50多岁的王先生是一家公司的领导，平时需要经常外出应酬，喝酒自然是少不了，并且他饮食上喜欢吃肥肉，所以年纪不大就患上了高脂血症、高尿酸血症等多种代谢性疾病，特别是尿酸高的时候会导致痛风发作，经常因为这个情况入院治疗，所 以他平时长期口服一种叫做苯溴马隆的药物，但是并没有定期监测尿酸水平 。

1个月前王先生再次出现右侧大脚趾的红肿热痛，他知道自己是又犯痛风了，于是自己买了一点非甾体类消炎药和苯溴马隆配合服用， 但是服用几天后不仅关节疼痛没有好转，甚至出现双侧下肢的水肿 ，王先生有点害怕了，于是连忙来到医院进行就诊。医生给王先生完善了肾功能检查， 结果发现王先生不仅尿酸水平偏高，而且肾脏功能也出现了异常，肾小球滤过率只有50ml/min，这已经达到了中度的肾功能损伤 。 于是医生连忙给王先生将苯溴马隆调整为非布司他 ，经过几天的规范治疗后王先生的症状好转了。

出院的时候医生嘱咐王先生再服用非布司他一段时间，王先生很疑惑，问道苯溴马隆和非布司他都是降尿酸的药物，为什么要调整呢？ 医生解释道虽然苯溴马隆和非布司他都可以降尿酸，但是这2种药的作用机制有很大不同，苯溴马隆本身对于肾脏功能具有一定损伤，而非布司他不仅仅可以降尿酸，对于肾功能还有保护作用，因此对于王先生现在的病情而言，非布司他要更合适 。王先生听从医生的建议规范服药后，痛风发作的次数明显减少，肾功能也逐渐好转了。

一、非布司他与苯溴马隆的作用机制有何不同？

虽然非布司他和苯溴马隆都可达到降低尿酸水平的作用，但是实际上这两种药物的作用机制是完全不同的，他们分别影响着尿酸形成和尿酸排泄这2个过程。

1、非布司他的作用机制和特点

非布司他是一种黄嘌呤氧化酶*制剂抑**，而黄嘌呤氧化酶是的主要作用是将血液中的嘌呤转化为尿酸， 因此非布司他可以通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性，从而达到减少尿酸生成的作用，并且这种作用是可逆的，并不会对正常的嘌呤代谢造成影响 ，因此不仅降尿酸效果好，而且副作用较少。

其次。 非布司他具有明显的保护肾功能的作用，研究表明非布司他可以减轻血尿酸对于肾小球、肾小管的伤害，抑制肾脏组织汇总的胶原蛋白表达，延缓肾脏纤维化 ，从而尽量保护肾脏的正常功能。

最后，非布司他具有明显的抗炎、抗氧化的作用，可 以有效清除血液中的氧化因子，抑制炎性因子的生成和释放，减轻炎性反应和氧化应激反应对于机体的损伤 。

2、苯溴马隆的作用机制和特点

苯溴马隆是一种促进尿酸排泄的药物，其本质上属于苯并呋喃的衍生物，其作用机制较为单一，药理学研究表明苯溴马隆与小管上尿酸转运蛋白-1结合， 通过抑制转运蛋白的活性，从而减少肾小管对于原尿中尿酸的重吸收，促进更多的尿酸通过尿液排出体外，从而有效降低血液的尿酸水平 ，但需要注意的是苯溴马隆的药效非常容易受到肾功能的影响， 特别是存在中重度肾功能异常的人群是不太适合服用苯溴马隆的，否则会进一步加重肾功能损伤，甚至导致肾功能衰竭 。

二、如何正确选择非布司他和苯溴马隆？需要注意什么？

临床上对于非布司他和苯溴马隆的应用有着严格的规定，这是因为这2种药物在适应人群、作用特点、不良反应等多个方面有所不同，因此准确把握每种药物的应用条件非常重要，建议大家在临床医师的指导下用药，并且不要擅自调换用药方案。

