伊布替尼（ibrutinib）是一种口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）*制剂抑**，自2013年上市以来，已在六个疾病领域获得FDA的11个批准。2019年初， NCCN建议将伊布替尼作为慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者初始治疗的首选方案，并且是适用于初治无del（17p）患者的唯一1类治疗。
2020年2月，NCCN指南进行了更新，将伊布替尼±利妥昔单抗从其他推荐方案提升为治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的首选方案。
2020年4月21日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准扩大了伊布替尼的适应症。
FDA批准扩大伊布替尼适应症
2020年4月21日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准伊布替尼联合利妥昔单抗用于CLL/SLL成年患者的初始治疗。
此次批准基于E1912试验（NCT02048813），该试验是一项2：1随机、多中心、开放标签、主动控制的试验，在529名≤70岁、需要全身治疗的初治CLL/SLL成年患者中，比较了伊布替尼+利妥昔单抗（IR）和氟达拉滨+环磷酰胺+利妥昔单抗（FCR）。该试验排除有del（17p）的患者。
主要终点是无进展生存期（PFS），次要终点是总生存期（OS）。该试验结果表明， IR组的PFS和OS均显著优于FCR组：两组3年PFS率分别为89%和71%（HR=0.39;95%CI:0.26-0.57;p<0.0001），3年OS率分别为99%和93%（HR=0.34;95%CI:0.15-0.79;p=0.009）。
接受伊布替尼治疗的CLL/SLL患者最常见的不良反应（≥30％）是血小板减少症、腹泻、疲劳、肌肉骨骼疼痛、中性粒细胞减少、皮疹、贫血、挫伤和恶心。
伊布替尼的推荐剂量为420mg，口服，每日1次。第2周期开始加入利妥昔单抗，50 mg/m2，d1，325 mg/m2，d2；在后续5个周期中，500 mg/m2，d1；每28天重复，共6个周期。
FDA批准的伊布替尼的适应症
FDA批准伊布替尼用于治疗患有以下疾病的成人患者：
1. 既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）
2. 慢性淋巴细胞性白血病（CLL）/小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL）
3. 伴del(17p)的CLL/SLL
4. 华氏巨球蛋白血症（WM）
5. 既往接受过至少一种以抗CD20为基础的治疗，且需要系统治疗的边缘区淋巴瘤（MZL）
6. ≥1种系统治疗失败的慢性移植物抗宿主病（cGVHD）
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参考文献：
1. IMBRUVICA®(ibrutinib) Receives 11th FDA Approval. April 21, 2020. https://www.prnewswire.com/news-releases/imbruvica-ibrutinib-receives-11th-fda-approval-301044668.html.
2. FDA approves ibrutinib plus rituximab for chronic lymphocytic leukemia. April 21, 2020. https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/fda-approves-ibrutinib-plus-rituximab-chronic-lymphocytic-leukemia.
3. Tait D. Shanafelt, Victoria Wang,Neil E. Kay, Curtis A. Hanson, et al. Ibrutinib and Rituximab Provides Superior Clinical Outcome Compared to FCR in Younger Patients with Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL): Extended Follow-up from the E1912 Trial, Blood, 2019.
4. Full prescribing information for IMBRUVICA. IMBRUVICA®(ibrutinib) capsules, for oral use IMBRUVICA®(ibrutinib) tablets, for oral use Initial U.S. Approval: 2013. Revised: 04/2020.
