYRVAYA™（伐尼克兰溶液）鼻腔喷雾剂没有禁忌症。