来源：药智网公众号
早在100多年前，共价药物就以阿司匹林和青霉素为代表，登上了历史舞台。
Ibrutinib（依鲁替尼）的大获成功为共价药物发展道路上的里程碑，而抗SARS-Covid-19药物Paxlovid中的有效成分nirmatrelvir再次为共价药物的巨大功效做了强力注脚。
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ACS的C&EN日前评选出了16家在开发共价药物领域最具潜力的公司，分析如下。
01
Acerta Pharma
acerta-pharma.com
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总部 ：荷兰
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创立时间 ：2012年
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在启动资金回合中筹集的资金 ：6000万美元
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上市公司 ：否
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主要合作伙伴关系 ：阿斯利康（被阿斯利康收购）
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策略 ：Acerta Pharma着重于开发共价结合技术解决方案，以创建癌症疗法。
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入选理由 ：阿斯利康（Astrazeneca）于2016年收购了该公司的多数股份。阿斯利康的兴趣由Acerta的主要*制剂抑**Acalabrutinib驱动；FDA于2017年批准了该药物。Acalabrutinib是一种布鲁顿酪氨酸激酶*制剂抑**，用于治疗套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。
02
Ankaa Therapeutics
ankaatx.com
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总部 ：美国马萨诸塞州
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创立时间 ：2014年
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启动融资轮筹集的资金 ：未披露
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上市公司 ：否
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主要合作伙伴 ：未披露
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战略 ：Ankaa Therapeutics开发有针对性的小分子药物和疗法，包括共价药物，旨在解决耐药性和癌症治疗问题。
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入选理由 ：公司总裁兼首席科学官Juswinder Singh是发现和开发靶向共价药物的先驱。
03
Atomwise
atomwise.com
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总部：美国旧金山
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创立时间：2012年
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启动融资轮筹集的资金：1.766亿美元
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上市公司：否
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主要合作伙伴：赛诺菲
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战略：Atomwise使用人工智能进行基于结构的药物发现，专注于以前被认为是不可成药的靶标。
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入选理由：该公司通过其深度算法以识别和表征共价*制剂抑**。
04
BeiGene（百济神州）
beigene.com
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总部 ：北京
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创立时间 ：2010年
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在启动资金回合中筹集的资金 ：1.72亿美元
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上市公司 ：是
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关键合作伙伴关系 ：Amgen,Bristol Myers Squibb,Novartis
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策略 ：Beigene是一家生物制药公司，开发了针对性肿瘤免疫的药物，可满足各种癌症适应症中未满足的医疗需求。
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入选理由 ：BeiGene的共价BTK*制剂抑**zanubrutinib已被批准用于治疗披风细胞淋巴瘤，华氏巨球蛋白血症（Waldenström macroglobulinemia，WM），边际区淋巴瘤和慢性淋巴细胞性白血病。Beigene还正在研究Zanubrutinib作为单一疗法和与其他药物的结合，以治疗各种其他B细胞恶性肿瘤。
05
Bridge Biotherapeutics
BridgeBiorx.com
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总部 ：韩国Seongnam
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创立时间 ：2015年
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在启动资金回合中筹集的资金 ：未披露
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上市公司 ：是
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关键伙伴关系 ：Scripps Research
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策略 ：Bridge Biothapeutics是一家生物技术公司，专注于溃疡性结肠炎，纤维化疾病和癌症等领域的医疗需求。
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入选理由 ：2022年2月，该公司与Scripps Research建立了一项合作，以发现和表征新型的反应基团（亲电性弹头），这些反应基团以共价的方式针对非半胱氨酸氨基酸。这使得开发靶向新型受体的共价药物成为可能。
06
BridGene Biosciences
bridgenebio.com
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总部 ：美国加州圣何塞
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创立时间 ：2018
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在启动资金回合中筹集的资金 ：5050万美元
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上市公司 ：否
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关键合作伙伴关系 ：武田制药
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策略 ：Bridgene Biosciences使用化学蛋白质组学技术，在活细胞中对小分子进行全蛋白质组筛选。该方法确定了高度选择性的小分子，这些分子可以靶向传统上不可成药的靶标。
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入选理由 ：该公司使用其平台来研发几个潜在的肿瘤学目标。Takeda现在正在使用该平台，Bridgene可能有资格获得超过5亿美元的前期和里程碑付款。
07
Centessa Pharmaceuticals
centessa.com
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总部 ：美国马萨诸塞州剑桥
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创立时间 ：2021
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在启动资金回合中筹集的资金 ：2.5亿美元
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上市公司 ：是
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关键伙伴关系 ：无
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策略 ：Centessa Pharmaceuticals由10家生物技术公司的合并组成，每个公司都有自己的高度验证的项目。Centessa为其提供监督、制造、运营支持。
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入选理由 ：进入Centessa的一家公司Janpix，它正在开发一种新颖的小分子共价药物，用于治疗血液学恶性肿瘤，包括白血病和淋巴瘤。
08
Enlaza Therapeutics
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总部 ：美国圣地亚哥
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创立时间 ：2021
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在启动资金回合中筹集的资金 ：400万美元
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上市公司 ：否
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关键伙伴关系 ：无
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策略 ：Enlaza通过将共价概念应用于蛋白质生物学药物，来改变生物疗法的领域。
