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Viking Therapeutics今日宣布其GLP-1/GIP受体双激动剂VK2735在单剂量递增（SAD）和多剂量递增（MAD）临床1期试验的积极结果。患者在使用皮下注射VK2735（最高使用剂量为10 mg）28天时，其体重与基线相较下降幅度达7.8%（平均体重下降约8.2公斤）。基于此1期试验结果，公司计划于2023年中启动VK2735在肥胖患者中的2期研究。Viking亦同时宣布开展VK2735口服配方的1期试验，预计于2023年下半年会公布结果。
肥胖已经成为一个全球性问题。全球有近20亿人超重、6亿人肥胖，这是一项全球性的未竟医疗需求。据估计，到2030年，全球肥胖症患者将达到11.2亿，而2型糖尿病患者达到6.43亿。肥胖症会显著提高多种合并症的风险，包含糖尿病等超过200种慢性疾病。
VK2735是一款基于多肽的在研胰高血糖素样肽1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体的新型双重激动剂，用于各种代谢紊乱的潜在治疗。GIP和GLP-1是调控血糖的天然肠促胰岛素激素。
▲GLP-1/GIP受体共激活和下游效应（图片来源：Viking公司官网）
在试验的SAD部分，VK2735表现出良好的安全性和耐受性，以及可预测的药代动力学（PK）特征。单次皮下给药后，VK2735的半衰期约为170至250小时，Tmax（达到最大血浆浓度的时间）范围约为75至90小时，具有极佳的治疗暴露（therapeutic exposures）特性。
在试验为期28天的MAD部分，VK2735展现令人鼓舞的耐受性和积极的临床活性。与基线相较，所有接受VK2735治疗的队列其平均体重皆下降且幅度最高达7.8%。接受VK2735治疗的队列也显示其平均体重较安慰剂组减轻，幅度最高达6.0%。在第43天随访时间点（VK2735末次给药后21天）时，VK2735组患者与安慰剂相比，其体重下降程度得以维持或改善，且差异具统计学意义。Viking计划在即将进行的2期试验中评估进一步的剂量递增。
▲VK2735试验数据摘要（图片来源：参考资料[1]）
“这些1期数据突显了VK2735吸引人的早期特征，具有令人鼓舞的安全性、耐受性和对体重的积极影响，”Viking首席执行官Brian Lian博士说道，“初始数据表明药物的临床特性极佳且耐受性良好，平均体重较基线减轻高达约18磅（约8.2公斤）。尽管本试验中的受试者仅在有限时间内暴露于较高剂量，但未观察到疗法达到平台期。我们期待在2期试验中探索更长治疗窗口内的更高剂量。”
参考资料：
[1] Viking Therapeutics Announces Results from Phase 1 Clinical Trial of Dual GLP-1/GIP Receptor Agonist VK2735. Retrieved March 28, 2023 from https://www.prnewswire.com/news-releases/viking-therapeutics-announces-results-from-phase-1-clinical-trial-of-dual-glp-1gip-receptor-agonist-vk2735-301782861.html
[2] Viking Therapeutics Announces Initiation of Phase 1 Study to Evaluate Oral Formulation of Dual GLP-1/GIP Receptor Agonist VK2735. Retrieved March 28, 2023 from http://ir.vikingtherapeutics.com/2023-03-28-Viking-Therapeutics-Announces-Initiation-of-Phase-1-Study-to-Evaluate-Oral-Formulation-of-Dual-GLP-1-GIP-Receptor-Agonist-VK2735
[3] Viking soars on early-stage weight loss data as it maps out PhII. Retrieved March 28, 2023 from https://endpts.com/viking-soars-on-early-stage-weight-loss-data-as-it-maps-out-phii/
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