1、非布司他和苯溴马隆对于急性痛风的治疗效果不同

对于急性痛风的患者而言，并非都需要进行降尿酸治疗，而仅仅是伴随有尿酸升高的人群需要， 并且非布司他和苯溴马隆并非都可以应用于治疗急性痛风 ，因此临床上需要严格把握。

非布司他是临床治疗急性痛风并且伴有高尿酸血症的首选药物 ，其降低尿酸的作用缓和而持久，虽然在服药初期会出现短暂的症状反弹，但是配合非甾体类消炎药、止痛药后，可以在控制 临床症状的同时有效的降低尿酸水平；其次， 由于非布司他本身的作用是可逆的，因此对于正常的尿酸代谢影响不大，等尿酸水平恢复正常后，其药效也会随之下降 ，并不会造成人体的应激性反应。 临床上常用非布司他来治疗急性痛风，其治疗效果有助于快速控制症状，降低尿酸水平，保护关节，有利于患者愈后 。

苯溴马隆并不能用于治疗急性痛风 ，因为应用后可能会加重痛风石的形成或者加重关节损伤。苯溴马隆的起效很快，因此可以在短时间内降低尿酸水平，但这会导致尿酸水平出现巨大波动，进而引起人体的应激反应， 这会导致大量的尿酸沉积在关节上形成痛风石，或者加重关节损伤，这样不仅不能缓解病情，甚至会加重关节的红肿热痛，因此一定要切记 。

2、非布司他与苯溴马隆对于肾脏功能的需求不同

肾脏作为调整尿酸水平的重要器官，对于尿酸代谢具有重要意义，而由于非布司他与苯溴马隆的作用机制不同，因此对于合并有肾脏功能异常， 特别是中重度肾功能异常、肾结石等疾病的患者而言，一定要区别用药 。

非布司他的主要作用机制是抑制肝脏中黄嘌呤氧化酶活性，从而减少血液中的嘌呤转化为尿酸， 因此对于肾脏的影响较小，对于肾脏功能的依赖也较小，并且由于非布司他具有抗炎、抗氧化和保护肾脏的作用，对于一些高尿酸血症合并有肾功能异常的患者而言更为适合 ，但是服用过程中一定要监测肾功能和尿酸水平的变化，通过相关的检查结果调整药物剂量。

苯溴马隆主要作用于肾小管上的转移蛋白， 并且其主要的作用机制是减少对于尿酸的重吸收，促进尿酸排泄，因此对于肾功能的需求是极大的 ，这对于正常人或者轻度肾功能异常的患者而言或许不是问题，但是对于中重度肾功能异常、肾结石等疾病的患者而言就非常有危险了，因为这会进一步加重肾脏负担，肾脏诱发肾功能衰竭 ，因此中、重度肾功能损害者及患有肾结石的患者是禁用苯溴马隆的 。

3、非布司他与苯溴马隆的不良反应不同

长期口服非布司他容易导致胃肠道的不良反应 ，常见的有腹痛、胃痛、反酸、腹泻等；其次， 需要注意的是非布司他可能会诱发心血管疾病的发作 ，根据现有的临床研究表明长期口服非布司他可能诱发冠心病、心绞痛、慢性心衰等疾病的急性发作， 因此对于既往存在上述慢性心血管疾病的患者要慎用 ；最后，非布司他对于肝功能具有一定影响， 因此长期口服可能会引起肝功能异常，所以服药期间一定要定期监测肝功能，发现异常立刻停药 。

苯溴马隆最常见的不良反应是由于尿酸下降过快，从而诱发痛风发作 ，因此服药过程一定要从小剂量用起，逐步调整药物剂量；其次， 长期口服苯溴马隆也会导致胃肠道不适 ，出现恶心、胃痛等不适反应；第三、 极少数患者对于苯溴马隆过敏 ，容易出现皮疹、瘙痒等过敏反应；最后， 长期口服苯溴马隆的患者会导致肾功能异常， 因此一定要定期监测肾脏功能。

三、科学服用非布司他苯溴马隆注意4点

非布司他与苯溴马隆作为临床常用的降尿酸药，都可以用于降低尿酸水平，保护组织器官的作用，但是这2中药物都需要注意个体化的用药方案，对于不同疾病、不同人群而言，其应用的剂量和疗程是不同的，建议大家在医生指导下规范用药，科学服用苯溴马隆与非布司他注意以下4点。

