基本信息
Trelagliptin succinate/Zafatek®是2015年3月26日由日本厚生劳动省(MHLW)批准的全球首个长效二肽基肽酶4(DDP-4)*制剂抑**。(全球批准的第9个DPP-4*制剂抑**)。该药是由武田制药(Takada)和Furiex共同研发。
Zafatek被批准用于治疗二型糖尿病,每片含50 mg或100 mg Trelagliptin succinate,每周口服1次,每次100 mg Trelagliptin succinate。
结构式

作用机制

Trelagliptin是长效选择性二肽基肽酶4(DDP-4)*制剂抑**,能有效抑制DDP-4活性,使餐后分泌的GLP-1和GIP不被DDP-4降解,延长GLP-1和GIP作用时间,促进胰岛素释放,降低餐后血糖。由于GLP-1和GIP的分泌依赖于餐后血糖浓度升高,所以Trelagliptin的降糖作用也是依赖于餐后血糖浓度的升高,其导致低血糖的风险相对较小。
合成路线

研究关键数据

同靶点在研及上市药物