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入选理由 ：Enlaza即将从后台脱颖而出，这是第一家从事共价蛋白质药物的公司。
09
Frontier Medicines
Frontiermeds.com
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总部 ：美国旧金山
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创立时间 ：2018年
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在启动资金回合中筹集的资金 ：1.555亿美元
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上市公司 ：否
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关键伙伴关系 ：Abbvie
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策略 ：Frontier Medicines使用化学蛋白质组学，共价药物发现和机器学习来开发药物。它是从抗癌疗法开始，靶向传统认定的不可成药的受体。
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入选理由 ：Frontier Mediciens与Abbvie的合作，将使用Frontier的化学蛋白质组学平台，来识别用于肿瘤学和免疫学目标的小分子药物。
10
Global Blood Therapeutics
gbt.com
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总部 ：美国南旧金山
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创立时间 ：2011年
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在启动资金回合中筹集的资金 ：8870万美元
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上市公司 ：是
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关键伙伴关系 ：无
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策略 ：Global Blood Therapeutics是一家生物制药公司，专注于开发镰状细胞疾病(sickle cell disease)的治疗方法。
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入选理由 ：Global Blood Therapeutics的首个对镰状细胞疾病疗法Voxelotor于2021年12月获得FDA批准，该公司还有其他一些潜在治疗方法正在开发中。
11
Pardes Biosciences
pardesbio.com
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总部 ：美国加州卡尔斯巴德
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创立时间 ：2020年
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在启动资金回合中筹集的资金 ：5160万美元
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上市公司 ：是
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关键伙伴关系 ：无
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策略 ：Pardes Biosciences使用基于结构的药物设计和可逆的共价化学平台来开发抗SARS-Cov-2的抗病毒药物。
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入选理由 ：由Assembly Bio，Gilead和其他制药公司的前高管创立，Pardes正在开发PBI-0451作为一种口服抗病毒药物，旨在抑制SARS-COV-2主蛋白酶(main protease)，该蛋白酶具有高度保守的序列，出现在所有冠状病毒中的蛋白酶中。
12
Scorpion Therapeutics
scorpiontx.com
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总部 ：美国波士顿
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创立时间 ：2020年
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在启动资金回合中筹集的资金 ：2.7亿美元
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上市公司 ：否
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主要合作伙伴关系 ：阿斯利康
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策略 ：Scorpion Therapeutics开发靶向传统认为不可成药的靶标的药物，以此扩大肿瘤学中精确医学的覆盖范围。
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入选理由 ：与阿斯利康合作，Scorpion Therapeutics正在使用共价化学，来靶向转录因子和其他难以成药的蛋白受体。
13
Terremoto Biosciences
TERREMOTOBIO.com
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总部 ：美国旧金山
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创立时间 ：2021年
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在启动资金回合中筹集的资金 ：7500万美元
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上市公司 ：否
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关键伙伴关系 ：无
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策略 ：Terremoto Biosciences开发靶向受体上的赖氨酸而非半胱氨酸的共价药物。
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入选理由 ：超越半胱氨酸靶向其他氨基酸，是共价药物发现的下一个主要研究领域之一。
14
Totus Medicines
totusmedicines.com
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总部 ：美国加州埃默里维尔
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创立时间 ：2020年
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在启动资金回合中筹集的资金 ：4000万美元
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上市公司 ：否
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关键伙伴关系 ：无
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策略 ：Totus Medicines平台使用共价化学和人工智能，在人类基因组中的每个蛋白质编码基因上创建和筛选分子，以寻找靶向那些传统不可成药受体的药物。
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入选理由 ：该公司的化合物TOS-358是第一个高度特异性的靶向普通癌基因PI3K制造的蛋白质的有效*制剂抑**，该药物应将进入1期临床。
15
Vividion Therapeutics
Vividion.com
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总部 ：美国圣迭戈
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创立时间 ：2013年
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启动回合中筹集的资金 ：3.715亿美元
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上市公司 ：否
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关键伙伴关系 ：拜耳
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策略 ：Vividion Therapeutics使用其化学蛋白质组学平台，来发现蛋白质表面上以前未知的功能口袋，并鉴定出选择性结合这些靶标的小分子。
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入选理由 ：该公司于2021年8月被拜耳收购，正在优化几种肿瘤学和免疫学药物的药物先导物。
16
X-Chem
X-chemrx.com
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总部 ：美国马萨诸塞州沃尔瑟姆
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创立时间 ：2009年
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在启动回合中筹集的资金 ：未披露
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上市公司 ：否
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关键伙伴关系 ：无
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策略 ：X-Chem提供生物技术服务，包括使用人工智能进行药物发现和药物化学。
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入选理由 ：该公司最近完成了一项概念验证研究，该研究使用其化学库产生了大量潜在的共价*制剂抑**。
参考来源：
Halford,B.et al.Discovery Report:The Future of Covalent Drugs.Latching molecules to proteins may yield new treatments.
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