多格列汀类的降糖药 (利格列汀类降糖药有哪些)

列汀类药物即DPP-4(二肽基肽酶-4)*制剂抑**,属于新型的2型糖尿病口服降糖药 ,这类药物的降糖机制为:口服进入肠道的葡萄糖会刺激肠粘膜产生肠促胰素,从而刺激胰岛素分泌而降低血糖,胰升糖素样肽-1(GLP-1)是主要的肠促胰素,但是肠粘膜分泌的GLP-1会很快被DPP-4降解而失活,使用DPP-4*制剂抑**后会削弱GLP-1的降解,升高GLP-1水平,从而促进胰腺β细胞分泌胰岛素,抑制a细胞分泌胰高血糖素,发挥降低血糖的作用。DPP-4*制剂抑**降低血糖的作用为葡萄糖依赖型,低血糖时不促进胰岛素分泌,血糖高时促进胰岛素分泌,因此,这类药物单独使用不会出现低血糖。DPP-4*制剂抑**降糖作用特点为:降糖作用与糖化血红蛋白基线有关,基线水平越高,降糖幅度越大,目前临床应用的DPP-4*制剂抑**主要包括五种:西格列汀,利格列汀,沙格列汀,阿格列汀和维格列汀。因此被誉为“五朵金花”。西格列汀是最早上市的DPP-4*制剂抑**,目前西格列汀和利格列汀已经进入国家基本药物目录。

在降糖效果方面,常规剂量的五朵金花差别不大,即使增加剂量也不会增加降糖效果。五朵金花在降糖强度上弱于格列美脲等磺脲类药物,这类药物胜在降糖作用温和,低血糖风险低和不影响体重,适合老年人和超重人群服用。

多格列汀类的降糖药 (利格列汀类降糖药有哪些)

服药方法

除了维格列汀需要每天2次服用之外,其他品种都是一天一次给药。

不良反应

DPP-4*制剂抑**的主要不良反应为鼻咽炎,头痛,上呼吸道感染等,少见的不良反应有血管神经性水肿,超敏反应,肝酶升高,腹泻,咳嗽,淋巴细胞绝对计数降低等,与二甲双胍以及阿卡波糖等a糖苷酶*制剂抑**不同,DPP-4*制剂抑**的胃肠道不良反应轻微,不增加低血糖和肿瘤风险,也不增加关节炎和骨折风险。不推荐胰腺炎病史的患者使用DPP-4*制剂抑**,

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肝功能安全性

五朵金花中,肝脏安全性最好的是利格列汀,在轻中重度肝功能不全时均可使用且不需要调整剂量,其次是沙格列汀,西格列汀在重度肝功能不全时不推荐使用,维格列汀不可用于ALT或AST大于正常值上限3倍的患者,肝病患者慎用阿格列汀。

肾功能安全性

利格列汀大部分(70%以上)的药物成分经过胆汁排泄,肾脏排泄仅为6%,在轻中重度肾功能不全均可使用,且无需调整剂量,其他列汀类药物均需要根据肾功能情况和肌酐清除率来酌情减量。

心血管安全性

这类药物心血管安全性是中性,但是对于有心衰诱发因素(如感染,贫血,电解质紊乱,过量摄入盐,过度补液)的患者,使用沙格列汀时应注意患者是否有心衰的症状和体征。

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