上章以跟大家讲诉了什么叫肺癌靶向药物，那靶向药物有哪些，一起跟随肺草周医生学习以下。
肺癌靶向药物（EGFR-TKIs）一共有四代，今日来详细讲解第一代靶向药物：
第一代EGFR-TKIs ：主要通过抑制表皮生长受体（EGFR）酪氨酸的自体磷酸化，抑制下游信号表达及传导，从而抑制癌细胞增殖。其代表药物包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等。
吉非替尼是首个EGFR-TKI，时间悠长，2003年经临床试验后获批可用于铂类药物和多西他赛化疗后疾病进展的非小细胞肺癌（NSCLC），是全世界第一个用于治疗NSCLC的分子靶向药物。 吉非替尼用于敏感性EGFR突变 （主要是外显子19del、外显子21 L858R）晚期NSCLC的患者，当作一线治疗可以延长患者的无进展生存期（PFS），单纯吉非替尼治疗与单纯化疗相对比，单纯吉非替尼治疗中位数PFS可达10.8个月， 单纯化疗为5.4个月；总生存期（OS）对比，单纯吉非替尼治疗可达30.5个 月 ，单纯化疗为23.6个月。但是吉非替尼同样存在副作用，最常见的副作用为皮疹、转氨酶升高及腹泻，发生概率依次下降。
厄洛替尼，2010年经获批准用于局部晚期或转移性NSCLC的一线维持治疗。 厄洛替尼同样作用于敏感性EGFR突变（主要是外显子19del、外显子21 L858R突变）的NSCLC患者。使用为一线治疗可以延长患者的中位数PFS（与单纯化疗相比：11.0个月 vs 5.5 个月），其客观缓解率（与单纯化疗相比：62.7% vs 33.6%）及中位数PFS 对化疗更加有优势。但是厄洛替尼同样存在副作用，最常见的是皮疹。
埃克替尼，2011年6月7日获批用于EGFR突变的局部晚期或转移性 NSCLC患者的一线治疗。埃克替尼能够抑制A549细胞（一种NSCLC的细胞）增殖，并可以加速A549细胞死亡；并且调节上皮细胞间质转化（EMT）相关蛋白的表达介导A549细胞中EMT的进程，使A549细胞迁移和侵袭的能力有所降低。埃克替尼的PFS与单纯化疗相比：11.2个月 vs 7.9个月。但是埃克替尼同样存在副作用，最常见的是皮疹及腹泻。
下期，我们讲解第二代靶向药物，有兴趣的朋友，可以下期一起跟肺草周医生一起学习了解。