一年用两次的降脂针剂 (一年只打两针的降脂药叫什么名字)

为了达到日渐降低的血脂标准,越来越多降脂药物正在研发。近年来, “一年打两针,即可有效降血脂”的英克西兰 (Inclisiran)横空出世,成为了降脂领域令人瞩目的新秀。作为首个用于降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的小干扰核酸(siRNA)药物,英克西兰于 2020年12月在欧盟获批 用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常,并于 2021年12月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市 在广东省 ,通过 “港澳药械通”政策 ,已可在获批的医院率先使用该药了。英克西兰每年仅需两次 皮下注射 即可获得降脂效果,因此也被称为 “降血脂疫苗”。

一、英克西兰并不是“疫苗”,它作用于体内PCSK9

之所以称为“降血脂疫苗”,是形容英克西兰降脂作用持续时间长,事实上,它和疫苗是不一样的。英克西兰通过 小干扰核酸作用机制, 作用靶点是体内的PCSK9。 英克西兰直接抑制PCSK9的生成, 促进低密度脂蛋白胆固醇在肝脏分解,达到降低血脂的效果。

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二、PCSK9是体内产生的一种物质,它的存在会升高血脂

PCSK9在体内产生,它使肝脏细胞表面低密度脂蛋白受体降解,导致肝脏不能很好的清除血中的胆固醇(如低密度脂蛋白胆固醇LDL_C),血脂升高。

三、降脂最强的药物依洛尤单抗、阿利西尤单抗也是作用于PCSK9

依洛尤单抗和阿利西尤单抗称为PCSK9*制剂抑**,为目前降脂效果最强的药物。它们通过与PCSK9结合进而抑制PCSK9活性发挥降脂作用。简单来说,PCSK9*制剂抑**是通过竞争性结合抑制PCSK9的活性,而英克西兰则是通过直接抑制PCSK9的合成,发挥降脂效果。

在药物疗效方面,三期临床试验结果显示, 英克西兰可以平均降低低密度脂蛋白胆固醇52%左右,与PCSK9*制剂抑**效果相当

四、英克西兰的价格

依洛尤单抗、阿利西尤单抗需要每月皮下注射1到2次,英克西兰每年皮下注射2次。

英克西兰是更新型的药物,18500一支,一年打两针的需3.7万元。

依洛尤单抗和阿利西尤单抗,在2021年12月经过国家医保谈判,为国谈药品,价格降到了300元左右一针,同时纳入了医保目录。两者比较见下表。

英克西兰

依洛尤单抗、阿利西尤单抗

作用机理

抑制PCSK9的合成,减少低密度脂蛋白受体降解,促进LDL_C、胆固醇分解

抑制PCSK9的活性,减少低密度脂蛋白受体降解,促进LDL_C、胆固醇分解

降脂强度

降低LDL-C达50%

降低LDL-C达50%-60%

给药频次

皮下注射,每年2次

皮下注射,每月1-2次

每针价格(元)

18500

300左右

国内是否上市

否(通过“ “港澳药械通”政策” ,在广东省批准医院可以使用)

英克西兰和依洛尤单抗、阿利西尤单抗相比,降脂强度差不多;依洛尤单抗、阿利西尤单抗应用时间更久,目前积累的临床有效性和安全性数据更全面;英克西兰1年注射给药2次的方案更方便,更易于被接受。

五、其他的降脂药物:他汀和依折麦布

一直以来,他汀类药物都是降低血脂的首选药物,其作用机理主要是通过抑制肝脏合成胆固醇相关酶的活性从而 抑制胆固醇合成 ,不仅能降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL_C),而且能一定程度上降低甘油三酯(TG),还能升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL_C)。

除此之外,还有一些 抑制肠道胆固醇吸收 的药物,如依折麦布、海博麦布。

常规剂量的 他汀,LDL-C降幅<50% 他汀+胆固醇吸收*制剂抑** (如依折麦布、海博麦布), LDL-C降幅50%-60% 他汀+PCSK9*制剂抑**,LDL-C降幅≈75%;他汀+胆固醇吸收*制剂抑**+PCSK9*制剂抑**,LDL-C降幅≈85%

因此,服用他汀类药物不耐受,或血脂升高程度较严重,服用最大耐受剂量他汀仍然无法血脂达标的患者,需要他汀类药物和其他降脂药物联合使用,这样大大提高了血脂达标率,进一步降低了心脑血管疾病的发病风险。

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六、血脂的秘密

血脂中的胆固醇,它有一个秘密: “没有胆固醇就没有动脉粥样硬化,没有动脉粥样硬化就没有心脑血管疾病”。 原来,我们担心的,危害极大的心脑血管疾病,如冠心病、心梗、脑梗等,它们共有的病理生理改变主要是动脉发生了粥样硬化,形成了斑块, 罪魁祸首就是血里的胆固醇 。这就是为什么现在血脂的标准越来越低。

心脑血管疾病是一系列涉及循环系统的疾病,随着人口老龄化加剧,我国正面临心脑血管疾病负担持续增加的巨大压力。据2021年发布的《中国心血管健康与疾病报告》数据显示,中国心脑血管病患病率持续上升,心脑血管疾病已成为我国慢性病“主力军”,目前我国约有3.3亿心脑血管疾病患者。

引起心脑血管疾病的危险因素包括高血压、糖尿病、血脂异常、吸烟等。血液中的LDL-C会沉积于动脉壁内,逐渐形成动脉粥样硬化性斑块,阻塞血管,LDL-C超标越多,发生动脉粥样硬化心血管疾病的风险也就越高。#全国斜杠老年大赛##如何做健康老年人#请关注我,并请分享给有需要的朋友。

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注:“ 港澳药械通 ”是经国务院授权,允许临床急需、 已在港澳上市的药品 ,以及临床急需、港澳公立医院已采购使用、具有临床应用先进性的 医疗器械 ,经广东省人民政府批准后,在 粤港澳大湾区内地 符合条件的医疗机构使用的一项政策。2021年8月,“港澳药械通”政策在粤港澳大湾区内地城市正式实施,首批有5家内地指定医疗机构,都是私立医疗机构。今年2月,第二批扩容的14家医疗机构为省内大型公立医院。