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总有类风湿关节炎的朋友问我：赵医生，抗风湿药哪一种更好。老赵都会统一回复：没有绝对的好与不好，重点是适不适合、安不安全、有不有效。

其实，每一种抗风湿药都有各自的优点和缺点，今天我们就来盘点一下。

类风湿常用的5种传统合成改善病情抗风湿药

（一） 甲氨蝶呤

甲氨蝶呤一度是治疗类风湿关节炎的“王牌药”，时至今日，面对生物制剂（依那西普、英夫利昔单抗等）、靶向合成抗风湿药（托法替布）、传统合成抗风湿药的“后起之秀”（艾拉莫得）的冲击，依然在类风湿治疗指南上牢据“首选药、锚定药”的地位，说明这个药确实有相当的可取之处的！

我们从作用机制、优点、缺点三个方面来介绍甲氨蝶呤，帮助大家全面了解它，以下其他抗风湿药也沿用此形式。

甲氨蝶呤——类风湿关节炎抗风湿的“锚定药”

01 / 甲氨蝶呤的作用机制

甲氨蝶呤为二氢叶酸还原酶*制剂抑**，可阻断外来叶酸转变为四氢叶酸，而四氢叶酸是体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶。甲氨蝶呤的使用，可使嘌呤和嘌呤核苷酸的合成代谢途径受阻，选择性作用于DNA合成期，从而起到抗炎和抗增殖的作用。

02 / 甲氨蝶呤的优点

小剂量甲氨蝶呤是类风湿指南推荐的首选抗风湿药，它具有直接的抗炎作用和很强的免疫抑制作用，安全性较好，小剂量使用很少引起严重的不良反应，而且价格低廉、服用方便，加上效果明确可靠，在国内外都是治疗类风湿关节炎的首选药之一。

03 / 甲氨蝶呤的缺点

• 不良反应——甲氨蝶呤常见的不良反应包括胃肠道不适、口腔溃疡、脱发、皮疹、肝功能损害，偶尔会出现骨髓抑制、肺纤维化等。其中要注意的是肝毒性，用药期间应随访肝功能，另外，甲氨蝶呤及其代谢产物主要从肾脏排出，长期应用还应随访肾功能。
• 禁忌症——肝、肾损害者及孕妇不宜使用，不可与氯霉素、左旋咪唑、复方磺胺甲恶唑等联用。
• 注意检查——血常规、肝功能、肾功能。

（二） 来氟米特

如果甲氨蝶呤是类风湿药物中的“大哥”，那么来氟米特就是“二哥”，来氟米特在国内类风湿患者中的使用率仅次于甲氨蝶呤。

来氟米特在我国类风湿人群中使用率仅次于甲氨蝶呤

01 / 来氟米特的作用机制

来氟米特是一个具有抗增殖活性的异嗯唑类免疫*制剂抑**。来氟米特服用后可以迅速通过肝脏及肠壁细胞的细胞质和微粒体转化为活性代谢产物A771726，此产物可抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而抑制T细胞增殖，减少自身抗体的产生，抑制免疫，另外，来氟米特也能抑制酪氨酸激酶活性，中断细胞炎性信号的传导而发挥抗炎作用。

02 / 来氟米特的优点

来氟米特的药理作用与甲氨蝶呤相似，与甲氨蝶呤联合使用治疗难治性类风湿关节炎效果明显，此外，还有扩展用于治疗其他自身免疫性疾病的潜力。

03 / 来氟米特的缺点

• 不良反应——主要有胃肠道症状、皮肤症状、可逆性脱发、一过性血清转氨酶升高和白细胞下降等。
• 禁忌症——严重肝肾功能不全、活动性胃肠道疾病、免疫缺陷者慎用，备孕、孕妇及哺乳期妇女禁止使用，儿童禁止使用。不可与特立氟胺等联用。
• 定期检查——血常规、肝功能。