第一、注意药物的剂量和服用方法

非布司他的常规剂量为每片40mg， 但是对于不同的疾病而言，其用药方案不同。 对于急性痛风的患者， 非布司他的应用方法为首次剂量每日40mg，连续口服2周后复查血尿酸水平，如果血尿酸依然过高则可以调整为每日80mg，如果尿酸水平恢复正常则可以再口服2周，直至停药； 对于慢性高尿酸血症或者痛风缓解期的患者而言， 非布司他的服用方法为每日口服20mg-40mg，连续服用3-6个月，期间监测尿酸水平，如果恢复正常则可以停药，如果水平依然偏高，则需要再次服用3个月。

苯溴马隆的常规剂量为每片50mg， 并且由于苯溴马隆的降尿酸效果太强，很容易造成尿酸水平波动， 因此常规的服用方法为起始剂量25mg每日，连续口服1周左右后可以根据临床症状和尿酸水平增加至5每日50mg，最大剂量可以增加至每日200mg， 但是不建议大剂量、长期口服，建议如果尿酸水平恢复正常后可以缓慢减少用量，如果是慢性痛风或者高尿酸血症的患者可以低剂量长期口服。

第二、注意增加饮水

由于尿液是尿酸排泄的主要途径，因此对于高尿酸血症或者痛风的患者而言，多饮水、多排尿是最基本的原则，特别是在口服苯溴马隆和非布司他期间， 一定要保证每日的饮水量在2000ml左右，从而有效促进尿酸通过尿液排出，也可以减少患者对于药物的依赖性 。

第三、注意特殊人群用药

孕妇禁用非布司他 ，因为缺少临床数据，安全性未知； 非布司他可以通过乳汁进行排泄，因此哺乳期女性慎用，服药期间停止母乳喂 养；1 8岁以下儿童禁用， 缺少研究数据，安全性未知； 慢性心血管疾病的患者慎用 ，服药期间一定要注意心脏功能变化； 对于非布司他过敏的患者禁用 ； 服用硫唑嘌或者胆茶碱的患者禁用 ，容易导致药物中毒；老 年人无需特别调整药物剂量，但长期口服注意尽量保持低剂 量。

急性痛风的患者慎用苯溴马隆 ，容易加重病情； 孕妇和哺乳期女性禁用， 缺少安全性数据； 中、重度肾功能损害者和肾结石的患者禁用苯溴马隆 ，容易加重肾功能负担； 18岁以下儿童禁用苯溴马隆， 缺乏安全性数据； 老年人服用苯溴马隆需要监测肾功能和尿酸水平变化，结合患者具体情况调整药物剂量 ； 对于苯溴马隆过敏患者禁用 。

第四、注意合并用药

对于痛风或者高尿酸血症的患者而言，单纯依靠降尿酸是不够的， 往往要合并使用非甾体类消炎药，如塞来昔布、扶他林等， 这样不仅可以缓解非布司他或者苯溴马隆可能诱发的关节疼痛，同时可以有效改善关节红肿热痛的临床症状；其次， 规律口服碱化尿液的药物也非常重要，常用的药物就是碳酸氢钠片， 通过碱化尿液可以有效促进尿酸排泄，也可以减轻患者对于非布司他或者苯溴马隆的依赖；最后， 管住口、多饮水是关键，一定要特别注意低嘌呤饮食，并且多饮水，从而通过非药物的方法减少尿酸形成 。

四、总结

虽然非布司他和苯溴马隆都是降尿酸药物，临床都可以用于治疗痛风、高尿酸血症等疾病，但是2种药物的作用机制和作用特点不同，建议患者不要擅自更换药物，严格按照医生医嘱规律服药；其次，一定要注意个体化的用药方案，注意不同人群的用量，特别是是对于肾功能损伤的患者一定要正确选择药物，规律检查肾功能和尿酸水平的变化，积极调整用量；最后，一定要与非药物疗法相结合，坚持低嘌呤饮食，增加饮水，碱化尿液，从根本上防治高尿酸血症。

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