氯吡格雷片的注意事项 (哪些情况选用氯吡格雷)

最近又是一波寒流来袭,气温骤降,天气寒冷下来,人的血管壁会产生收缩,这个时候对于存在有心脑血管疾病的患者来说,是尤其需要留心的。在心脑血管常用药物中,氯吡格雷作为一种临床常用的噻吩砒啶类抗血小板药物,常被用于预防或者治疗因为血小板聚集而导致的心肌梗死、缺血性卒中、外周动脉性疾病等动脉硬化血栓形成事件。然而,氯吡格雷作为一种抗血小板药物,对于身体来说也同样是一柄“双刃剑”,它既能够预防治病,但也可能会导致出血等严重的不良反应。那么,关于氯吡格雷到底有什么作用?该如何用药,不同规格的药物有何区别,与其他药物联用时要注意什么等等,针对这些问题,我们一起来了解一下。

服用氯吡格雷的注意事项

一、氯吡格雷是要在餐前服用还是餐后?不同剂量的氯吡格雷的保质期有何区别?

关于餐前还是餐后服用药物,主要还是固定用药时间,你要么选择餐前服用,要么就餐后用药,如果说患者可以耐受的话,建议不要随意的更换用药的时间。

根据国家药品监督管理局药品审评中心的数据,可以看到国内仿制药一致性评价结果显示如下图:餐后用药与空腹用药的对比,相对空腹用药来说,餐后用药的氯吡格雷生物利用度(AUC)增加约9倍,其峰浓度(Cmax)增加约6倍且个体变异较小。

服用阿司匹林和氯吡格雷注意事项,服瑞舒伐他汀和氯吡格雷注意什么

关于剂量,氯吡格雷的规格有75㎎、300㎎等,不同剂量的氯吡格雷,其说明书上的保质期也是存在有差异的,75㎎氯吡格雷的保质期是3年,而300㎎氯吡格雷的保质期是2年,所以在用药的时候要注意保质期,如果说患者原来是用的75㎎的,在急性期使用300㎎的话,就不能够按照原来75㎎的有效期服用。

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二、在用药期间,如果出现漏服氯吡格雷的情况,该怎么办?

一般来说,在口服氯吡格雷75mg后,药物消除半衰期为6个小时,活性代谢产物的消除半衰期约为30分钟,如果说是在常规的用药时间12小时之内发现漏服的情况,建议患者马上补服一次标准剂量的氯吡格雷,并在常规用药时间服用下一次剂量即可。如果是在常规用药时间12小时之后才发现漏服的,那么就直接在下一次常规用药时间按标准剂量服用即可,不需要服用双倍剂量,这个要注意。

三、服用氯吡格雷之前,建议要进行CYP2C19的基因检测

氯吡格雷是噻吩并吡啶前体药物,它本身是没有活性的,它需要经过人体肝脏进行生物转化作用再形成有活性的代谢产物,才能选择性的接合到血小板表面的P2Y12受体,来达到抑制血小板的聚集,从而达到避免由于血小板过度聚集而造成冠脉的堵塞,预防一些突发心梗脑梗等恶性心血管事件的发生。

当然,口服氯吡格雷之后也不代表100%的氯吡格雷都能转化为活性产物, 约85%的氯吡格雷在肝脏经酯酶水解为无活性的羧酸衍生物,只有剩下来的这15%会在肝脏经细胞色素酶P450系统的调控下,先后经过两步氧化反应而转化为具有抗血小板活性的硫醇代谢物。

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而其中CYP2C19作为关键酶,对氯吡格雷的活化起效发挥了非常重要的作用,考虑人体基因有多态性,所以在服用氯吡格雷之前,建议做一下CYP2C19的基因检测。

四、为了减少出血几率,氯吡格雷能与哪种PPI质子泵*制剂抑**合用?

由于氯吡格雷可增加胃肠道出血的风险,因此,在氯吡格雷的用药期间,为了避免胃酸分泌过多而增加出血的几率,在患者应用氯吡格雷的同时,通常会用到质子泵*制剂抑**来控制胃酸。质子泵*制剂抑**PPI在临床上的明明,大多是以“拉唑”结尾的,譬如泮托拉唑、奥美拉唑、雷贝拉唑等等。虽然说为了减少出血风险,氯吡格雷要与PPI质子泵*制剂抑**合用,这里不推荐氯吡格雷与需要经过CYP2C19进行代谢的药物合用,譬如奥美拉唑、埃索美拉唑等等,与这类质子泵*制剂抑**合用会干扰氯吡格雷抗血小板活性,使得氯吡格雷活性代谢物的血药浓度下降,因此不推荐使用。

在临床上,常与氯吡格雷联用的质子泵*制剂抑**只有两种,也就是泮托拉唑和雷贝拉唑。这两种药物也存在差异,其中泮托拉唑虽然也是需要经CYP2C19通道代谢,但是由于其具有双向代谢体系,当CYP2C19通道被其他药物占用的时候,它会自动去选择其他的代谢体系。而雷贝拉唑则是不以CYP2C19为主要代谢途径的。因此,一般在应用氯吡格雷需要联用PPI质子泵*制剂抑**时,会优先选择雷贝拉唑和泮托拉唑来进行联用。

最后,在氯吡格雷的用药期间,也要注意留心一些现象,是否有牙龈经常出血、大便是否正常,是否夹杂褐色或者鲜血等等情况,这些都可能是消化道出血的征兆,建议一旦发现这种情况,一定要及时去医院就医,以免耽误治疗导致消化道大出血,那就是性命的大事了,一定要保有警惕性。