（三） 柳氮磺吡啶

柳氮磺吡啶在国内的使用率远低于国外，很多患者朋友对其并不了解。

柳氮磺吡啶在国内使用率远低于国外

01 / 柳氮磺吡啶的作用机制

柳氮磺吡啶属于磺胺类抗菌药，其本身及其代谢产物如5-氨基水杨酸，可以在机体内表现出抗炎作用和免疫抑制作用。但主要是通过药物本身还是代谢产物发挥抗风湿作用，还不明确。

02 / 柳氮磺吡啶的优点

柳氮磺吡啶具有抗炎和抗菌的双重作用，是不能耐受甲氨蝶呤的早期类风湿关节炎患者的替代药物之一，是一个应用很广的二线药，也用于强直性脊柱炎的治疗。柳氮磺吡啶最大的优点就是，对于备孕期、妊娠期和哺乳期具有一定的安全性。

03 / 柳氮磺吡啶的缺点

• 不良反应——主要包括厌食、头痛、恶心、胃部不适、皮疹、可逆性少精子症等，偶见肝、肾损害、血小板减少症等。
• 禁忌症——肝、肾功能不全者慎用，对磺胺类药物过敏者禁用，不可与硫唑嘌呤、巯嘌呤等联用。
• 定期检查——血常规、肝功能、肾功能。

（四） 羟氯喹

羟氯喹最早是用来治疗疟疾的，后来才慢慢发现对类风湿关节炎也有一定的疗效，然后沿用至今。

羟氯喹是类风湿关节炎常用的二线药

01 / 羟氯喹的作用机制

羟氯喹治疗风湿免疫性疾病的作用机制尚不清楚，可能与干扰酶的活性（包括磷酸酯酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶等）、和DNA结合、抑制前列腺素的形成和吞噬细胞的作用等因素有关。

02 / 羟氯喹的优点

羟氯喹在人体内代谢和排泄都比较缓慢，疗效一般在治疗3~6个月后才出现，羟氯喹可以抑制类风湿关节炎滑膜破坏，一旦显效后作用持久。羟氯喹与氯喹相比，不良反应相对较少，在国外使用广泛。

03 / 羟氯喹的缺点

• 不良反应——主要包括眩晕、恶心、骨髓抑制、心肌病、肝功能异常、低血糖、视网膜色素沉着等，尤其要注意视网膜病变。
• 禁忌症——凡是肝、肾、心脏功能不全者、白细胞在4×109/L以下者，孕妇、重症肌无力、未被控制的糖尿病患者慎用或禁用。不可与索他洛尔、金诺芬、Q-T延长药物等联用。
• 定期检查——眼底。

（五） 艾拉莫得

艾拉莫得是传统合成改善病情抗风湿药中的“后起之秀”，相比于前面四位“前辈”，艾拉莫得有自己的特点和优势。

一种新的、有特色的改善病情类抗风湿药

01 / 艾拉莫得的作用机制

艾拉莫得属于甲磺酰胺家族成员，是一种小分子的抗风湿药。它可以通过抑制核因子-κB(NF-κB)的活性，减少炎症因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子-α）的释放。还能够刺激成骨细胞分化和抑制破骨细胞生成，发挥骨及软骨保护作用。艾拉莫得机制全面，在不同患者体内可能以不同的方式发挥免疫调节作用。

02 / 艾拉莫得的优点

艾拉莫得除了有免疫调节和其他长效作用外，还抑制了环氧合酶-2的活性，从而发挥抑制疼痛和炎症的短期协同作用。艾拉莫得与甲氨蝶呤等多种抗风湿药有协同作用，是联合用药的最佳选择。另外，与其他传统细胞毒药物相比，艾拉莫得的耐受性较好、安全性较高。是唯一可以促进成骨细胞分化的抗风湿药。

03 / 艾拉莫得的缺点

• 不良反应——主要包括胃肠道反应、皮肤症状、可逆性白细胞减少、肝转氨酶升高等。
• 禁忌症——备孕或孕妇、严重肝病患者、消化性溃疡或有消化性溃疡既往史、过敏既往史者慎用或禁用，不可与华法林、免疫活疫苗等联用。
• 定期检查——血常规、肝功能。

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